Sermorelin: Lợi ích, liều dùng, tác dụng phụ và nghiên cứu 2026

Sermorelin: những điểm chính

Sermorelin là đoạn GHRH gồm 29 axit amin, kích thích các đợt tiết hormone tăng trưởng ngắn; thuốc từng được FDA phê duyệt cho trẻ thiếu hormone tăng trưởng đến năm 2009, còn dữ liệu ở người lớn đến từ các nghiên cứu nhỏ dùng 0,5 đến 2 mg. Rà soát lần cuối: tháng 9 năm 2026.

• Sermorelin là đoạn 29 axit amin được amid hóa của hormone giải phóng hormone tăng trưởng ở người (GHRH 1-29 amide, GRF 1-29 NH2), peptide tổng hợp ngắn nhất vẫn có đầy đủ hoạt tính GHRH.
• Nhãn thuốc Hoa Kỳ đã bị rút dùng liều 30 mcg/kg tiêm dưới da trước giờ ngủ cho trẻ thiếu hormone tăng trưởng; một liều duy nhất 1 mcg/kg tiêm tĩnh mạch được dùng làm xét nghiệm chẩn đoán.
• Các nghiên cứu ở người lớn dùng 0,5 đến 2 mg mỗi lần tiêm; IGF-1 tăng với 1 mg hai lần mỗi ngày nhưng không tăng với 0,5 mg hai lần mỗi ngày (Corpas 1992) hoặc 2 mg một lần mỗi tối (Vittone 1997).
• Mức sử dụng được ghi nhận là 200 đến 300 mcg một lần mỗi ngày vào buổi tối, lấy từ bài đăng diễn đàn, một bài tổng quan năm 2026 và công cụ tính của nhà cung cấp.
• Trong các thử nghiệm ở trẻ em, khoảng 1 trong 6 bệnh nhân gặp phản ứng tại chỗ tiêm, 6,5% bị suy giáp, và một tỷ lệ lớn hình thành kháng thể kháng GRF với ý nghĩa chưa rõ.
• WADA liệt kê sermorelin trong mục S2.2.4 của Danh sách Cấm 2027, vì vậy chất này bị cấm trong thể thao mọi lúc.

Chuyển đến bảng liều dùng, ví dụ pha hoàn nguyên hoặc tác dụng phụ.

Sermorelin là gì?

Sermorelin là đoạn 29 axit amin được amid hóa của hormone giải phóng hormone tăng trưởng ở người (GHRH 1-29 amide, GRF 1-29 NH2) và là chất chủ vận thụ thể GHRH.

Hợp chất này còn được gọi là groliberin hoặc GRF(1-29)NH2. Số CAS là 86168-78-7, công thức phân tử C149H246N44O42S tương ứng với khối lượng phân tử khoảng 3.358 Da (dạng base tự do), và các mã ATC là H01AC04 (somatropin và các chất chủ vận) và V04CD03 (xét nghiệm chẩn đoán chức năng tuyến yên). Dữ liệu định danh được ghi trong PubChem (CID 16132413).

Về cấu trúc, sermorelin gồm 29 gốc axit amin đầu tiên của GHRH người dài 44 axit amin được ghi nhận dưới mã UniProt P01286, với đầu C được amid hóa. Bài tổng quan của Prakash và Goa (1999) mô tả đây là peptide tổng hợp ngắn nhất có đầy đủ hoạt tính sinh học của GHRH, và ChEMBL liệt kê chất này là chất chủ vận thụ thể GHRH (đích CHEMBL2032).

EMD Serono tiếp thị sermorelin với tên GEREF tại Hoa Kỳ: ống thuốc chẩn đoán 0,05 mg được phê duyệt ngày 28 tháng 12 năm 1990, và các lọ 0,5 mg và 1,0 mg được phê duyệt ngày 26 tháng 9 năm 1997 để điều trị thiếu hormone tăng trưởng vô căn ở trẻ em. Tại Ireland, GEREF 50 là sản phẩm chẩn đoán từ năm 1991 cho đến khi bị rút vào tháng 7 năm 2007.

Cơ chế hoạt động của sermorelin

Sermorelin hoạt hóa thụ thể GHRH ở thùy trước tuyến yên và tạo ra một đợt tiết hormone tăng trưởng ngắn thay vì phơi nhiễm kéo dài.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, đáp ứng hormone tăng trưởng đạt đỉnh sau khoảng 30 phút (khoảng 15 đến 60 phút) và kéo dài 2 đến 3 giờ. Một liều tiêm dưới da buổi tối của chất tương tự GHRH(1-29) làm giải phóng hormone tăng trưởng trong vòng 10 phút, và quá trình giải phóng kéo dài khoảng 2 giờ. Vì vậy, tác dụng xuất hiện thành một đợt ngắn thay vì phơi nhiễm kéo dài.

Phân tử này được đào thải trong vài phút. Ba giá trị thời gian bán thải được ghi nhận cùng mô tả tác dụng ngắn đó: khoảng 4,3 phút (thời gian bán thải theo sự biến mất của GHRH(1-29)-NH2 ở nam giới khỏe mạnh, Soule 1994), 6 đến 7 phút sau khi tiêm tĩnh mạch (thông tin kê đơn GEREF 50), và 11 đến 12 phút sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc dưới da (nhãn thuốc Hoa Kỳ trước đây). Sau một liều 2 mg tiêm dưới da, nồng độ đạt đỉnh trong 5 đến 20 phút và sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 6%.

