Sermorelin: ključne ugotovitve
Sermorelin je fragment GHRH z 29 aminokislinami, ki sproži kratke pulze rastnega hormona; FDA ga je do leta 2009 odobrila za otroke s pomanjkanjem rastnega hormona, podatki o odraslih pa izvirajo iz majhnih študij z odmerki od 0,5 do 2 mg. Zadnji pregled: september 2026.
- Sermorelin je amidirani segment človeškega hormona, ki sprošča rastni hormon, z 29 aminokislinami (GHRH 1-29 amid, GRF 1-29 NH2), najkrajši sintetični peptid s polno aktivnostjo GHRH.
- Umaknjena ameriška oznaka je za otroke s pomanjkanjem rastnega hormona določala 30 mcg/kg subkutano pred spanjem; enkratni intravenski odmerek 1 mcg/kg je služil kot diagnostični test.
- Študije pri odraslih so uporabljale od 0,5 do 2 mg na injekcijo; IGF-1 se je zvišal pri 1 mg dvakrat na dan, ne pa pri 0,5 mg dvakrat na dan (Corpas 1992) ali 2 mg enkrat zvečer (Vittone 1997).
- V poročilih o uporabi se pojavlja od 200 do 300 mcg enkrat na dan zvečer; podatki izvirajo iz objav na forumih, pregleda iz leta 2026 in kalkulatorja dobavitelja.
- V pediatričnih preskušanjih je približno 1 od 6 bolnikov imel reakcije na mestu injiciranja, hipotiroidizem se je pojavil pri 6,5 odstotka, pri velikem deležu pa so nastala protitelesa proti GRF z nejasnim pomenom.
- WADA uvršča sermorelin v S2.2.4 Seznama prepovedanih snovi za leto 2027, zato je v športu prepovedan ves čas.
Skočite na tabelo odmerkov, primer rekonstitucije ali neželene učinke.
Kaj je sermorelin?
Sermorelin je amidirani segment človeškega hormona, ki sprošča rastni hormon, z 29 aminokislinami (GHRH 1-29 amid, GRF 1-29 NH2) in agonist receptorja GHRH.
Spojina se imenuje tudi groliberin ali GRF(1-29)NH2. Njena številka CAS je 86168-78-7, molekulska formula C149H246N44O42S ustreza molekulski masi približno 3.358 Da (prosta baza), oznaki ATC pa sta H01AC04 (somatropin in agonisti) in V04CD03 (diagnostični test delovanja hipofize). Podatki o identiteti so zabeleženi v PubChem (CID 16132413).
Po strukturi je sermorelin prvih 29 ostankov človeškega GHRH s 44 aminokislinami, zabeleženega kot UniProt P01286, amidiranih na C-koncu. Pregled Prakasha in Goe (1999) ga opisuje kot najkrajši sintetični peptid s polno biološko aktivnostjo GHRH, ChEMBL pa ga navaja kot agonista receptorja GHRH (tarča CHEMBL2032).
EMD Serono je sermorelin v Združenih državah tržil kot GEREF: diagnostično ampulo z 0,05 mg, odobreno 28. decembra 1990, ter viali z 0,5 mg in 1,0 mg, odobreni 26. septembra 1997 za idiopatsko pomanjkanje rastnega hormona pri otrocih. Na Irskem je bil GEREF 50 diagnostično zdravilo od leta 1991 do umika julija 2007.
Kako deluje sermorelin
Sermorelin aktivira receptor GHRH v sprednjem režnju hipofize in povzroči kratek pulz rastnega hormona namesto trajne izpostavljenosti.
Po intravenskem odmerku odziv rastnega hormona doseže vrh po približno 30 minutah (razpon od 15 do 60 minut) in traja od 2 do 3 ure. Večerni subkutani odmerek analoga GHRH(1-29) je sprožil izločanje rastnega hormona v 10 minutah, izločanje pa je trajalo približno 2 uri. Učinek torej nastopi kot kratek pulz in ne kot trajna izpostavljenost.
Molekula se odstrani v nekaj minutah. Tri dokumentirane vrednosti razpolovnega časa opisujejo isto kratkotrajno delovanje: približno 4,3 minute (razpolovni čas izginjanja GHRH(1-29)-NH2 pri zdravih moških, Soule 1994), od 6 do 7 minut po intravenskem odmerku (informacije za predpisovanje zdravila GEREF 50) in od 11 do 12 minut po intravenskem ali subkutanem odmerku (nekdanja ameriška oznaka). Po subkutanem odmerku 2 mg so bile najvišje ravni dosežene v 5 do 20 minutah, absolutna biološka uporabnost pa je bila približno 6 odstotkov.
Kratkotrajno delovanje pojasnjujejo encimi. Plazemska dipeptidil-peptidaza pretvori naravni GHRH(1-44) v neaktivni fragment GRH(3-44) z razpolovnim časom in vivo 6,8 minute (Frohman 1986), dipeptidil-peptidaza IV pa cepi GHRH(1-29)-NH2 na vezi 2-3 (Frohman 1989).
Ker neposredno preverja somatotropne celice, so enkratni intravenski odmerek 1 mcg/kg uporabljali kot diagnostični stimulacijski test; test ne izključuje hipotalamičnega vzroka pomanjkanja rastnega hormona.
Koristi sermorelina in dokazi iz raziskav
Dokumentirane koristi so omejene na rast pri otrocih in majhne fiziološke študije pri odraslih, pregled iz leta 2026 pa klinično pomembne koristi pri zdravih ljudeh ocenjuje kot negotove.
