Dosage

Sermorelin: účinky, dávkovanie, nežiaduce účinky a výskum 2026

Unlabeled glass vial and U-100 insulin syringe on a white laboratory bench with laboratory glassware in the background

Sermorelin: hlavné poznatky

Sermorelin je 29-aminokyselinový fragment GHRH, ktorý vyvoláva krátke pulzy rastového hormónu; do roku 2009 bol schválený FDA pre deti s nedostatkom rastového hormónu a údaje o dospelých pochádzajú z malých štúdií s dávkami 0,5 až 2 mg. Naposledy preskúmané: september 2026.

  • Sermorelin je amidovaný 29-aminokyselinový úsek ľudského hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH 1-29 amid, GRF 1-29 NH2), najkratší syntetický peptid s plnou aktivitou GHRH.
  • Stiahnutá americká registrácia uvádzala 30 mcg/kg subkutánne pred spaním pre deti s nedostatkom rastového hormónu; jednorazová intravenózna dávka 1 mcg/kg slúžila ako diagnostický test.
  • Štúdie u dospelých používali 0,5 až 2 mg na injekciu; IGF-1 stúpol pri 1 mg dvakrát denne, ale nie pri 0,5 mg dvakrát denne (Corpas 1992) ani pri 2 mg raz večer (Vittone 1997).
  • Uvádzané používanie predstavuje 200 až 300 mcg raz denne večer podľa príspevkov na fórach, prehľadu z roku 2026 a kalkulačky dodávateľa.
  • V pediatrických skúšaniach malo približne 1 zo 6 pacientov reakcie v mieste vpichu, hypotyreóza sa vyskytla u 6,5 percenta a veľká časť vytvorila protilátky proti GRF s nejasným významom.
  • WADA uvádza sermorelin v časti S2.2.4 Zoznamu zakázaných látok na rok 2027, preto je v športe zakázaný vždy.

Prejdite na tabuľku dávkovania, príklad rekonštitúcie alebo nežiaduce účinky.

Čo je sermorelin?

Sermorelin je amidovaný 29-aminokyselinový úsek ľudského hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH 1-29 amid, GRF 1-29 NH2) a agonista receptora GHRH.

Látka sa nazýva aj groliberín alebo GRF(1-29)NH2. Jej číslo CAS je 86168-78-7, molekulový vzorec C149H246N44O42S zodpovedá molekulovej hmotnosti približne 3 358 Da (voľná báza) a kódy ATC sú H01AC04 (somatropín a agonisty) a V04CD03 (diagnostické testovanie funkcie hypofýzy). Identifikačné údaje uvádza PubChem (CID 16132413).

Štruktúrne sermorelin tvorí prvých 29 zvyškov 44-aminokyselinového ľudského GHRH evidovaného ako UniProt P01286, amidovaných na C-konci. Prehľad Prakasha a Gou (1999) ho opisuje ako najkratší syntetický peptid s plnou biologickou aktivitou GHRH a ChEMBL ho uvádza ako agonistu receptora GHRH (cieľ CHEMBL2032).

EMD Serono predávala sermorelin v Spojených štátoch pod názvom GEREF: diagnostickú ampulku s 0,05 mg schválenú 28. decembra 1990 a liekovky s 0,5 mg a 1,0 mg schválené 26. septembra 1997 na idiopatický nedostatok rastového hormónu u detí. V Írsku bol GEREF 50 diagnostickým prípravkom od roku 1991 do stiahnutia v júli 2007.

Ako sermorelin účinkuje

Sermorelin aktivuje receptor GHRH v prednom laloku hypofýzy a vyvoláva krátky pulz rastového hormónu namiesto trvalého pôsobenia.

Po intravenóznom podaní dosahuje odpoveď rastového hormónu vrchol približne po 30 minútach (rozmedzie 15 až 60 minút) a trvá 2 až 3 hodiny. Večerná subkutánna dávka analógu GHRH(1-29) vyvolala uvoľňovanie rastového hormónu do 10 minút a uvoľňovanie trvalo približne 2 hodiny. Účinok teda nastupuje ako krátky pulz, nie ako trvalé pôsobenie.

Molekula sa odstráni z organizmu v priebehu minút. Tri zdokumentované hodnoty polčasu opisujú rovnaké krátke pôsobenie: približne 4,3 minúty (polčas vymiznutia GHRH(1-29)-NH2 u zdravých mužov, Soule 1994), 6 až 7 minút po intravenóznom podaní (informácie o predpisovaní GEREF 50) a 11 až 12 minút po intravenóznom alebo subkutánnom podaní (bývalá americká registrácia). Po subkutánnej dávke 2 mg sa maximálne hladiny dosiahli za 5 až 20 minút a absolútna biologická dostupnosť bola približne 6 percent.

Krátke pôsobenie vysvetľujú enzýmy. Plazmatická dipeptidylpeptidáza premieňa prirodzený GHRH(1-44) na neaktívny fragment GRH(3-44) s polčasom in vivo 6,8 minúty (Frohman 1986) a dipeptidylpeptidáza IV štiepi GHRH(1-29)-NH2 na väzbe 2-3 (Frohman 1989).

Keďže priamo testuje somatotrofné bunky, jednorazová intravenózna dávka 1 mcg/kg sa používala ako diagnostický stimulačný test; test nevylučuje hypotalamickú príčinu nedostatku rastového hormónu.