Enzyme giải thích tác dụng ngắn này. Một dipeptidyl peptidase trong huyết tương chuyển GHRH(1-44) tự nhiên thành đoạn GRH(3-44) không còn hoạt tính, với thời gian bán thải trong cơ thể là 6,8 phút (Frohman 1986), và dipeptidyl peptidase IV cắt GHRH(1-29)-NH2 tại liên kết 2-3 (Frohman 1989).

Vì tác động trực tiếp lên các tế bào tiết hormone tăng trưởng, một liều duy nhất 1 mcg/kg tiêm tĩnh mạch từng được dùng làm xét nghiệm kích thích chẩn đoán; xét nghiệm này không loại trừ nguyên nhân thiếu hormone tăng trưởng từ vùng dưới đồi.

Lợi ích của sermorelin và bằng chứng nghiên cứu

Các lợi ích được ghi nhận chỉ giới hạn ở sự tăng trưởng của trẻ em và các nghiên cứu sinh lý nhỏ ở người lớn; một bài tổng quan năm 2026 đánh giá lợi ích có ý nghĩa lâm sàng ở người khỏe mạnh là chưa chắc chắn.

Kết quả tích cực rõ nhất đến từ trẻ em: trong thử nghiệm của Geref International Study Group (Thorner và cộng sự, 1996), tốc độ tăng trưởng gần như tăng gấp đôi trong năm điều trị đầu tiên. Các nghiên cứu ở người lớn có quy mô nhỏ và cho kết quả không đồng nhất. Corpas và cộng sự (1992) chỉ thấy GH trong 24 giờ và IGF-1 tăng ở liều 1 mg hai lần mỗi ngày, còn Vittone và cộng sự (1997) ghi nhận GH ban đêm tăng nhưng IGF-1 không thay đổi. Hai bài báo của Khorram và cộng sự (1997) sử dụng chất tương tự thay thế bằng norleucine, [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, chứ không phải sermorelin.

Tổng quan nhanh các nghiên cứu trên người

Năm nghiên cứu trên người đã công bố từ bốn nhóm người tham gia (một thử nghiệm nhi khoa với 110 trẻ, ba thử nghiệm nhỏ ở người lớn tuổi) và một bài tổng quan đề cập đến sermorelin hoặc các chất tương tự GHRH(1-29) có liên quan chặt chẽ; hai bài báo về người lớn sử dụng chất tương tự [Nle27].

Sermorelin: kết quả trước và sau

Các kết quả trước và sau được ghi nhận là tiêu chí đánh giá của nghiên cứu: trẻ em tăng trưởng nhanh hơn, còn trong một thử nghiệm 6 tuần ở người lớn, GH ban đêm tăng nhưng thành phần cơ thể không đổi.

Trong thử nghiệm nhi khoa, tốc độ tăng trưởng trung bình từ 4,1 cm/năm ở thời điểm ban đầu lên 8,0 cm/năm sau 6 tháng và 7,2 cm/năm sau 12 tháng. Ở nam giới lớn tuổi khỏe mạnh, liều 2 mg mỗi tối làm tăng GH ban đêm trong 6 tuần, trong khi IGF-1, IGFBP-3, protein gắn GH và thành phần cơ thể không thay đổi; 2 trong 6 phép đo sức mạnh cải thiện, và nghiên cứu không có nhóm giả dược. Với chất tương tự [Nle27], IGF-1 tăng trong vòng 2 tuần rồi lại tiến gần mức ban đầu vào tuần 16. Ảnh trước và sau hoặc các khẳng định về mốc thời gian từ thực tế sử dụng không phải dữ liệu nghiên cứu.

Sermorelin để giảm cân và giảm mỡ

Chưa có nghiên cứu nào kiểm tra sermorelin để giảm cân hoặc giảm mỡ: trong thử nghiệm GHRH(1-29) duy nhất đo thành phần cơ thể (Vittone 1997, không có nhóm giả dược), thành phần này không thay đổi; một nghiên cứu về chất tương tự [Nle27] ghi nhận khối nạc tăng chỉ ở nam giới (Khorram 1997).

Thử nghiệm của Khorram ghi nhận khối nạc cao hơn, độ nhạy insulin tốt hơn và cảm giác khỏe mạnh tăng chỉ ở nam giới; ở phụ nữ, độ dày da tăng nhưng khối nạc không tăng. Một bài tổng quan năm 2026 về các peptide điều biến GH và IGF-1 đánh giá lợi ích có ý nghĩa lâm sàng của các chất tương tự GHRH ở người khỏe mạnh là chưa chắc chắn.

Liều dùng sermorelin

Không có liều điều trị được phê duyệt cho người lớn: nhãn thuốc Hoa Kỳ đã bị rút quy định 30 mcg/kg trước giờ ngủ cho trẻ thiếu hormone tăng trưởng, GEREF 50 dùng để chẩn đoán ở Ireland sử dụng một liều duy nhất 1 mcg/kg tiêm tĩnh mạch, các nghiên cứu ở người lớn dùng 0,5 đến 2 mg, còn các mức dùng thực tế dưới đây là số liệu được ghi nhận, không phải khuyến nghị.