Najjasnejši pozitivni rezultat izhaja iz raziskav pri otrocih: v preskušanju Geref International Study Group (Thorner in sod. 1996) se je hitrost rasti v prvem letu zdravljenja približno podvojila. Študije pri odraslih so majhne, rezultati pa mešani. Corpas in sod. (1992) so ugotovili višja 24-urna GH in IGF-1 le pri odmerku 1 mg dvakrat na dan, Vittone in sod. (1997) pa so zvišali nočni GH brez spremembe IGF-1. Dva članka Khorrama in sod. (1997) sta namesto sermorelina uporabila analog z zamenjavo z norlevcinom, [Nle27]GHRH(1-29)-NH2.
Pregled študij pri ljudeh
Pet objavljenih študij pri ljudeh iz štirih kohort (eno pediatrično preskušanje s 110 otroki, tri majhna preskušanja pri starejših odraslih) in en pregled obravnavajo sermorelin ali tesno povezane analoge GHRH(1-29); dva članka o odraslih sta uporabila analog [Nle27].
| Študija (leto) | Populacija (n) | Odmerek in pot uporabe | Trajanje | Dokumentirani rezultat |
|---|---|---|---|---|
| Geref International Study Group (Thorner in sod.) 1996 | 110 predpubertetnih otrok s pomanjkanjem GH (86 primernih za oceno) | 30 mcg/kg s.c. pred spanjem | do 1 leta | hitrost rasti s 4,1 +/- 0,9 na 8,0 +/- 1,5 cm/leto po 6 mesecih in 7,2 +/- 1,3 po 12 mesecih; glukoza na tešče nespremenjena, brez pretiranega zvišanja IGF-1 |
| Pregled Prakasha in Goe 1999 | pregled pediatričnih študij | 30 mcg/kg na dan kot neprekinjena infuzija ali 3 deljeni odmerki v primerjavi s somatropinom 30 mcg/kg enkrat na dan | pregled | manjše povečanje hitrosti rasti kot pri somatropinu; odobrenega režima enkrat zvečer niso neposredno primerjali; vpliv na končno višino ostaja odprto vprašanje |
| Corpas in sod. 1992 | 10 zdravih starejših moških (68,0 +/- 6,2 leta) | GHRH(1-29) 0,5 mg ali 1 mg s.c. dvakrat na dan | vsakič 14 dni | samo 1 mg dvakrat na dan je pomembno zvišal 24-urni GH in IGF-1; fosfat se je zvišal; glukoza na tešče, C-peptid v urinu in krvni tlak so ostali nespremenjeni |
| Vittone in sod. 1997 | 11 zdravih moških, starih od 64 do 76 let | GHRH(1-29) 2 mg s.c. vsak večer | 6 tednov | nočni GH se je zvišal; IGF-1, IGFBP-3 in GHBP nespremenjeni; izboljšala sta se 2 od 6 kazalnikov moči; telesna sestava nespremenjena; brez placebo skupine |
| Khorram, Laughlin in Yen 1997 | 10 žensk in 9 moških, starih od 55 do 71 let | [Nle27]GHRH(1-29)-NH2 10 mcg/kg s.c. ob 21. uri | 16 tednov (po 4 tednih placeba) | IGF-1 se je zvišal v 2 tednih in se do 16. tedna približal izhodišču; debelina kože se je povečala; pusta masa, občutljivost za inzulin, počutje in libido so se izboljšali le pri moških; spanje nespremenjeno; ni enak sermorelinu |
| Khorram in sod. 1997 (imunski sistem) | ista kohorta (19 oseb) | enako kot zgoraj | 16 tednov | 12-urno integrirano izločanje GH +107 odstotkov (moški) in +70 odstotkov (ženske), IGF-1 +28 odstotkov; aktivirani imunski parametri; spremljevalni članek o tej kohorti navaja prehodno hiperlipidemijo kot edini neželeni učinek |
Sermorelin: rezultati pred uporabo in po njej
Dokumentirani rezultati pred uporabo in po njej so končne točke študij: otroci so rasli hitreje, v enem 6-tedenskem preskušanju pri odraslih pa se je zvišal nočni GH, medtem ko je telesna sestava ostala nespremenjena.
V pediatričnem preskušanju se je povprečna hitrost rasti z izhodiščnih 4,1 cm/leto povečala na 8,0 cm/leto po 6 mesecih in 7,2 cm/leto po 12 mesecih. Pri zdravih starejših moških je 2 mg vsak večer v 6 tednih zvišalo nočni GH, medtem ko se IGF-1, IGFBP-3, beljakovina, ki veže GH, in telesna sestava niso spremenili; izboljšala sta se 2 od 6 kazalnikov moči, študija pa ni imela placebo skupine. Pri analogu [Nle27] se je IGF-1 zvišal v 2 tednih in se do 16. tedna znova približal izhodiščni ravni. Fotografije pred uporabo in po njej ter trditve o časovnem poteku iz prakse niso podatki iz študij.
Sermorelin za zmanjšanje telesne mase in maščobe
Nobena študija ni preizkusila sermorelina za zmanjšanje telesne mase ali maščobe: v edinem preskušanju GHRH(1-29), ki je merilo telesno sestavo (Vittone 1997, brez placebo skupine), se ta ni spremenila, študija analoga [Nle27] pa je pokazala večjo pusto maso samo pri moških (Khorram 1997).
Preskušanje Khorrama navaja večjo pusto maso, boljšo občutljivost za inzulin in boljše počutje samo pri moških; pri ženskah se je povečala debelina kože, pusta masa pa ne. Pregled peptidov, ki vplivajo na GH in IGF-1, iz leta 2026 ocenjuje klinično pomembne koristi analogov GHRH pri zdravih ljudeh kot negotove.
Odmerjanje sermorelina
Odobrenega odmerka za zdravljenje odraslih ni: umaknjena ameriška oznaka je določala 30 mcg/kg pred spanjem za otroke s pomanjkanjem rastnega hormona, irski diagnostični GEREF 50 je uporabljal enkratni intravenski odmerek 1 mcg/kg, študije pri odraslih so uporabljale od 0,5 do 2 mg, spodnji podatki iz prakse pa opisujejo poročano uporabo in niso priporočilo.