Prínosy sermorelinu a výskumné dôkazy

Zdokumentované prínosy sa obmedzujú na rast detí a malé fyziologické štúdie u dospelých; prehľad z roku 2026 hodnotí klinicky významné prínosy u zdravých ľudí ako neisté.

Najjasnejší pozitívny výsledok pochádza od detí: v štúdii Geref International Study Group (Thorner a kol. 1996) sa rýchlosť rastu počas prvého roka liečby približne zdvojnásobila. Štúdie u dospelých sú malé a ich výsledky zmiešané. Corpas a kol. (1992) zistili vyššie 24-hodinové hladiny GH a IGF-1 iba pri 1 mg dvakrát denne a Vittone a kol. (1997) zaznamenali zvýšenie nočného GH bez zmeny IGF-1. Dve práce Khorrama a kol. (1997) používali analóg so substitúciou norleucínu, [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, nie sermorelin.

Prehľad štúdií u ľudí

Päť publikovaných štúdií u ľudí zo štyroch kohort (jedna pediatrická štúdia so 110 deťmi, tri malé štúdie u starších dospelých) a jeden prehľad sa týkajú sermorelinu alebo úzko príbuzných analógov GHRH(1-29); dve práce o dospelých používali analóg [Nle27].

Štúdia (rok) Populácia (n) Dávka a spôsob podania Trvanie Zdokumentovaný výsledok
Geref International Study Group (Thorner a kol.) 1996 110 predpubertálnych detí s nedostatkom GH (86 hodnotiteľných) 30 mcg/kg s.c. pred spaním do 1 roka rýchlosť rastu 4,1 +/- 0,9 až 8,0 +/- 1,5 cm/rok po 6 mesiacoch a 7,2 +/- 1,3 po 12 mesiacoch; glykémia nalačno bez zmeny, bez nadmerného zvýšenia IGF-1
Prehľad Prakasha a Gou 1999 prehľad pediatrických štúdií 30 mcg/kg denne v kontinuálnej infúzii alebo 3 rozdelených dávkach oproti somatropínu 30 mcg/kg raz denne prehľad menší nárast rýchlosti rastu než pri somatropíne; schválený režim raz večer sa priamo neporovnával; vplyv na konečnú výšku zostáva otvorenou otázkou
Corpas a kol. 1992 10 zdravých starších mužov (68,0 +/- 6,2 roka) GHRH(1-29) 0,5 mg alebo 1 mg s.c. dvakrát denne po 14 dní iba 1 mg dvakrát denne významne zvýšil 24-hodinový GH a IGF-1; fosfát stúpol; glykémia nalačno, C-peptid v moči a krvný tlak bez zmeny
Vittone a kol. 1997 11 zdravých mužov vo veku 64 až 76 rokov GHRH(1-29) 2 mg s.c. každý večer 6 týždňov nočný GH stúpol; IGF-1, IGFBP-3 a GHBP bez zmeny; zlepšili sa 2 zo 6 ukazovateľov sily; zloženie tela bez zmeny; bez placebovej skupiny
Khorram, Laughlin a Yen 1997 10 žien a 9 mužov vo veku 55 až 71 rokov [Nle27]GHRH(1-29)-NH2 10 mcg/kg s.c. o 21.00 16 týždňov (po 4 týždňoch placeba) IGF-1 stúpol do 2 týždňov a do 16. týždňa sa priblížil k východiskovej hodnote; hrúbka kože stúpla; beztuková hmota, citlivosť na inzulín, subjektívna pohoda a libido stúpli iba u mužov; spánok bez zmeny; nejde o totožnú látku so sermorelinom
Khorram a kol. 1997 (imunita) rovnaká kohorta (19 osôb) rovnako ako vyššie 16 týždňov integrovaná 12-hodinová sekrécia GH +107 percent (muži) a +70 percent (ženy), IGF-1 +28 percent; aktivácia imunitných parametrov; sprievodná práca o tejto kohorte uvádza prechodnú hyperlipidémiu ako jediný nežiaduci účinok

Sermorelin: výsledky pred a po

Zdokumentované výsledky pred a po sú sledované ukazovatele štúdií: deti rástli rýchlejšie a v jednej 6-týždňovej štúdii u dospelých stúpol nočný GH, zatiaľ čo zloženie tela zostalo bez zmeny.

V pediatrickej štúdii sa priemerná rýchlosť rastu zmenila zo 4,1 cm/rok na začiatku na 8,0 cm/rok po 6 mesiacoch a 7,2 cm/rok po 12 mesiacoch. U zdravých starších mužov 2 mg každý večer zvýšili nočný GH počas 6 týždňov, zatiaľ čo IGF-1, IGFBP-3, proteín viažuci GH a zloženie tela sa nezmenili; zlepšili sa 2 zo 6 ukazovateľov sily a štúdia nemala placebovú skupinu. Pri analógu [Nle27] IGF-1 stúpol do 2 týždňov a do 16. týždňa sa opäť priblížil k východiskovej hodnote. Fotografie pred a po ani tvrdenia o časovom priebehu z praxe nie sú údajmi zo štúdií.

Sermorelin pri chudnutí a úbytku tuku

Žiadna štúdia netestovala sermorelin na chudnutie ani úbytok tuku: v jedinej štúdii GHRH(1-29), ktorá merala zloženie tela (Vittone 1997, bez placebovej skupiny), sa nezmenilo a štúdia analógu [Nle27] zistila vyššiu beztukovú hmotu iba u mužov (Khorram 1997).