Liều tính theo mcg/kg áp dụng cho mỗi kilôgam cân nặng. Để quy đổi bất kỳ mức miligam nào sang mililít và vạch đơn vị trên bơm tiêm, hãy dùng công cụ tính peptide.

Bảng liều sermorelin: nhãn thuốc và nghiên cứu

Nhãn thuốc đã bị rút sử dụng 30 mcg/kg trước giờ ngủ ở trẻ em; các nghiên cứu ở người lớn dùng 0,5 đến 2 mg mỗi lần tiêm.

Dùng bao nhiêu sermorelin mỗi ngày: mức sử dụng được ghi nhận

Mức sử dụng được ghi nhận tập trung ở 200 đến 300 mcg một lần mỗi ngày vào buổi tối, thấp hơn nhiều so với lượng dùng hằng ngày trong các nghiên cứu ở người lớn.

Không nghiên cứu trên người nào chứng minh tác dụng ở mức 200 đến 300 mcg; các nghiên cứu ở người lớn dùng lượng mỗi ngày gấp khoảng 3 đến 10 lần, và IGF-1 không tăng với 0,5 mg hai lần mỗi ngày (Corpas 1992) hoặc 2 mg một lần mỗi tối (Vittone 1997).

Cách pha hoàn nguyên sermorelin

Để pha hoàn nguyên một lọ sermorelin 5 mg, thêm 2 ml nước pha tiêm có chất bảo quản kìm khuẩn và xoay nhẹ đến khi dung dịch trong; khi đó nồng độ là 2,5 mg/ml, nên 200 mcg tương ứng 0,08 ml hoặc 8 đơn vị trên bơm tiêm U-100.

Chuỗi phép tính cho kết quả này gồm các công thức: nồng độ (mg/ml) bằng lượng thuốc trong lọ (mg) chia cho dung môi (ml), thể tích (ml) bằng liều (mg) chia cho nồng độ, và số đơn vị trên bơm tiêm U-100 bằng thể tích (ml) nhân 100. Công cụ tính peptide thực hiện chuỗi phép tính này cho các cỡ lọ, thể tích nước và liều khác.

Cách pha sermorelin

1. Vật dụng: một lọ sermorelin (thường là 5 mg), nước pha tiêm có chất bảo quản kìm khuẩn (USP), bơm tiêm insulin U-100 và hộp đựng vật sắc nhọn chống đâm xuyên.
2. Hút 2 ml nước pha tiêm có chất bảo quản kìm khuẩn và từ từ thêm vào lọ. Xoay nhẹ đến khi bột tan; không lắc.
3. Kiểm tra dung dịch trong, không có tiểu phân hoặc đổi màu.
4. Ghi ngày mở chai nước pha tiêm có chất bảo quản kìm khuẩn và bỏ đi sau 28 ngày trừ khi nhãn ghi thời hạn khác.
5. Sử dụng dung dịch sau pha hoàn nguyên trong khoảng 3 tuần nếu bảo quản ở 2 đến 8 độ C (thông tin từ nhà cung cấp; nhãn GEREF ban đầu yêu cầu dùng sản phẩm ngay sau khi pha hoàn nguyên).

Đơn vị sermorelin trên bơm tiêm U-100 (ví dụ tính toán)

Ở nồng độ 2,5 mg/ml, mỗi 100 mcg sermorelin tương ứng 0,04 ml, tức 4 đơn vị trên bơm tiêm U-100.

Ví dụ tính toán qua ba bước: (1) nồng độ = 5 mg / 2 ml = 2,5 mg/ml; (2) thể tích = 0,2 mg / 2,5 mg/ml = 0,08 ml; (3) số đơn vị trên bơm tiêm U-100 = 0,08 ml x 100 = 8 đơn vị. Một đơn vị trên bơm tiêm U-100 là 0,01 ml.

Tất cả các đơn vị đều là vạch chia trên bơm tiêm insulin U-100, không phải đơn vị quốc tế. Một lọ sermorelin 5 mg chứa 25 liều 200 mcg theo tính toán. Trên bơm tiêm U-40, một đơn vị bằng 0,025 ml, nên cùng thể tích 0,08 ml sẽ tương ứng 3,2 đơn vị; ngược lại, lấy đến vạch 8 đơn vị trên bơm tiêm U-40 sẽ cho 0,2 ml, tức 500 mcg, gấp 2,5 lần lượng dự định (Barrera 2019). Hãy kiểm tra ký hiệu U-100 in trên bơm tiêm.

Tiêm sermorelin: cách tiêm dưới da

Tiêm liều lấy từ bơm tiêm insulin U-100 theo góc 90 độ, vào nếp da được nhấc lên nếu kim dài hơn 4 mm, giữ khoảng 10 giây và luân phiên vị trí mỗi lần tiêm.