Odmerki v mcg/kg veljajo na kilogram telesne mase. Za pretvorbo katere koli vrednosti v miligramih v mililitre in oznake na brizgi uporabite kalkulator peptidov.
Tabela odmerkov sermorelina: oznaka in študije
Umaknjena oznaka je za otroke določala 30 mcg/kg pred spanjem; študije pri odraslih so uporabljale od 0,5 do 2 mg na injekcijo.
| Okoliščine | Odmerek | Pot in razpored uporabe | Opombe |
|---|---|---|---|
| Ameriška oznaka GEREF, otroci z idiopatskim pomanjkanjem GH | 30 mcg/kg (0,03 mg/kg) | s.c. enkrat na dan pred spanjem | enak odmerek kot v študiji učinkovitosti iz leta 1996 |
| Informacije za predpisovanje zdravila GEREF 50, diagnostični test | 1,0 mcg/kg | i.v. enkrat zjutraj po nočnem postu | neposredno stimulira somatotropne celice; ne izključuje hipotalamičnega vzroka |
| Pregled Prakasha in Goe 1999, starejši pediatrični režimi | 30 mcg/kg na dan | neprekinjena infuzija ali 3 deljeni odmerki | manjše povečanje rasti kot pri somatropinu 30 mcg/kg enkrat na dan |
| Corpas 1992, zdravi starejši moški | 0,5 mg in 1 mg | s.c. dvakrat na dan, 14 dni na stopnjo | pomembni učinki na GH in IGF-1 le pri 1 mg dvakrat na dan |
| Vittone 1997, zdravi starejši moški | 2 mg | s.c. vsak večer, 6 tednov | nočni GH se je zvišal, IGF-1 nespremenjen |
| Khorram 1997, starejši odrasli | 10 mcg/kg | s.c. ob 21. uri, 16 tednov | analog [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, ne sermorelin |
Koliko sermorelina na dan: poročana uporaba
Poročana uporaba se večinoma giblje med 200 in 300 mcg enkrat na dan zvečer, kar je precej manj od dnevnih količin v študijah pri odraslih.
| Vir | Odmerek | Pogostost in cikel | Opombe |
|---|---|---|---|
| Pregled 2026 (povzetek odmerjanja po spletnih samoporočilih, Dominikowski in sod.) | od 200 do 300 mcg | s.c. enkrat na dan, običajno pred spanjem na prazen želodec | povzetek pregleda; vrednost izvira iz protokola na enem spletnem mestu (Peptide Initiative) |
| Razprava Peptide Critic 341 (objava protokola) | 1. do 2. teden: 200 mcg; 3. do 6. teden: 300 mcg; 6. do 8. teden: 400 mcg; neobvezno 500 mcg | zvečer; od 8 do 12 tednov uporabe, nato od 2 do 4 tedne premora | ena objava protokola |
| Razprava Peptide Critic 2260 (izračun rekonstitucije) | 200 mcg ustreza 6 enotam (10 mg + 3 ml) ali 10 enotam (10 mg + 5 ml) | eden od 3 uporabnikov odmerja od ponedeljka do petka | viale z 10 mg |
| Kalkulator dobavitelja (BergdorfBio) | konzervativno 50 mcg, standardno 100 mcg, višji razpon od 200 do 300 mcg na injekcijo | od 1- do 3-krat na dan, po možnosti zvečer; običajni razpon od 50 do 300 mcg | prednastavitve kalkulatorja na injekcijo |
Nobena študija pri ljudeh ne kaže učinka pri odmerku od 200 do 300 mcg; študije pri odraslih so uporabljale približno 3- do 10-krat tolikšno dnevno količino, IGF-1 pa se ni zvišal pri 0,5 mg dvakrat na dan (Corpas 1992) ali 2 mg enkrat zvečer (Vittone 1997).
Kako rekonstituirati sermorelin
Za rekonstitucijo viale s 5 mg sermorelina dodajte 2 ml bakteriostatične vode in nežno vrtite, dokler raztopina ni bistra; nato vsebuje 2,5 mg/ml, zato je 200 mcg enako 0,08 ml ali 8 enotam na brizgi U-100.
Za tem rezultatom stoji ena veriga izračunov: koncentracija (mg/ml) je vsebina viale (mg), deljena s količino topila (ml); volumen (ml) je odmerek (mg), deljen s koncentracijo; enote na brizgi U-100 pa so volumen (ml), pomnožen s 100. Kalkulator peptidov opravi te izračune za druge velikosti vial, količine vode in odmerke.
Kako zmešati sermorelin
- Pripomočki: ena viala sermorelina (običajno 5 mg), bakteriostatična voda za injiciranje (USP), inzulinska brizga U-100 in na predrtje odporna posoda za ostre predmete.
- Zajemite 2 ml bakteriostatične vode in jo počasi dodajte v vialo. Nežno vrtite, dokler se prašek ne raztopi; ne stresajte.
- Preverite, ali je raztopina bistra, brez delcev in spremembe barve.
- Na odprto stekleničko bakteriostatične vode zapišite datum in jo zavrzite po 28 dneh, razen če oznaka določa drug datum.
- Rekonstituirano raztopino, hranjeno pri 2 do 8 stopinjah Celzija, uporabite v približno 3 tednih (navedba dobavitelja; prvotna oznaka GEREF je določala takojšnjo uporabo rekonstituiranega izdelka).
Enote sermorelina na brizgi U-100 (primer izračuna)
Pri 2,5 mg/ml vsakih 100 mcg sermorelina ustreza 0,04 ml oziroma 4 enotam na brizgi U-100.