Khorramova štúdia uvádza vyššiu beztukovú hmotu, lepšiu citlivosť na inzulín a vyššiu subjektívnu pohodu iba u mužov; u žien stúpla hrúbka kože, ale beztuková hmota nie. Prehľad peptidov modulujúcich GH a IGF-1 z roku 2026 hodnotí klinicky významné prínosy analógov GHRH u zdravých ľudí ako neisté.

Dávkovanie sermorelinu

Neexistuje schválená liečebná dávka pre dospelých: stiahnutá americká registrácia uvádzala 30 mcg/kg pred spaním pre deti s nedostatkom rastového hormónu, írsky diagnostický prípravok GEREF 50 používal jednorazovú intravenóznu dávku 1 mcg/kg, štúdie u dospelých používali 0,5 až 2 mg a údaje z praxe uvedené nižšie opisujú používanie, nie odporúčanie.

Dávky v mcg/kg sa vzťahujú na kilogram telesnej hmotnosti. Na prepočet ľubovoľnej dávky v miligramoch na mililitre a dieliky striekačky použite peptidovú kalkulačku.

Tabuľka dávkovania sermorelinu: registrácia a štúdie

Stiahnutá registrácia uvádzala 30 mcg/kg pred spaním u detí; štúdie u dospelých používali 0,5 až 2 mg na injekciu.

Kontext Dávka Spôsob a rozvrh podania Poznámky
Americká registrácia GEREF, deti s idiopatickým nedostatkom GH 30 mcg/kg (0,03 mg/kg) s.c. raz denne pred spaním rovnaká dávka ako v štúdii účinnosti z roku 1996
Informácie o predpisovaní GEREF 50, diagnostický test 1,0 mcg/kg i.v. jednorazovo ráno po nočnom hladovaní priamo stimuluje somatotrofné bunky; nevylučuje hypotalamickú príčinu
Prehľad Prakasha a Gou 1999, staršie pediatrické režimy 30 mcg/kg denne kontinuálna infúzia alebo 3 rozdelené dávky menší nárast rastu než pri somatropíne 30 mcg/kg raz denne
Corpas 1992, zdraví starší muži 0,5 mg a 1 mg s.c. dvakrát denne, 14 dní v každej fáze významné účinky na GH a IGF-1 iba pri 1 mg dvakrát denne
Vittone 1997, zdraví starší muži 2 mg s.c. každý večer, 6 týždňov nočný GH stúpol, IGF-1 bez zmeny
Khorram 1997, starší dospelí 10 mcg/kg s.c. o 21.00, 16 týždňov analóg [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, nie sermorelin

Koľko sermorelinu denne: uvádzané používanie

Uvádzané používanie sa sústreďuje okolo 200 až 300 mcg raz denne večer, teda výrazne pod dennými množstvami používanými v štúdiách u dospelých.

Uvádzané používanie: zdroje a údaje (fórum, prehľad, dodávateľ)
Zdroj Dávka Frekvencia a cyklus Poznámky
Prehľad 2026 (súhrn dávkovania uvádzaného používateľmi online, Dominikowski a kol.) 200 až 300 mcg s.c. raz denne, zvyčajne pred spaním nalačno súhrn prehľadu; údaj pochádza z protokolu na jednej webovej stránke (Peptide Initiative)
Vlákno Peptide Critic 341 (príspevok s protokolom) 1. až 2. týždeň: 200 mcg; 3. až 6. týždeň: 300 mcg; 6. až 8. týždeň: 400 mcg; voliteľne 500 mcg večer; 8 až 12 týždňov užívania, potom 2 až 4 týždne prestávka jeden príspevok s protokolom
Vlákno Peptide Critic 2260 (výpočet rekonštitúcie) 200 mcg zodpovedá 6 dielikom (10 mg + 3 ml) alebo 10 dielikom (10 mg + 5 ml) jeden z 3 používateľov dávkuje od pondelka do piatka 10 mg liekovky
Kalkulačka dodávateľa (BergdorfBio) konzervatívna dávka 50 mcg, štandardná 100 mcg, vyššie rozmedzie 200 až 300 mcg na injekciu 1 až 3-krát denne, uprednostňuje sa večer; obvyklé rozmedzie 50 až 300 mcg prednastavené hodnoty kalkulačky na injekciu

Žiadna štúdia u ľudí nepreukazuje účinok pri 200 až 300 mcg; štúdie u dospelých používali približne 3- až 10-násobok tohto množstva denne a IGF-1 nestúpol pri 0,5 mg dvakrát denne (Corpas 1992) ani pri 2 mg raz večer (Vittone 1997).

Ako rekonštituovať sermorelin

Na rekonštitúciu 5 mg liekovky sermorelinu pridajte 2 ml bakteriostatickej vody a jemne krúžte liekovkou, kým roztok nebude číry; koncentrácia roztoku potom bude 2,5 mg/ml, takže 200 mcg predstavuje 0,08 ml alebo 8 dielikov na striekačke U-100.