1. Hút liều theo vạch đơn vị vào bơm tiêm insulin U-100.
2. Dùng kim bơm tiêm ngắn nhất hiện có; nếu kim dài hơn 4 mm, hãy nhấc một nếp da.
3. Tiêm theo góc 90 độ so với bề mặt nếp da.
4. Giữ kim trong da ít nhất 5 giây sau khi ấn pít-tông (đếm đến 10 thì tốt hơn), sau đó rút kim theo cùng góc và thả nếp da.
5. Luân phiên vị trí: bụng (cách rốn ít nhất 2 cm), một phần ba phía trên mặt trước và ngoài đùi, mông, và mặt sau cánh tay trên nếu người khác tiêm giúp. Mỗi mũi tiêm cách vị trí trước đó ít nhất 1 cm; tránh sẹo, vết bầm và vùng phì đại mô mỡ.
6. Dùng bơm tiêm và kim mới cho mỗi lần tiêm. Nếu chảy máu, dùng gạc ấn lên vị trí tiêm, không chà xát.
7. Bỏ kim và bơm tiêm ngay vào hộp chống đâm xuyên và tuân theo quy định địa phương (hướng dẫn xử lý vật sắc nhọn của FDA).

Các bước tiêm này dựa trên khuyến nghị FITTER 2016 và FIT UK 2019, vốn được viết cho insulin và được áp dụng ở đây cho peptide tiêm dưới da. Hướng dẫn đầy đủ nằm trong bài hướng dẫn tiêm retatrutide. Về dụng cụ, xem vật tư tiêm và phụ kiện tiêm.

Tác dụng phụ của sermorelin

Trong các thử nghiệm nhi khoa, khoảng 1 trong 6 bệnh nhân gặp phản ứng tại chỗ tiêm, 6,5% bị suy giáp, và một tỷ lệ lớn hình thành kháng thể kháng GRF với ý nghĩa chưa rõ; đau đầu, đỏ bừng và chóng mặt mỗi loại xảy ra ở dưới 1%.

Nhãn thuốc yêu cầu kiểm tra chức năng tuyến giáp trước và trong khi điều trị. Một bài tổng quan năm 1999 liệt kê đỏ bừng mặt thoáng qua và đau tại chỗ tiêm là những biến cố thường gặp nhất; đỏ bừng mặt chủ yếu xảy ra sau liều chẩn đoán tiêm tĩnh mạch. Hiện thiếu dữ liệu an toàn dài hạn ở người lớn dùng các liều thực tế, và một bài tổng quan y học thể thao năm 2026 lưu ý tình trạng thiếu dữ liệu an toàn được nghiên cứu nghiêm ngặt đối với các peptide chưa được phê duyệt.

Các yếu tố tương tác và làm giảm đáp ứng được liệt kê trong thông tin kê đơn GEREF 50 gồm somatostatin, insulin, glucocorticoid, thuốc ức chế COX (aspirin, indomethacin) và thuốc kháng cholinergic (atropine). Béo phì, tăng đường huyết và axit béo tự do tăng có liên quan đến đáp ứng GH giảm; suy giáp chưa điều trị cũng có thể làm suy giảm đáp ứng. Hãy trao đổi với bác sĩ về mọi bệnh lý đang có và thuốc đang dùng trước khi sử dụng.

So sánh sermorelin với tesamorelin, ipamorelin và CJC-1295

Sermorelin và tesamorelin đều tác động trong khoảng vài phút, còn CJC-1295 có DAC có thời gian bán thải ước tính tính bằng ngày; các chất tương tự GHRH khác nhau chủ yếu về cấu trúc, tình trạng phê duyệt và quy mô nghiên cứu trên người.

Tesamorelin so với sermorelin

Tesamorelin là chất tương tự GHRH gồm 44 axit amin có gốc hexenoyl và hiện được phê duyệt tại Hoa Kỳ (Egrifta), còn sermorelin là đoạn 29 axit amin có các phê duyệt hết hiệu lực từ ngày 18 tháng 6 năm 2009; khác biệt được ghi nhận nằm ở cấu trúc, phê duyệt và bằng chứng chứ không phải tác dụng kéo dài hơn của tesamorelin.

Cả hai đều hoạt động trong khoảng vài phút. Thời gian bán thải được ghi nhận là 26 phút ở người lớn khỏe mạnh và 38 phút ở người nhiễm HIV đối với EGRIFTA 2 mg bản gốc sau 14 ngày, 8 phút đối với EGRIFTA SV và 11 phút đối với EGRIFTA WR sau một liều duy nhất, còn sermorelin là 11 đến 12 phút theo nhãn Hoa Kỳ trước đây. Lịch sử phê duyệt tạo nên sự tương phản rõ hơn: Egrifta được phê duyệt ngày 10 tháng 11 năm 2010 để điều trị mỡ bụng dư thừa ở người nhiễm HIV và bị loạn dưỡng mỡ, và EGRIFTA WR tiếp nối vào ngày 25 tháng 3 năm 2025, trong khi các phê duyệt của GEREF kết thúc năm 2009. Bằng chứng cũng khác nhau: tesamorelin có các thử nghiệm ngẫu nhiên, đối chứng giả dược với tiêu chí đánh giá mỡ nội tạng, còn sermorelin có một thử nghiệm tăng trưởng nhi khoa và các nghiên cứu nhỏ ở người lớn. Đối với vật liệu nghiên cứu, xem sản phẩm tesamorelin dùng cho nghiên cứu; để biết chi tiết về liều, xem hướng dẫn liều dùng tesamorelin.