Primer izračuna v treh korakih: (1) koncentracija = 5 mg / 2 ml = 2,5 mg/ml; (2) volumen = 0,2 mg / 2,5 mg/ml = 0,08 ml; (3) enote na brizgi U-100 = 0,08 ml x 100 = 8 enot. Ena enota na brizgi U-100 je 0,01 ml.
| Viala | Bakteriostatična voda | Koncentracija | Odmerek | Volumen | Enote (U-100) |
|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 200 mcg | 0,08 ml | 8 |
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 300 mcg | 0,12 ml | 12 |
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 100 mcg | 0,04 ml | 4 |
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 2 mg (odmerek v študiji Vittone) | 0,8 ml | 80 |
| 10 mg | 3 ml | 3,33 mg/ml | 200 mcg | 0,06 ml | 6 |
| 10 mg | 5 ml | 2 mg/ml | 200 mcg | 0,10 ml | 10 |
Vse enote pomenijo oznake na inzulinski brizgi U-100, ne mednarodnih enot. Viala s 5 mg sermorelina vsebuje 25 izračunanih odmerkov po 200 mcg. Na brizgi U-40 ena enota pomeni 0,025 ml, zato bi istih 0,08 ml ustrezalo 3,2 enote; če pa na brizgi U-40 odmerite 8 enot, predvidenih za U-100, dobite 0,2 ml oziroma 500 mcg, kar je 2,5-kratnik predvidene količine (Barrera 2019). Preverite oznako U-100 na brizgi.
Injekcija sermorelina: kako injicirati subkutano
Odmerek iz inzulinske brizge U-100 injicirajte pod kotom 90 stopinj, v privzdignjeno kožno gubo, če je igla daljša od 4 mm; počakajte približno 10 sekund in vsakič zamenjajte mesto injiciranja.
- Odmerek v enotah zajemite v inzulinsko brizgo U-100.
- Uporabite najkrajšo razpoložljivo iglo za brizgo; pri iglah, daljših od 4 mm, privzdignite kožno gubo.
- Injicirajte pod kotom 90 stopinj glede na površino kožne gube.
- Po pritisku na bat iglo pustite v koži vsaj 5 sekund (še bolje je šteti do 10), nato jo izvlecite pod istim kotom in spustite gubo.
- Menjajte mesta: trebuh (vsaj 2 cm od popka), zgornja tretjina sprednje in zunanje strani stegna, zadnjica ter zadnja stran nadlakti, če injicira druga oseba. Vsako injekcijo izvedite vsaj 1 cm od prejšnje in se izognite brazgotinam, modricam in lipohipertrofiji.
- Za vsako injekcijo uporabite novo brizgo in iglo. Če mesto krvavi, nanj pritisnite z gazo, ne drgnite.
- Igle in brizge takoj odložite v na predrtje odporno posodo in upoštevajte lokalna pravila (smernice FDA za ostre predmete).
Ti koraki injiciranja temeljijo na priporočilih FITTER 2016 in FIT UK 2019, napisanih za inzulin in tu uporabljenih za subkutane peptide. Celoten opis postopka je v vodniku za injiciranje retatrutida. Za opremo si oglejte pripomočke za injiciranje in dodatke za injiciranje.
Neželeni učinki sermorelina
V pediatričnih preskušanjih je približno 1 od 6 bolnikov imel reakcije na mestu injiciranja, pri 6,5 odstotka se je razvil hipotiroidizem, pri velikem deležu pa so nastala protitelesa proti GRF z nejasnim pomenom; glavobol, zardevanje in omotica so se vsak zase pojavili pri manj kot 1 odstotku.
Oznaka je zahtevala preiskave ščitnice pred zdravljenjem in med njim. Pregled iz leta 1999 kot najpogostejša dogodka navaja prehodno zardevanje obraza in bolečino na mestu injiciranja; zardevanje obraza se pojavlja predvsem po intravenskem diagnostičnem odmerku. Podatkov o dolgoročni varnosti pri odraslih ob odmerkih iz prakse ni, pregled športne medicine iz leta 2026 pa opozarja na pomanjkanje strogih podatkov o varnosti neodobrenih peptidov.
| Odmerek ali okoliščine | Dogodek | Pogostost |
|---|---|---|
| Otroci, 30 mcg/kg na dan s.c. (klinične študije, izpostavljenih 350 bolnikov) | reakcije na mestu injiciranja (bolečina, oteklina, rdečina) | približno 1 od 6; 3 od 350 so zato prekinili zdravljenje |
| Dolgotrajno zdravljenje v kliničnih študijah | hipotiroidizem | 6,5 odstotka; oznaka svetuje preiskave ščitnice pred zdravljenjem in med njim |
| Dolgotrajno zdravljenje v kliničnih študijah | protitelesa proti GRF vsaj enkrat | velik delež zdravljenih bolnikov; pomen ni jasen |
| Klinične študije | glavobol, zardevanje, težave pri požiranju, omotica, hiperaktivnost, zaspanost, koprivnica (urtikarija) | vsak zase pri manj kot 1 odstotku |
| Diagnostični test, 1 mcg/kg i.v. | rdečina obraza, bolečina, rdečina in oteklina na mestu injiciranja, slabost, glavobol, bruhanje, motnje okusa, bledica, tiščanje v prsih | občutek vročine v obrazu, rdečina obraza in bolečina ob injiciranju občasno, običajno izzvenijo v nekaj minutah |
| [Nle27]GHRH(1-29)-NH2 10 mcg/kg zvečer (Khorram 1997) | prehodna hiperlipidemija | edini poročani neželeni učinek, izzvenel do konca študije |
| Pregled 2026 (povzetek) | bolečina na mestu injiciranja, kratkotrajno zardevanje, slabost, omotica, glavobol, redke alergijske reakcije, prehodno zvišanje prolaktina | brez podatkov o pogostosti; podatki o dolgoročni varnosti manjkajo |
| Nosečnost in dojenje | kategorija C v nosečnosti (ameriška oznaka); informacije za predpisovanje diagnostičnega zdravila navajajo nosečnost in dojenje kot kontraindikaciji | brez podatkov o pogostosti; teratološke študije pri podganah in kuncih z 0,5 mg/kg na dan so pokazale manjše spremembe pri plodovih |
Medsebojna delovanja in dejavniki, ki oslabijo odziv, navedeni v informacijah za predpisovanje zdravila GEREF 50, vključujejo somatostatin, inzulin, glukokortikoide, zaviralce COX (aspirin, indometacin) in antiholinergike (atropin). Debelost, hiperglikemija in zvišane proste maščobne kisline so povezane z oslabljenim odzivom GH, nezdravljen hipotiroidizem pa lahko odziv poslabša. Pred uporabo se o morebitnih obstoječih boleznih in zdravilih posvetujte z zdravstvenim strokovnjakom.