Štvorkrokový diagram rekonštitúcie peptidu: očistite zátku liekovky, natiahnite bakteriostatickú vodu, nechajte ju stekať po vnútornej stene liekovky a jemne krúžte, kým roztok nebude číry

Postup výpočtu za týmto výsledkom tvorí jeden vzorec: koncentrácia (mg/ml) sa rovná obsahu liekovky (mg) delenému množstvom rozpúšťadla (ml), objem (ml) sa rovná dávke (mg) delenej koncentráciou a počet dielikov na striekačke U-100 sa rovná objemu (ml) násobenému 100. Peptidová kalkulačka vykoná tento výpočet pre iné veľkosti liekoviek, objemy vody a dávky.

Ako pripraviť sermorelin

  1. Pomôcky: jedna liekovka sermorelinu (bežne 5 mg), bakteriostatická voda na injekciu (USP), inzulínová striekačka U-100 a nepriepustná nádoba na ostrý odpad.
  2. Natiahnite 2 ml bakteriostatickej vody a pomaly ju pridajte do liekovky. Jemne krúžte liekovkou, kým sa prášok nerozpustí; netraste ňou.
  3. Skontrolujte, či je roztok číry, bez častíc alebo zmeny farby.
  4. Na otvorenú fľašu bakteriostatickej vody napíšte dátum a po 28 dňoch ju zlikvidujte, ak etiketa neuvádza iný termín.
  5. Rekonštituovaný roztok skladovaný pri 2 až 8 stupňoch Celzia použite približne do 3 týždňov (údaj dodávateľa; pôvodná registrácia GEREF uvádzala okamžité použitie rekonštituovaného prípravku).

Dieliky sermorelinu na striekačke U-100 (vypočítaný príklad)

Pri 2,5 mg/ml zodpovedá každých 100 mcg sermorelinu 0,04 ml alebo 4 dielikom na striekačke U-100.

Príklad v troch krokoch: (1) koncentrácia = 5 mg / 2 ml = 2,5 mg/ml; (2) objem = 0,2 mg / 2,5 mg/ml = 0,08 ml; (3) počet dielikov na striekačke U-100 = 0,08 ml x 100 = 8 dielikov. Jeden dielik na striekačke U-100 predstavuje 0,01 ml.

Liekovka Bakteriostatická voda Koncentrácia Dávka Objem Dieliky (U-100)
5 mg 2 ml 2,5 mg/ml 200 mcg 0,08 ml 8
5 mg 2 ml 2,5 mg/ml 300 mcg 0,12 ml 12
5 mg 2 ml 2,5 mg/ml 100 mcg 0,04 ml 4
5 mg 2 ml 2,5 mg/ml 2 mg (dávka v štúdii Vittone) 0,8 ml 80
10 mg 3 ml 3,33 mg/ml 200 mcg 0,06 ml 6
10 mg 5 ml 2 mg/ml 200 mcg 0,10 ml 10

Všetky dieliky sú označenia na inzulínovej striekačke U-100, nie medzinárodné jednotky. 5 mg liekovka sermorelinu obsahuje 25 vypočítaných dávok po 200 mcg. Na striekačke U-40 jeden dielik predstavuje 0,025 ml, takže rovnakých 0,08 ml by zodpovedalo 3,2 dielika; natiahnutie 8 dielikov U-100 na striekačke U-40 by namiesto toho znamenalo 0,2 ml alebo 500 mcg, čo je 2,5-násobok zamýšľaného množstva (Barrera 2019). Skontrolujte označenie U-100 na striekačke.

Injekcia sermorelinu: ako podať subkutánnu injekciu

Dávku zo striekačky U-100 podajte pod uhlom 90 stupňov, pri ihle dlhšej než 4 mm do zdvihnutej kožnej riasy, podržte približne 10 sekúnd a zakaždým obmieňajte miesta vpichu.

Diagram miest subkutánneho vpichu na prednej a zadnej strane tela: brucho, predná a vonkajšia strana stehna, zadná strana nadlaktia a horná vonkajšia časť zadku
  1. Natiahnite dávku v dielikoch do inzulínovej striekačky U-100.
  2. Použite najkratšiu dostupnú ihlu striekačky; pri ihlách dlhších než 4 mm zdvihnite kožnú riasu.
  3. Vpichnite pod uhlom 90 stupňov k povrchu kožnej riasy.
  4. Po stlačení piestu nechajte ihlu v koži aspoň 5 sekúnd (lepšie je napočítať do 10), potom ju vytiahnite pod rovnakým uhlom a uvoľnite riasu.
  5. Obmieňajte miesta: brucho (najmenej 2 cm od pupka), horná tretina prednej a vonkajšej strany stehna, zadok a zadná strana nadlaktia, ak injekciu podáva iná osoba. Každý vpich urobte aspoň 1 cm od predchádzajúceho a vyhýbajte sa jazvám, modrinám a lipohypertrofii.
  6. Pri každej injekcii použite novú striekačku a ihlu. Ak miesto krváca, pritlačte naň gázu, netrite ho.
  7. Ihly a striekačky ihneď odložte do nepriepustnej nádoby a dodržiavajte miestne pravidlá (usmernenie FDA k ostrému odpadu).

Tieto kroky podania injekcie vychádzajú z odporúčaní FITTER 2016 a FIT UK 2019, vypracovaných pre inzulín a tu uplatnených na subkutánne peptidy. Úplný postup nájdete v návode na injekčné podanie retatrutidu. Pomôcky nájdete v sekciách injekčné pomôcky a injekčné príslušenstvo.