Sermorelin so với ipamorelin

Sermorelin tác động lên thụ thể GHRH, còn ipamorelin là một pentapeptide tác động lên thụ thể ghrelin (GHS), mới chỉ được nghiên cứu ở người sau khi tiêm tĩnh mạch; thử nghiệm pha 2 sau phẫu thuật ruột của chất này không cho thấy lợi ích đáng kể.

Ở lợn, ipamorelin không làm tăng ACTH và cortisol nhiều hơn GHRH, ngay cả ở mức trên 200 lần ED50; còn thiếu dữ liệu tương đương trên người (Raun và cộng sự 1998). Nghiên cứu pha 2 trên người dùng 0,03 mg/kg tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày sau phẫu thuật cắt ruột và không đạt tiêu chí hiệu quả đáng kể nào (Beck và cộng sự 2014). Không có dữ liệu nghiên cứu có đối chứng trên người về việc kết hợp sermorelin với ipamorelin. Tại Hoa Kỳ, FDA xếp ipamorelin acetate vào nhóm 2 dành cho cơ sở pha chế thuê ngoài 503B vào ngày 29 tháng 9 năm 2023, viện dẫn rủi ro an toàn.

Sermorelin so với CJC-1295 (có và không có DAC)

CJC-1295 là chất tương tự GHRH(1-29) có thay thế: dạng DAC có thời gian bán thải ước tính 5,8 đến 8,1 ngày và làm GH tăng trong 6 ngày hoặc lâu hơn sau một lần tiêm, còn dạng không có DAC không có dữ liệu trên người được bình duyệt.

Dữ liệu trên người về CJC-1295 có DAC đến từ ba nghiên cứu với 63 tình nguyện viên khỏe mạnh; sau một lần tiêm, GH tăng 2 đến 10 lần trong 6 ngày hoặc lâu hơn và IGF-1 tăng 1,5 đến 3 lần trong 9 đến 11 ngày (Teichman và cộng sự 2006). Dạng không có DAC, còn gọi là Mod GRF 1-29, được đánh giá ở mức bằng chứng D trong một bài tổng quan năm 2026. FDA cảnh báo có ít nhất năm chất CJC-1295 khác nhau lưu hành dưới ít nhất chín tên gọi. Cả CJC-1295 lẫn sermorelin đều thuộc WADA S2.2.4.

Tình trạng pháp lý và vấn đề doping của sermorelin

Tính đến tháng 9 năm 2026, không còn phê duyệt nào tại Hoa Kỳ cho sermorelin có hiệu lực, và WADA liệt kê chất này trong mục S2.2.4 của Danh sách Cấm 2027 (công bố ngày 21 tháng 9 năm 2026, có hiệu lực từ ngày 1 tháng 1 năm 2027).

Tại EU, giấy phép duy nhất được ghi nhận là cho GEREF 50 ở Ireland, một sản phẩm chẩn đoán được phê duyệt năm 1991 và rút vào tháng 7 năm 2007.

Sermorelin có được FDA phê duyệt không?

Không. Sermorelin hiện không được FDA phê duyệt: GEREF được phê duyệt năm 1990 làm thuốc chẩn đoán và năm 1997 cho trẻ thiếu hormone tăng trưởng; cả hai phê duyệt hết hiệu lực từ ngày 18 tháng 6 năm 2009, không phải vì lý do an toàn hoặc hiệu quả.

EMD Serono ngừng bán cả hai sản phẩm GEREF năm 2008 và đề nghị rút các phê duyệt. Năm 2013, FDA xác định các sản phẩm không bị rút vì lý do an toàn hoặc hiệu quả, do đó hồ sơ đăng ký thuốc generic vẫn đủ điều kiện được xem xét. Drugs@FDA liệt kê NDA 020443 là đã ngừng lưu hành.

Các nhà thuốc pha chế tại Hoa Kỳ chỉ được sử dụng nguyên liệu dược dạng khối đáp ứng chuyên luận USP/NF, là thành phần của một thuốc được FDA phê duyệt, hoặc có trong danh sách nguyên liệu dược dạng khối 503A. Danh sách phân loại của FDA cập nhật ngày 14 tháng 5 năm 2026 không xếp sermorelin vào bất kỳ nhóm nào. Các cơ sở pha chế thuê ngoài đã báo cáo việc pha chế thuốc tiêm chứa sermorelin cùng ipamorelin trong giai đoạn 2017 đến 2020, và sermorelin không có trong chương trình họp của Ủy ban Tư vấn về Pha chế Thuốc ngày 23 đến 24 tháng 7 năm 2026.

Sermorelin và doping (WADA 2027)

WADA nêu đích danh sermorelin trong mục S2.2.4 của Danh sách Cấm 2027, vì vậy chất này bị cấm trong thể thao mọi lúc; một phương pháp nano-LC-MS năm 2026 phát hiện sermorelin trong nước tiểu ở nồng độ xuống đến 0,5 ng/ml.