Primerjava sermorelina s tesamorelinom, ipamorelinom in CJC-1295
Sermorelin in tesamorelin delujeta v nekaj minutah, CJC-1295 z DAC pa ima ocenjeni razpolovni čas v dnevih; analogi GHRH se razlikujejo predvsem po strukturi, statusu odobritve in obsegu študij pri ljudeh.
| Peptid | Receptor | Razpolovni čas (dokumentiran) | Dokazi pri ljudeh | Status |
|---|---|---|---|---|
| Sermorelin (GHRH 1-29 amid) | receptor GHRH | 4,3 +/- 1,4 minute (Soule 1994); od 6 do 7 minut (informacije za predpisovanje); od 11 do 12 minut (nekdanja ameriška oznaka) | pediatrično preskušanje rasti, majhna preskušanja pri odraslih | odobritvi leta 1990 in 1997 sta prenehali veljati z 18. junijem 2009 |
| Tesamorelin (GHRH 1-44 s heksenoilnim ostankom) | receptor GHRH | 26 minut pri zdravih odraslih in 38 minut pri osebah s HIV za prvotni EGRIFTA 2 mg po 14 dneh; 8 minut za EGRIFTA SV; 11 minut za EGRIFTA WR po enkratnem odmerku | randomizirana, s placebom nadzorovana preskušanja pri lipodistrofiji zaradi HIV (visceralna maščoba zmanjšana za približno 10,9 do 18 odstotkov v 26 tednih) | odobren v Združenih državah (Egrifta 2010, EGRIFTA WR 2025) |
| CJC-1295 z DAC | receptor GHRH | ocenjenih od 5,8 do 8,1 dneva | 3 študije pri 63 zdravih prostovoljcih | ni odobren pri FDA ali EMA; WADA S2.2.4 (seznam poimensko navaja CJC-1295) |
| CJC-1295 brez DAC (Mod GRF 1-29) | receptor GHRH | vrednost pri ljudeh ni navedena | ni strokovno pregledanih študij pri ljudeh (raven dokazov D) | ni odobren; kot analog GHRH spada pod WADA S2.2.4 (seznam poimensko navaja CJC-1295); Mod-GRF je naveden v prilogi nemškega zakona proti dopingu, ne pa na seznamu WADA |
| Ipamorelin | receptor za grelin (GHS) | terminalni razpolovni čas 2 uri po intravenski infuziji | faza 2 po intravenskem odmerjanju (pooperativni ileus), brez podatkov o farmakokinetiki pri ljudeh po subkutanem odmerjanju | ni odobren pri FDA ali EMA; kategorija FDA 2 za 503B od 29. septembra 2023 |
Tesamorelin v primerjavi s sermorelinom
Tesamorelin je analog GHRH s 44 aminokislinami in heksenoilnim ostankom ter trenutno odobritvijo v ZDA (Egrifta), sermorelin pa je fragment z 29 aminokislinami, katerega odobritvi sta prenehali veljati z 18. junijem 2009; dokumentirana razlika je v strukturi, odobritvi in dokazih, ne v daljšem delovanju tesamorelina.
Oba delujeta v razponu minut. Dokumentirani razpolovni časi so 26 minut pri zdravih odraslih in 38 minut pri osebah s HIV za prvotni EGRIFTA 2 mg po 14 dneh, 8 minut za EGRIFTA SV in 11 minut za EGRIFTA WR po enkratnem odmerku, za sermorelin pa od 11 do 12 minut po nekdanji ameriški oznaki. Zgodovina odobritev pokaže izrazitejšo razliko: Egrifta je bila odobrena 10. novembra 2010 za odvečno trebušno maščobo pri osebah s HIV in lipodistrofijo, EGRIFTA WR pa je sledila 25. marca 2025, medtem ko sta odobritvi zdravila GEREF prenehali veljati leta 2009. Razlikujejo se tudi dokazi: tesamorelin ima randomizirana, s placebom nadzorovana preskušanja s končnimi točkami visceralne maščobe, sermorelin pa eno pediatrično preskušanje rasti in majhne študije pri odraslih. Za raziskovalni material si oglejte raziskovalni izdelek s tesamorelinom, za podrobnosti o odmerjanju pa vodnik za odmerjanje tesamorelina.
Sermorelin v primerjavi z ipamorelinom
Sermorelin deluje na receptor GHRH, ipamorelin pa je pentapeptid, ki deluje na receptor za grelin (GHS) in so ga pri ljudeh preučevali le po intravenskem odmerjanju; njegovo preskušanje faze 2 po operaciji črevesja ni pokazalo pomembne koristi.
Pri prašičih ipamorelin ni zvišal ACTH in kortizola bolj kot GHRH, niti pri več kot 200-kratniku ED50, primerljivih podatkov pri ljudeh pa ni (Raun in sod. 1998). Študija faze 2 pri ljudeh je po resekciji črevesja uporabljala 0,03 mg/kg intravensko dvakrat na dan in ni dosegla nobene pomembne končne točke učinkovitosti (Beck in sod. 2014). O kombinaciji sermorelina in ipamorelina ni nadzorovanih podatkov pri ljudeh. V Združenih državah je FDA 29. septembra 2023 ipamorelin acetat zaradi varnostnih tveganj uvrstila v kategorijo 2 za zunanje pripravljalnice 503B.