Nežiaduce účinky sermorelinu

V pediatrických skúšaniach malo približne 1 zo 6 pacientov reakcie v mieste vpichu, u 6,5 percenta sa vyvinula hypotyreóza a veľká časť vytvorila protilátky proti GRF s nejasným významom; bolesť hlavy, návaly tepla a závraty sa každý vyskytli u menej než 1 percenta.

Registrácia vyžadovala vyšetrenie štítnej žľazy pred liečbou a počas nej. Prehľad z roku 1999 uvádza prechodné sčervenanie tváre a bolesť v mieste vpichu ako najčastejšie udalosti; sčervenanie tváre sa vyskytuje najmä po intravenóznej diagnostickej dávke. Údaje o dlhodobej bezpečnosti u dospelých pri dávkach z praxe chýbajú a prehľad športovej medicíny z roku 2026 poukazuje na nedostatok dôsledných bezpečnostných údajov o neschválených peptidoch.

Dávka alebo kontext Udalosť Frekvencia
Deti 30 mcg/kg denne s.c. (klinické štúdie, exponovaných 350 pacientov) reakcie v mieste vpichu (bolesť, opuch, začervenanie) približne 1 zo 6; 3 z 350 z tohto dôvodu prestali
Dlhodobá liečba v klinických štúdiách hypotyreóza 6,5 percenta; registrácia odporúča vyšetrenie štítnej žľazy pred liečbou a počas nej
Dlhodobá liečba v klinických štúdiách protilátky proti GRF aspoň raz veľká časť liečených pacientov; význam nejasný
Klinické štúdie bolesť hlavy, návaly tepla, ťažkosti s prehĺtaním, závraty, hyperaktivita, ospalosť, žihľavka (urtikária) každý u menej než 1 percenta
Diagnostický test 1 mcg/kg i.v. sčervenanie tváre, bolesť v mieste vpichu, začervenanie a opuch, nevoľnosť, bolesť hlavy, vracanie, porucha chuti, bledosť, tlak na hrudníku pocit tepla v tvári, sčervenanie tváre a bolesť pri vpichu občas, zvyčajne ustúpia v priebehu minút
[Nle27]GHRH(1-29)-NH2 10 mcg/kg večer (Khorram 1997) prechodná hyperlipidémia jediný hlásený nežiaduci účinok, do konca štúdie ustúpil
Prehľad 2026 (súhrn) bolesť v mieste vpichu, krátky nával tepla, nevoľnosť, závraty, bolesť hlavy, zriedkavé alergické reakcie, prechodné zvýšenie prolaktínu bez údajov o frekvencii; údaje o dlhodobej bezpečnosti chýbajú
Tehotenstvo a dojčenie tehotenská kategória C (americká registrácia); diagnostické informácie o predpisovaní uvádzajú tehotenstvo a dojčenie ako kontraindikácie bez údajov o frekvencii; teratologické štúdie na potkanoch a králikoch pri 0,5 mg/kg denne ukázali drobné odchýlky u plodov

Medzi interakcie a faktory oslabujúce odpoveď uvedené v informáciách o predpisovaní GEREF 50 patria somatostatín, inzulín, glukokortikoidy, inhibítory COX (aspirín, indometacín) a anticholinergiká (atropín). Obezita, hyperglykémia a zvýšené voľné mastné kyseliny sú spojené s oslabenou odpoveďou GH a neliečená hypotyreóza môže odpoveď zhoršiť. Pred použitím sa o svojich ochoreniach a liekoch poraďte s lekárom.

Porovnanie sermorelinu s tesamorelinom, ipamorelinom a CJC-1295

Sermorelin aj tesamorelin účinkujú v priebehu minút, kým CJC-1295 s DAC má odhadovaný polčas v dňoch; analógy GHRH sa líšia najmä štruktúrou, stavom schválenia a rozsahom štúdií u ľudí.

Peptid Receptor Polčas (zdokumentovaný) Dôkazy u ľudí Stav
Sermorelin (GHRH 1-29 amid) receptor GHRH 4,3 +/- 1,4 minúty (Soule 1994); 6 až 7 minút (informácie o predpisovaní); 11 až 12 minút (bývalá americká registrácia) pediatrická štúdia rastu, malé štúdie u dospelých schválenia v rokoch 1990 a 1997, skončili s účinnosťou od 18. júna 2009
Tesamorelin (GHRH 1-44 s hexenoylovým zvyškom) receptor GHRH 26 minút u zdravých dospelých a 38 minút u ľudí s HIV pri pôvodnom EGRIFTA 2 mg po 14 dňoch; 8 minút pri EGRIFTA SV; 11 minút pri EGRIFTA WR po jednorazovej dávke randomizované placebom kontrolované štúdie pri lipodystrofii spojenej s HIV (viscerálny tuk sa znížil približne o 10,9 až 18 percent počas 26 týždňov) schválený v Spojených štátoch (Egrifta 2010, EGRIFTA WR 2025)
CJC-1295 s DAC receptor GHRH odhadom 5,8 až 8,1 dňa 3 štúdie so 63 zdravými dobrovoľníkmi neschválený FDA ani EMA; WADA S2.2.4 (zoznam výslovne uvádza CJC-1295)
CJC-1295 bez DAC (Mod GRF 1-29) receptor GHRH hodnota u ľudí nebola uvedená žiadne recenzované štúdie u ľudí (úroveň dôkazov D) neschválený; ako analóg GHRH spadá pod WADA S2.2.4 (zoznam uvádza CJC-1295); Mod-GRF je uvedený v prílohe nemeckého antidopingového zákona, nie v zozname WADA
Ipamorelin receptor grelínu (GHS) terminálny polčas 2 hodiny po intravenóznej infúzii fáza 2 po intravenóznom podaní (pooperačný ileus), bez údajov o farmakokinetike u ľudí po subkutánnom podaní neschválený FDA ani EMA; kategória FDA 2 pre 503B od 29. septembra 2023