Danh sách được Ban điều hành WADA thông qua ngày 10 tháng 9 năm 2026 và công bố ngày 21 tháng 9 năm 2026. Các chất nhóm S2 bị cấm cả trong lẫn ngoài thi đấu; nội dung mục S2.2.4 không thay đổi so với danh sách năm 2026. Phương pháp phát hiện cũng nhận diện chất chuyển hóa chính (Uçaktürk và Nemutlu 2026). Tại Đức, phụ lục Đạo luật Chống doping (AntiDopG) liệt kê sermorelin trong số các yếu tố giải phóng hormone tăng trưởng.

Câu hỏi thường gặp

Sermorelin là gì?

Sermorelin là đoạn 29 axit amin được amid hóa của hormone giải phóng hormone tăng trưởng ở người (GHRH 1-29 amide) và là chất chủ vận thụ thể GHRH. Chất này kích thích tuyến yên giải phóng hormone tăng trưởng thành một đợt ngắn. EMD Serono bán sản phẩm với tên GEREF, ban đầu là thuốc chẩn đoán năm 1990 và từ năm 1997 dùng cho trẻ thiếu hormone tăng trưởng vô căn.

Sermorelin có được FDA phê duyệt không?

Không. Sermorelin hiện không được FDA phê duyệt. GEREF được phê duyệt ngày 28 tháng 12 năm 1990 làm thuốc chẩn đoán và ngày 26 tháng 9 năm 1997 để điều trị thiếu hormone tăng trưởng ở trẻ em. EMD Serono ngừng các sản phẩm năm 2008, các phê duyệt hết hiệu lực từ ngày 18 tháng 6 năm 2009, và FDA xác định năm 2013 rằng việc rút sản phẩm không phải vì lý do an toàn hoặc hiệu quả.

Mức dùng sermorelin mỗi ngày thường là bao nhiêu?

Nhãn thuốc nhi khoa dùng 30 mcg/kg trước giờ ngủ. Các nghiên cứu ở người lớn dùng 0,5 đến 2 mg mỗi lần tiêm (0,5 hoặc 1 mg hai lần mỗi ngày, hoặc 2 mg mỗi tối). Mức sử dụng được ghi nhận là 200 đến 300 mcg vào buổi tối, lấy từ các bài đăng diễn đàn, một bài tổng quan năm 2026 và công cụ tính của nhà cung cấp. Bảng liều dùng liệt kê đường dùng và thời gian nghiên cứu.

Sermorelin có những tác dụng phụ nào?

Trong các thử nghiệm nhi khoa, khoảng 1 trong 6 bệnh nhân gặp phản ứng tại chỗ tiêm, 6,5% bị suy giáp và một tỷ lệ lớn hình thành kháng thể kháng GRF với ý nghĩa chưa rõ. Đau đầu, đỏ bừng, chóng mặt và nổi mề đay mỗi loại xảy ra ở dưới 1%. Hiện thiếu dữ liệu an toàn dài hạn ở người lớn dùng các liều thực tế.

Kết quả trước và sau khi dùng sermorelin cho thấy điều gì?

Kết quả trước và sau được ghi nhận là các tiêu chí đánh giá của nghiên cứu. Ở trẻ em, tốc độ tăng trưởng trung bình tăng từ 4,1 lên 8,0 cm/năm sau 6 tháng và 7,2 cm/năm sau 12 tháng. Ở nam giới lớn tuổi, 2 mg mỗi tối trong 6 tuần làm tăng GH ban đêm nhưng không thay đổi IGF-1 hoặc thành phần cơ thể. Các mốc thời gian và hình ảnh trên diễn đàn không phải dữ liệu nghiên cứu.

Sermorelin có giúp giảm cân hoặc giảm mỡ không?

Chưa có nghiên cứu nào kiểm tra sermorelin để giảm cân hoặc giảm mỡ. Trong thử nghiệm GHRH(1-29) duy nhất đo thành phần cơ thể (Vittone 1997, không có nhóm giả dược), thành phần này không thay đổi; một nghiên cứu về chất tương tự [Nle27] ghi nhận khối nạc tăng chỉ ở nam giới (Khorram 1997).

Tesamorelin so với sermorelin: khác nhau ở đâu?

Tesamorelin là chất tương tự GHRH gồm 44 axit amin có gốc hexenoyl, được phê duyệt tại Hoa Kỳ với tên Egrifta (2010) và EGRIFTA WR (2025). Sermorelin là đoạn 29 axit amin có các phê duyệt hết hiệu lực năm 2009. Cả hai đều tác động trong khoảng vài phút: thời gian bán thải được ghi nhận là 26 phút ở người lớn khỏe mạnh và 38 phút ở người nhiễm HIV đối với EGRIFTA bản gốc, 8 phút đối với EGRIFTA SV và 11 phút đối với EGRIFTA WR.

Sermorelin so với ipamorelin: khác nhau ở đâu?

Sermorelin là chất chủ vận thụ thể GHRH, kích thích tuyến yên giải phóng GH. Ipamorelin là pentapeptide tác động lên thụ thể ghrelin (GHS), mới được nghiên cứu ở người sau khi tiêm tĩnh mạch; thử nghiệm pha 2 sau phẫu thuật ruột không cho thấy lợi ích đáng kể. Ở lợn, ipamorelin không làm tăng ACTH và cortisol nhiều hơn GHRH; còn thiếu dữ liệu tương đương trên người.