Sermorelin v primerjavi s CJC-1295 (z DAC in brez njega)
CJC-1295 je modificiran analog GHRH(1-29): oblika z DAC ima ocenjeni razpolovni čas od 5,8 do 8,1 dneva in je po enkratni injekciji zvišala GH za 6 dni ali več, za obliko brez DAC pa ni strokovno pregledanih podatkov pri ljudeh.
Podatki o CJC-1295 z DAC pri ljudeh izvirajo iz treh študij s 63 zdravimi prostovoljci; po enkratni injekciji se je GH zvišal za 2- do 10-krat za 6 dni ali dlje, IGF-1 pa za 1,5- do 3-krat za 9 do 11 dni (Teichman in sod. 2006). Oblika brez DAC, imenovana tudi Mod GRF 1-29, je v pregledu iz leta 2026 ocenjena z ravnjo dokazov D. FDA opozarja, da pod vsaj devetimi imeni kroži vsaj pet različnih snovi CJC-1295. Tako CJC-1295 kot sermorelin spadata pod WADA S2.2.4.
Pravni status sermorelina in doping
Septembra 2026 v ZDA ni več veljavne odobritve za sermorelin, WADA pa ga uvršča v S2.2.4 Seznama prepovedanih snovi za leto 2027 (objavljen 21. septembra 2026, velja od 1. januarja 2027).
V EU je bila edina dokumentirana odobritev za GEREF 50 na Irskem, diagnostično zdravilo, odobreno leta 1991 in umaknjeno julija 2007.
Ali je sermorelin odobrila FDA?
Ne. Sermorelin trenutno nima odobritve FDA: GEREF je bil leta 1990 odobren kot diagnostično sredstvo, leta 1997 pa za pomanjkanje rastnega hormona pri otrocih; obe odobritvi sta prenehali veljati z 18. junijem 2009, ne zaradi varnosti ali učinkovitosti.
EMD Serono je leta 2008 prenehal prodajati oba izdelka GEREF in zahteval umik odobritev. FDA je leta 2013 ugotovila, da izdelka nista bila umaknjena zaradi varnosti ali učinkovitosti, zato je še vedno mogoče vložiti vloge za generična zdravila. Drugs@FDA navaja NDA 020443 kot opuščeno.
Ameriške lekarne, ki pripravljajo zdravila, lahko uporabljajo le učinkovine, ki ustrezajo monografiji USP/NF, so del zdravila z odobritvijo FDA ali so na seznamu učinkovin 503A. Seznam kategorij FDA, posodobljen 14. maja 2026, sermorelina ne uvršča v nobeno kategorijo. Zunanje pripravljalnice so med letoma 2017 in 2020 poročale o pripravljenih injekcijah s sermorelinom in ipamorelinom, sermorelin pa ni bil na dnevnem redu sestanka svetovalnega odbora Pharmacy Compounding Advisory Committee 23. in 24. julija 2026.
Sermorelin in doping (WADA 2027)
WADA sermorelin izrecno navaja v S2.2.4 Seznama prepovedanih snovi za leto 2027, zato je v športu prepovedan ves čas; metoda nano-LC-MS iz leta 2026 ga zazna v urinu pri koncentracijah do 0,5 ng/ml.
Seznam je izvršni odbor WADA sprejel 10. septembra 2026 in ga objavil 21. septembra 2026. Snovi S2 so prepovedane med tekmovanji in zunaj njih; besedilo S2.2.4 je nespremenjeno glede na seznam iz leta 2026. Metoda zaznavanja prepozna tudi glavni metabolit (Uçaktürk in Nemutlu 2026). V Nemčiji priloga zakona proti dopingu (AntiDopG) sermorelin navaja med dejavniki, ki sproščajo rastni hormon.
Pogosta vprašanja
Kaj je sermorelin?
Sermorelin je amidirani segment človeškega hormona, ki sprošča rastni hormon, z 29 aminokislinami (GHRH 1-29 amid) in agonist receptorja GHRH. Hipofizo spodbudi, da v kratkem pulzu sprosti rastni hormon. EMD Serono ga je prodajal kot GEREF, najprej od leta 1990 kot diagnostično sredstvo, od leta 1997 pa za idiopatsko pomanjkanje rastnega hormona pri otrocih.
Ali je sermorelin odobrila FDA?
Ne. Sermorelin trenutno nima odobritve FDA. GEREF je bil 28. decembra 1990 odobren kot diagnostično sredstvo, 26. septembra 1997 pa za pomanjkanje rastnega hormona pri otrocih. EMD Serono je izdelka opustil leta 2008, odobritvi sta prenehali veljati z 18. junijem 2009, FDA pa je leta 2013 ugotovila, da nista bila umaknjena zaradi varnosti ali učinkovitosti.
Koliko sermorelina na dan se običajno uporablja?
Oznaka za pediatrično uporabo je določala 30 mcg/kg pred spanjem. Študije pri odraslih so uporabljale od 0,5 do 2 mg na injekcijo (0,5 ali 1 mg dvakrat na dan ali 2 mg vsak večer). Poročana uporaba znaša od 200 do 300 mcg zvečer, po objavah na forumih, pregledu iz leta 2026 in kalkulatorju dobavitelja. Tabela odmerkov navaja poti uporabe in trajanja študij.
Kateri so neželeni učinki sermorelina?