Tesamorelin verzus sermorelin

Tesamorelin je 44-aminokyselinový analóg GHRH s hexenoylovým zvyškom a platným schválením v USA (Egrifta), zatiaľ čo sermorelin je 29-aminokyselinový fragment, ktorého schválenia skončili s účinnosťou od 18. júna 2009; zdokumentovaný rozdiel spočíva v štruktúre, schválení a dôkazoch, nie v dlhšom pôsobení tesamorelinu.

Oba účinkujú v priebehu minút. Zdokumentované polčasy sú 26 minút u zdravých dospelých a 38 minút u ľudí s HIV pri pôvodnom EGRIFTA 2 mg po 14 dňoch, 8 minút pri EGRIFTA SV a 11 minút pri EGRIFTA WR po jednorazovej dávke a 11 až 12 minút pri sermoreline podľa bývalej americkej registrácie. Výraznejší rozdiel predstavuje história schvaľovania: Egrifta bola schválená 10. novembra 2010 na nadbytočný brušný tuk u ľudí s HIV a lipodystrofiou a EGRIFTA WR nasledovala 25. marca 2025, zatiaľ čo schválenia GEREF skončili v roku 2009. Odlišujú sa aj dôkazy: tesamorelin má randomizované placebom kontrolované štúdie so sledovaním viscerálneho tuku, sermorelin jednu pediatrickú štúdiu rastu a malé štúdie u dospelých. Pre výskumný materiál pozrite výskumný produkt tesamorelin a podrobnosti o dávkovaní nájdete v návode na dávkovanie tesamorelinu.

Sermorelin verzus ipamorelin

Sermorelin pôsobí na receptor GHRH, zatiaľ čo ipamorelin je pentapeptid pôsobiaci na receptor grelínu (GHS), ktorý sa u ľudí skúmal iba po intravenóznom podaní; jeho štúdia fázy 2 po operácii čreva nepreukázala významný prínos.

U ošípaných ipamorelin nezvýšil ACTH a kortizol viac než GHRH, a to ani pri viac ako 200-násobku ED50; porovnateľné údaje u ľudí chýbajú (Raun a kol. 1998). Štúdia fázy 2 u ľudí používala 0,03 mg/kg intravenózne dvakrát denne po resekcii čreva a nesplnila žiadny významný ukazovateľ účinnosti (Beck a kol. 2014). O kombinovaní sermorelinu s ipamorelinom neexistujú kontrolované údaje u ľudí. V Spojených štátoch FDA zaradila ipamorelin-acetát 29. septembra 2023 do kategórie 2 pre zariadenia na prípravu liekov podľa 503B s odkazom na bezpečnostné riziká.

Sermorelin verzus CJC-1295 (s DAC aj bez DAC)

CJC-1295 je substituovaný analóg GHRH(1-29): forma s DAC má odhadovaný polčas 5,8 až 8,1 dňa a po jedinej injekcii zvyšovala GH 6 dní alebo dlhšie, zatiaľ čo o forme bez DAC nie sú k dispozícii recenzované údaje u ľudí.

Údaje u ľudí o CJC-1295 s DAC pochádzajú z troch štúdií so 63 zdravými dobrovoľníkmi; po jedinej injekcii sa GH zvýšil 2- až 10-násobne na 6 dní alebo dlhšie a IGF-1 1,5- až 3-násobne na 9 až 11 dní (Teichman a kol. 2006). Forma bez DAC, nazývaná aj Mod GRF 1-29, má v prehľade z roku 2026 úroveň dôkazov D. FDA upozorňuje, že pod najmenej deviatimi názvami obieha najmenej päť rôznych látok CJC-1295. CJC-1295 aj sermorelin spadajú pod WADA S2.2.4.

K septembru 2026 už v USA nie je v platnosti žiadne schválenie sermorelinu a WADA ho uvádza v časti S2.2.4 Zoznamu zakázaných látok na rok 2027 (zverejneného 21. septembra 2026, účinného od 1. januára 2027).

V EÚ bolo jediným zdokumentovaným povolením diagnostický prípravok GEREF 50 v Írsku, schválený v roku 1991 a stiahnutý v júli 2007.

Je sermorelin schválený FDA?

Nie. Sermorelin v súčasnosti nie je schválený FDA: GEREF bol schválený v roku 1990 ako diagnostický prípravok a v roku 1997 na nedostatok rastového hormónu u detí; obe schválenia skončili s účinnosťou od 18. júna 2009, nie z dôvodov bezpečnosti alebo účinnosti.

EMD Serono prestala oba prípravky GEREF predávať v roku 2008 a požiadala o stiahnutie schválení. V roku 2013 FDA rozhodla, že prípravky neboli stiahnuté z dôvodov bezpečnosti alebo účinnosti, takže žiadosti o registráciu generík zostávajú prípustné. Drugs@FDA uvádza NDA 020443 ako ukončený.