Có thể uống sermorelin không?

Sermorelin chỉ từng được phê duyệt ở dạng tiêm, và các nghiên cứu trên người được trích dẫn trong hướng dẫn này dùng đường tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch. Ngay cả sau khi tiêm dưới da, chỉ khoảng 6% vào được máu, và các enzyme như DPP-IV phân giải peptide trong vài phút.

Pha hoàn nguyên sermorelin và đọc đơn vị U-100 như thế nào?

Hòa tan 5 mg trong 2 ml nước pha tiêm có chất bảo quản kìm khuẩn để được nồng độ 2,5 mg/ml. Khi đó 200 mcg tương ứng 0,08 ml, tức 8 đơn vị trên bơm tiêm U-100 (1 đơn vị = 0,01 ml). Xoay nhẹ, không lắc, và kiểm tra dung dịch trong. Lấy theo vạch đơn vị U-100 trên bơm tiêm U-40 sẽ cho lượng gấp 2,5 lần dự định.

Đánh giá về sermorelin và bài đăng trên Reddit có đáng tin không?

Các lời kể trải nghiệm mang tính giai thoại và không thể thay thế dữ liệu có đối chứng. Các mức sử dụng thực tế trong hướng dẫn này đến từ một bài đăng phác đồ và một chủ đề pha hoàn nguyên trên Peptide Critic, một bài tổng quan năm 2026 tóm lược liều dùng trên mạng, cùng công cụ tính của nhà cung cấp; chúng được liệt kê trong bảng mức sử dụng được ghi nhận. Không mức nào trong số này đến từ một thử nghiệm có đối chứng.

Sermorelin có bị cấm trong thể thao không?

Có. Danh sách Cấm WADA 2027 (công bố ngày 21 tháng 9 năm 2026, có hiệu lực từ ngày 1 tháng 1 năm 2027) nêu tên sermorelin tại mục S2.2.4, và các chất S2 bị cấm mọi lúc. Một phương pháp nano-LC-MS phát hiện sermorelin và chất chuyển hóa chính của nó trong nước tiểu ở nồng độ xuống đến 0,5 ng/ml.