V pediatričnih preskušanjih je približno 1 od 6 bolnikov imel reakcije na mestu injiciranja, pri 6,5 odstotka se je razvil hipotiroidizem, pri velikem deležu pa so nastala protitelesa proti GRF z nejasnim pomenom. Glavobol, zardevanje, omotica in koprivnica (urtikarija) so se vsak zase pojavili pri manj kot 1 odstotku. Podatkov o dolgoročni varnosti pri odraslih ob odmerkih iz prakse ni.
Kaj kažejo rezultati pred uporabo sermorelina in po njej?
Dokumentirani rezultati pred uporabo in po njej so končne točke študij. Pri otrocih se je povprečna hitrost rasti s 4,1 povečala na 8,0 cm/leto po 6 mesecih in 7,2 cm/leto po 12 mesecih. Pri starejših moških je 6 tednov uporabe 2 mg vsak večer zvišalo nočni GH brez spremembe IGF-1 ali telesne sestave. Časovni poteki in fotografije s forumov niso podatki iz študij.
Ali sermorelin pomaga pri zmanjševanju telesne mase ali maščobe?
Nobena študija ni preizkusila sermorelina za zmanjšanje telesne mase ali maščobe. V edinem preskušanju GHRH(1-29), ki je merilo telesno sestavo (Vittone 1997, brez placebo skupine), se ta ni spremenila, študija analoga [Nle27] pa je pokazala večjo pusto maso samo pri moških (Khorram 1997).
Tesamorelin in sermorelin: kakšna je razlika?
Tesamorelin je analog GHRH s 44 aminokislinami in heksenoilnim ostankom, v Združenih državah odobren kot Egrifta (2010) in EGRIFTA WR (2025). Sermorelin je fragment z 29 aminokislinami, katerega odobritvi sta prenehali veljati leta 2009. Oba delujeta v nekaj minutah: dokumentirani razpolovni časi so 26 minut pri zdravih odraslih in 38 minut pri osebah s HIV za prvotni EGRIFTA, 8 minut za EGRIFTA SV in 11 minut za EGRIFTA WR.
Sermorelin in ipamorelin: kakšna je razlika?
Sermorelin je agonist receptorja GHRH, ki sprosti GH iz hipofize. Ipamorelin je pentapeptid, ki deluje na receptor za grelin (GHS); pri ljudeh so ga preučevali le po intravenskem odmerjanju, njegovo preskušanje faze 2 po operaciji črevesja pa ni pokazalo pomembne koristi. Pri prašičih ipamorelin ni zvišal ACTH in kortizola bolj kot GHRH; primerljivih podatkov pri ljudeh ni.
Ali je sermorelin mogoče jemati peroralno?
Sermorelin je bil odobren samo kot injekcija, študije pri ljudeh, navedene v tem vodniku, pa so uporabljale subkutano ali intravensko odmerjanje. Tudi po subkutani injekciji v krvni obtok prispe le približno 6 odstotkov, encimi, kot je DPP-IV, pa peptid razgradijo v nekaj minutah.
Kako rekonstituirati sermorelin in odčitati enote U-100?
Raztopite 5 mg v 2 ml bakteriostatične vode, da dobite 2,5 mg/ml. Potem 200 mcg ustreza 0,08 ml ali 8 enotam na brizgi U-100 (1 enota = 0,01 ml). Nežno vrtite, ne stresajte, in preverite, ali je raztopina bistra. Odmerjanje enot U-100 z brizgo U-40 povzroči 2,5-kratnik predvidene količine.
Ali so ocene sermorelina in poročila na Redditu zanesljivi?
Poročila o izkušnjah so anekdotična in ne morejo nadomestiti nadzorovanih podatkov. Podatki iz prakse v tem vodniku izvirajo iz objave protokola in razprave o rekonstituciji na Peptide Critic, pregleda spletnega odmerjanja iz leta 2026 in kalkulatorja dobavitelja; navedeni so v tabeli poročane uporabe. Nobena od teh vrednosti ne izvira iz nadzorovanega preskušanja.
Ali je sermorelin v športu prepovedan?
Da. Seznam prepovedanih snovi WADA za leto 2027 (objavljen 21. septembra 2026, velja od 1. januarja 2027) navaja sermorelin v S2.2.4, snovi S2 pa so prepovedane ves čas. Metoda nano-LC-MS zazna sermorelin in njegov glavni metabolit v urinu pri koncentracijah do 0,5 ng/ml.
Viri
- RxList: Sermorelin acetat: neželeni učinki, uporaba, odmerjanje (reprodukcija ameriške oznake, revizija FDA 2001).
- PubChem: Sermorelin (CID 16132413).
- Prakash A, Goa KL: Sermorelin: pregled uporabe pri diagnosticiranju in zdravljenju otrok z idiopatskim pomanjkanjem rastnega hormona. BioDrugs 1999;12(2):139-57.
- EMBL-EBI ChEMBL: Sermorelin acetat, mehanizem delovanja (CHEMBL1201490).
- Serono Limited / HPRA: GEREF 50, povzetek glavnih značilnosti zdravila (PA 285/6/1), 2004.
- Khorram O, Laughlin GA, Yen SS: Endokrini in presnovni učinki dolgotrajnega dajanja [Nle27]hormona, ki sprošča rastni hormon-(1-29)-NH2, pri starejših moških in ženskah. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(5):1472-9.
- Frohman LA in sod.: Hitra encimska razgradnja hormona, ki sprošča rastni hormon, v plazmi in vitro in in vivo v biološko neaktiven produkt. J Clin Invest 1986;78(4):906-13.
- FDA, HHS: Ugotovitev, da injekcije GEREF (sermorelin acetat) ... niso bile umaknjene iz prodaje zaradi varnosti ali učinkovitosti (spis FDA-2012-P-1071). Federal Register 2013.
- FDA CDER: Drugs@FDA, NDA 020443 (GEREF, opuščen).
- WorldHealth.net: Geref (sermorelin acetat za injiciranje), reprodukcija ameriških informacij za predpisovanje, 2005.