Americké lekárne pripravujúce lieky môžu používať len základné látky, ktoré spĺňajú monografiu USP/NF, sú súčasťou lieku schváleného FDA alebo sú na zozname základných látok podľa 503A. Zoznam kategórií FDA aktualizovaný 14. mája 2026 nezaraďuje sermorelin do žiadnej kategórie. Zariadenia na prípravu liekov hlásili v rokoch 2017 až 2020 prípravu injekcií so sermorelinom a ipamorelinom a sermorelin nebol na programe zasadnutia poradného výboru pre prípravu liekov 23. až 24. júla 2026.

Sermorelin a doping (WADA 2027)

WADA výslovne uvádza sermorelin v časti S2.2.4 Zoznamu zakázaných látok na rok 2027, preto je v športe zakázaný vždy; metóda nano-LC-MS z roku 2026 ho dokáže zistiť v moči pri koncentráciách už od 0,5 ng/ml.

Zoznam prijal výkonný výbor WADA 10. septembra 2026 a zverejnený bol 21. septembra 2026. Látky v S2 sú zakázané počas súťaže aj mimo nej; znenie S2.2.4 sa oproti zoznamu na rok 2026 nezmenilo. Detekčná metóda identifikuje aj hlavný metabolit (Uçaktürk a Nemutlu 2026). V Nemecku príloha k antidopingovému zákonu (AntiDopG) uvádza sermorelin medzi faktormi uvoľňujúcimi rastový hormón.

Časté otázky

Čo je sermorelin?

Sermorelin je amidovaný 29-aminokyselinový úsek ľudského hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH 1-29 amid) a agonista receptora GHRH. Podnecuje hypofýzu, aby uvoľnila rastový hormón v krátkom pulze. EMD Serono ho predávala pod názvom GEREF, najskôr ako diagnostický prípravok v roku 1990 a od roku 1997 na idiopatický nedostatok rastového hormónu u detí.

Je sermorelin schválený FDA?

Nie. Sermorelin v súčasnosti nie je schválený FDA. GEREF bol schválený 28. decembra 1990 ako diagnostický prípravok a 26. septembra 1997 na nedostatok rastového hormónu u detí. EMD Serono prestala prípravky predávať v roku 2008, schválenia skončili s účinnosťou od 18. júna 2009 a FDA v roku 2013 konštatovala, že neboli stiahnuté z dôvodov bezpečnosti alebo účinnosti.

Koľko sermorelinu denne sa bežne uvádza?

Pediatrická registrácia uvádzala 30 mcg/kg pred spaním. Štúdie u dospelých používali 0,5 až 2 mg na injekciu (0,5 alebo 1 mg dvakrát denne, prípadne 2 mg večer). Uvádzané používanie je 200 až 300 mcg večer podľa príspevkov na fórach, prehľadu z roku 2026 a kalkulačky dodávateľa. Tabuľka dávkovania uvádza spôsoby podania a trvanie štúdií.

Aké sú nežiaduce účinky sermorelinu?

V pediatrických skúšaniach malo približne 1 zo 6 pacientov reakcie v mieste vpichu, u 6,5 percenta sa vyvinula hypotyreóza a veľká časť vytvorila protilátky proti GRF s nejasným významom. Bolesť hlavy, návaly tepla, závraty a žihľavka (urtikária) sa každé vyskytli u menej než 1 percenta. Údaje o dlhodobej bezpečnosti u dospelých pri dávkach z praxe chýbajú.

Čo ukazujú výsledky sermorelinu pred a po?

Zdokumentované výsledky pred a po sú sledované ukazovatele štúdií. U detí sa priemerná rýchlosť rastu zvýšila zo 4,1 na 8,0 cm/rok po 6 mesiacoch a na 7,2 cm/rok po 12 mesiacoch. U starších mužov 6 týždňov podávania 2 mg večer zvýšilo nočný GH bez zmeny IGF-1 či zloženia tela. Časové záznamy a fotografie z fór nie sú údajmi zo štúdií.

Pomáha sermorelin pri chudnutí alebo úbytku tuku?

Žiadna štúdia netestovala sermorelin na chudnutie ani úbytok tuku. V jedinej štúdii GHRH(1-29), ktorá merala zloženie tela (Vittone 1997, bez placebovej skupiny), sa nezmenilo a štúdia analógu [Nle27] zistila vyššiu beztukovú hmotu iba u mužov (Khorram 1997).

Tesamorelin verzus sermorelin: aký je rozdiel?

Tesamorelin je 44-aminokyselinový analóg GHRH s hexenoylovým zvyškom, schválený v Spojených štátoch ako Egrifta (2010) a EGRIFTA WR (2025). Sermorelin je 29-aminokyselinový fragment, ktorého schválenia skončili v roku 2009. Oba účinkujú v priebehu minút: zdokumentované polčasy sú 26 minút u zdravých dospelých a 38 minút u ľudí s HIV pri pôvodnom EGRIFTA, 8 minút pri EGRIFTA SV a 11 minút pri EGRIFTA WR.

Sermorelin verzus ipamorelin: aký je rozdiel?

Sermorelin je agonista receptora GHRH, ktorý uvoľňuje GH z hypofýzy. Ipamorelin je pentapeptid pôsobiaci na receptor grelínu (GHS), skúmaný u ľudí iba po intravenóznom podaní; jeho štúdia fázy 2 po operácii čreva nepreukázala významný prínos. U ošípaných ipamorelin nezvýšil ACTH a kortizol viac než GHRH; porovnateľné údaje u ľudí chýbajú.