Nguồn tham khảo

1. RxList: Sermorelin acetate: tác dụng phụ, công dụng, liều dùng (bản sao nhãn Hoa Kỳ, FDA sửa đổi năm 2001).
2. PubChem: Sermorelin (CID 16132413).
3. Prakash A, Goa KL: Sermorelin: tổng quan về việc sử dụng trong chẩn đoán và điều trị trẻ thiếu hormone tăng trưởng vô căn. BioDrugs 1999;12(2):139-57.
4. EMBL-EBI ChEMBL: Sermorelin acetate, cơ chế tác dụng (CHEMBL1201490).
5. Serono Limited / HPRA: GEREF 50, Tóm tắt đặc tính sản phẩm (PA 285/6/1), 2004.
6. Khorram O, Laughlin GA, Yen SS: Tác động nội tiết và chuyển hóa của việc dùng dài hạn [Nle27]hormone giải phóng hormone tăng trưởng-(1-29)-NH2 ở nam và nữ giới lớn tuổi. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(5):1472-9.
7. Frohman LA và cộng sự: Sự phân giải nhanh hormone giải phóng hormone tăng trưởng bởi huyết tương trong ống nghiệm và trong cơ thể thành sản phẩm không còn hoạt tính sinh học. J Clin Invest 1986;78(4):906-13.
8. FDA, HHS: Xác định rằng thuốc tiêm GEREF (sermorelin acetate) ... không bị rút khỏi thị trường vì lý do an toàn hoặc hiệu quả (Hồ sơ FDA-2012-P-1071). Federal Register 2013.
9. FDA CDER: Drugs@FDA, NDA 020443 (GEREF, đã ngừng lưu hành).
10. WorldHealth.net: Geref (sermorelin acetate dạng tiêm), bản sao thông tin kê đơn tại Hoa Kỳ, 2005.
11. Dominikowski A và cộng sự: Bức tranh mới nổi về các peptide tăng cường thành tích điều biến trục GH-IGF1. Front Endocrinol 2026;17:1822475.
12. Thorner M và cộng sự; Geref International Study Group: Liệu pháp hormone giải phóng hormone tăng trưởng tiêm dưới da một lần mỗi ngày thúc đẩy tăng trưởng ở trẻ thiếu hormone tăng trưởng trong năm điều trị đầu tiên. J Clin Endocrinol Metab 1996;81(3):1189-96.
13. Corpas E và cộng sự: Hormone giải phóng hormone tăng trưởng (GH)-(1-29) dùng hai lần mỗi ngày đảo ngược tình trạng giảm GH và yếu tố tăng trưởng giống insulin-I ở nam giới lớn tuổi. J Clin Endocrinol Metab 1992;75(2):530-5.
14. Vittone J và cộng sự: Tác động của việc tiêm hormone giải phóng hormone tăng trưởng (GHRH 1-29) một lần mỗi tối ở nam giới cao tuổi khỏe mạnh. Metabolism 1997;46(1):89-96.
15. Khorram O, Yeung M, Vu L, Yen SS: Tác động của việc dùng [norleucine27]hormone giải phóng hormone tăng trưởng (GHRH) (1-29)-NH2 lên hệ miễn dịch của nam và nữ giới lớn tuổi. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(11):3590-6.
16. Mendias CL, Awan TM: Tính an toàn và hiệu quả của các liệu pháp peptide được và chưa được phê duyệt đối với chấn thương cơ xương và thành tích thể thao. Sports Med 2026;56(8):1921-1935.
17. FDA: Nguyên liệu dược dạng khối dùng để pha chế thuốc theo Mục 503A của Đạo luật FD&C (nội dung cập nhật đến ngày 14 tháng 5 năm 2026).
18. FDA: Các nguyên liệu dược dạng khối được đề xuất sử dụng trong pha chế thuốc theo Mục 503A (Nhóm 1-3), cập nhật ngày 14 tháng 5 năm 2026.
19. FDA: Rủi ro an toàn liên quan đến một số nguyên liệu dược dạng khối được đề xuất dùng trong pha chế thuốc (nội dung cập nhật đến ngày 22 tháng 4 năm 2026).
20. FDA, HHS: Ủy ban Tư vấn về Pha chế Thuốc; Thông báo họp (Hồ sơ FDA-2025-N-6895). Federal Register 2026.
21. Peptide Critic Community: Phác đồ liều dùng sermorelin trong nghiên cứu (chủ đề 341), 2025.
22. Peptide Critic Community: Mới tìm hiểu về peptide (chủ đề 2260), 2026.
23. BergdorfBio: trang sản phẩm sermorelin và công cụ tính peptide (truy cập tháng 9 năm 2026).
24. Theratechnologies / FDA: Thông tin kê đơn EGRIFTA (tesamorelin dạng tiêm), 2010.
25. FDA CDER: Hồ sơ phê duyệt, NDA 22-505, Egrifta, 2010.
26. Theratechnologies: FDA phê duyệt EGRIFTA WR (tesamorelin F8), ngày 25 tháng 3 năm 2025.
27. Jetté L và cộng sự: Các chất liên hợp albumin với yếu tố giải phóng hormone tăng trưởng ở người (hGRF)1-29 hoạt hóa thụ thể GRF tại thùy trước tuyến yên ở chuột cống: xác định CJC-1295. Endocrinology 2005;146(7):3052-8.
28. Teichman SL và cộng sự: Kích thích kéo dài quá trình tiết hormone tăng trưởng (GH) và yếu tố tăng trưởng giống insulin I bằng CJC-1295. J Clin Endocrinol Metab 2006;91(3):799-805.
29. Raun K và cộng sự: Ipamorelin, chất kích thích tiết hormone tăng trưởng chọn lọc đầu tiên. Eur J Endocrinol 1998;139(5):552-61.
30. Beck DE và cộng sự; Ipamorelin 201 Study Group: Nghiên cứu tiền cứu, ngẫu nhiên, có đối chứng, kiểm chứng khái niệm về ipamorelin mô phỏng ghrelin trong xử trí liệt ruột sau phẫu thuật ở bệnh nhân cắt ruột. Int J Colorectal Dis 2014;29(12):1527-34.
31. World Anti-Doping Agency: WADA công bố Danh sách Cấm 2027 (thông cáo ngày 21 tháng 9 năm 2026).
32. World Anti-Doping Agency: Danh sách Cấm 2027.
33. Uçaktürk E, Nemutlu E: Phân tích hormone giải phóng hormone tăng trưởng và các chất tương tự trong nước tiểu bằng sắc ký lỏng nano kết hợp khối phổ tứ cực/orbitrap. J Pharm Biomed Anal 2026;268:117207.
34. Health Products Regulatory Authority (HPRA): Thuốc đã bị rút, GEREF 50 (rút tháng 7 năm 2007).
35. Frohman LA và cộng sự. J Clin Invest 1989;83(5):1533-40 (PMID 2565342).
36. Soule S, King JA, Millar RP. J Clin Endocrinol Metab 1994;79(4):1208-11 (PMID 7962295).
37. Hospira / Pfizer: Nước pha tiêm có chất bảo quản kìm khuẩn, USP (DailyMed).
38. Centers for Disease Control and Prevention: Phòng tránh thực hành tiêm không an toàn, 2024.
39. Barrera F, Murvelashvili N: Đái tháo đường týp 3c kiểm soát kém do sử dụng bơm tiêm insulin thú y. Case Reports in Endocrinology 2019.
40. Frid AH và cộng sự: Khuyến nghị mới về cách đưa insulin vào cơ thể (FITTER 2016). Mayo Clin Proc 2016.
41. Forum for Injection Technique (FIT) UK: Khuyến nghị về kỹ thuật tiêm và truyền tại Vương quốc Anh, ấn bản thứ 5, 2019.
42. US Food and Drug Administration: Cách tốt nhất để thải bỏ kim và vật sắc nhọn đã dùng, 2023.
43. Đạo luật Chống doping của Đức (AntiDopG), phụ lục Mục 2(3): danh sách chất doping.