- Dominikowski A in sod.: Nastajajoče področje peptidov za izboljšanje zmogljivosti, ki vplivajo na os GH-IGF1. Front Endocrinol 2026;17:1822475.
- Thorner M in sod.; Geref International Study Group: Vsakodnevno subkutano zdravljenje s hormonom, ki sprošča rastni hormon, pospeši rast pri otrocih s pomanjkanjem rastnega hormona v prvem letu zdravljenja. J Clin Endocrinol Metab 1996;81(3):1189-96.
- Corpas E in sod.: Hormon, ki sprošča rastni hormon (GH)-(1-29), dvakrat na dan odpravi znižane ravni GH in inzulinu podobnega rastnega faktorja I pri starejših moških. J Clin Endocrinol Metab 1992;75(2):530-5.
- Vittone J in sod.: Učinki enkratnih nočnih injekcij hormona, ki sprošča rastni hormon (GHRH 1-29), pri zdravih starejših moških. Metabolism 1997;46(1):89-96.
- Khorram O, Yeung M, Vu L, Yen SS: Učinki dajanja [norlevcin27]hormona, ki sprošča rastni hormon (GHRH) (1-29)-NH2, na imunski sistem starajočih se moških in žensk. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(11):3590-6.
- Mendias CL, Awan TM: Varnost in učinkovitost odobrenih in neodobrenih peptidnih terapij pri poškodbah mišično-skeletnega sistema in športni zmogljivosti. Sports Med 2026;56(8):1921-1935.
- FDA: Učinkovine v razsutem stanju za pripravo zdravil po oddelku 503A zakona FD&C (vsebina veljavna 14. maja 2026).
- FDA: Učinkovine v razsutem stanju, predlagane za pripravo zdravil po oddelku 503A (kategorije 1-3), posodobljeno 14. maja 2026.
- FDA: Varnostna tveganja nekaterih učinkovin v razsutem stanju, predlaganih za pripravo zdravil (vsebina veljavna 22. aprila 2026).
- FDA, HHS: Svetovalni odbor za pripravo zdravil v lekarnah; obvestilo o sestanku (spis FDA-2025-N-6895). Federal Register 2026.
- Peptide Critic Community: Raziskovalni protokol odmerjanja sermorelina (razprava 341), 2025.
- Peptide Critic Community: Začetnik pri peptidih (razprava 2260), 2026.
- BergdorfBio: stran izdelka sermorelin in kalkulator peptidov (dostop septembra 2026).
- Theratechnologies / FDA: EGRIFTA (tesamorelin za injiciranje), informacije za predpisovanje, 2010.
- FDA CDER: Dokumentacija odobritve, NDA 22-505, Egrifta, 2010.
- Theratechnologies: Odobritev FDA za EGRIFTA WR (tesamorelin F8), 25. marca 2025.
- Jetté L in sod.: Biokonjugati človeškega dejavnika, ki sprošča rastni hormon (hGRF)1-29, z albuminom aktivirajo receptor GRF v sprednjem režnju hipofize pri podganah: identifikacija CJC-1295. Endocrinology 2005;146(7):3052-8.
- Teichman SL in sod.: Podaljšana stimulacija izločanja rastnega hormona (GH) in inzulinu podobnega rastnega faktorja I s CJC-1295. J Clin Endocrinol Metab 2006;91(3):799-805.
- Raun K in sod.: Ipamorelin, prvi selektivni sekretagog rastnega hormona. Eur J Endocrinol 1998;139(5):552-61.
- Beck DE in sod.; Ipamorelin 201 Study Group: Prospektivna, randomizirana, nadzorovana študija za preverjanje koncepta uporabe mimetika grelina ipamorelina pri obravnavi pooperativnega ileusa pri bolnikih po resekciji črevesja. Int J Colorectal Dis 2014;29(12):1527-34.
- World Anti-Doping Agency: WADA objavila Seznam prepovedanih snovi za leto 2027 (sporočilo za javnost, 21. septembra 2026).
- World Anti-Doping Agency: Seznam prepovedanih snovi 2027.
- Uçaktürk E, Nemutlu E: Analiza hormona, ki sprošča rastni hormon, in njegovih analogov v urinu z nano tekočinsko kromatografijo, sklopljeno s kvadrupolno/orbitrap masno spektrometrijo. J Pharm Biomed Anal 2026;268:117207.
- Health Products Regulatory Authority (HPRA): Umaknjena zdravila, GEREF 50 (umaknjeno julija 2007).
- Frohman LA in sod. J Clin Invest 1989;83(5):1533-40 (PMID 2565342).
- Soule S, King JA, Millar RP. J Clin Endocrinol Metab 1994;79(4):1208-11 (PMID 7962295).
- Hospira / Pfizer: Bakteriostatična voda za injiciranje, USP (DailyMed).
- Centers for Disease Control and Prevention: Preprečevanje nevarnih praks injiciranja, 2024.
- Barrera F, Murvelashvili N: Slabo urejena sladkorna bolezen tipa 3c zaradi uporabe veterinarskih inzulinskih brizg. Case Reports in Endocrinology 2019.
- Frid AH in sod.: Nova priporočila za dajanje inzulina (FITTER 2016). Mayo Clin Proc 2016.
- Forum for Injection Technique (FIT) UK: Britanska priporočila za tehniko injiciranja in infundiranja, 5. izdaja, 2019.
- US Food and Drug Administration: Najboljši način odstranjevanja uporabljenih igel in drugih ostrih predmetov, 2023.
- Nemški zakon proti dopingu (AntiDopG), priloga k členu 2(3): seznam snovi za doping.


Dodaj komentar
Vsi komentarji so pred objavo pregledani.
To spletno mesto ščiti hCaptcha, pri čemer veljajo hCaptcha pravilnik o zasebnosti in pogoji uporabe.