Dá sa sermorelin užívať ústami?

Sermorelin bol schválený iba ako injekcia a štúdie u ľudí citované v tomto návode používali subkutánne alebo intravenózne podanie. Aj po subkutánnej injekcii sa do krvného obehu dostane len približne 6 percent a enzýmy ako DPP-IV rozložia peptid v priebehu minút.

Ako rekonštituovať sermorelin a odčítať dieliky U-100?

Rozpustite 5 mg v 2 ml bakteriostatickej vody, čím získate 2,5 mg/ml. Potom 200 mcg predstavuje 0,08 ml alebo 8 dielikov na striekačke U-100 (1 dielik = 0,01 ml). Jemne krúžte, netraste a skontrolujte, či je roztok číry. Odmeranie dielikov U-100 na striekačke U-40 znamená 2,5-násobok zamýšľaného množstva.

Sú recenzie sermorelinu a skúsenosti na Reddite spoľahlivé?

Správy o skúsenostiach sú anekdotické a nemôžu nahradiť kontrolované údaje. Údaje z praxe v tomto návode pochádzajú z príspevku s protokolom a vlákna o rekonštitúcii na Peptide Critic, prehľadu z roku 2026 sumarizujúceho dávkovanie uvádzané online a kalkulačky dodávateľa; sú uvedené v tabuľke uvádzaného používania. Žiadny z týchto údajov nepochádza z kontrolovanej štúdie.

Je sermorelin zakázaný v športe?

Áno. Zoznam zakázaných látok WADA na rok 2027 (zverejnený 21. septembra 2026, účinný od 1. januára 2027) uvádza sermorelin v S2.2.4 a látky v S2 sú zakázané vždy. Metóda nano-LC-MS zisťuje sermorelin a jeho hlavný metabolit v moči pri koncentráciách už od 0,5 ng/ml.

Zdroje

  1. RxList: Sermorelin-acetát: nežiaduce účinky, použitie, dávkovanie (reprodukcia americkej registrácie, revízia FDA 2001).
  2. PubChem: Sermorelin (CID 16132413).
  3. Prakash A, Goa KL: Sermorelin: prehľad jeho použitia pri diagnostike a liečbe detí s idiopatickým nedostatkom rastového hormónu. BioDrugs 1999;12(2):139-57.
  4. EMBL-EBI ChEMBL: Sermorelin-acetát, mechanizmus účinku (CHEMBL1201490).
  5. Serono Limited / HPRA: GEREF 50, súhrn charakteristických vlastností lieku (PA 285/6/1), 2004.
  6. Khorram O, Laughlin GA, Yen SS: Endokrinné a metabolické účinky dlhodobého podávania [Nle27]hormónu uvoľňujúceho rastový hormón-(1-29)-NH2 u starších mužov a žien. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(5):1472-9.
  7. Frohman LA a kol.: Rýchly enzymatický rozklad hormónu uvoľňujúceho rastový hormón plazmou in vitro a in vivo na biologicky neaktívny produkt. J Clin Invest 1986;78(4):906-13.
  8. FDA, HHS: Rozhodnutie, že injekcie GEREF (sermorelin-acetát) ... neboli stiahnuté z predaja z dôvodov bezpečnosti alebo účinnosti (spis FDA-2012-P-1071). Federal Register 2013.
  9. FDA CDER: Drugs@FDA, NDA 020443 (GEREF, ukončený).
  10. WorldHealth.net: Geref (sermorelin-acetát na injekciu), reprodukcia amerických informácií o predpisovaní, 2005.
  11. Dominikowski A a kol.: Nové poznatky o peptidoch zvyšujúcich výkonnosť a modulujúcich os GH-IGF1. Front Endocrinol 2026;17:1822475.
  12. Thorner M a kol.; Geref International Study Group: Subkutánna liečba hormónom uvoľňujúcim rastový hormón raz denne urýchľuje rast detí s nedostatkom rastového hormónu v prvom roku liečby. J Clin Endocrinol Metab 1996;81(3):1189-96.
  13. Corpas E a kol.: Hormón uvoľňujúci rastový hormón (GH)-(1-29) podávaný dvakrát denne zvracia znížené hladiny GH a inzulínu podobného rastového faktora I u starších mužov. J Clin Endocrinol Metab 1992;75(2):530-5.
  14. Vittone J a kol.: Účinky jednorazových večerných injekcií hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH 1-29) u zdravých starších mužov. Metabolism 1997;46(1):89-96.
  15. Khorram O, Yeung M, Vu L, Yen SS: Účinky podávania [norleucín27]hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH) (1-29)-NH2 na imunitný systém starnúcich mužov a žien. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(11):3590-6.
  16. Mendias CL, Awan TM: Bezpečnosť a účinnosť schválených a neschválených peptidových terapií pri muskuloskeletálnych poraneniach a športovom výkone. Sports Med 2026;56(8):1921-1935.
  17. FDA: Základné liečivé látky používané na prípravu liekov podľa článku 503A zákona FD&C (obsah aktuálny k 14. máju 2026).
  18. FDA: Základné liečivé látky navrhnuté na prípravu liekov podľa článku 503A (kategórie 1-3), aktualizované 14. mája 2026.
  19. FDA: Bezpečnostné riziká spojené s niektorými základnými liečivými látkami navrhnutými na prípravu liekov (obsah aktuálny k 22. aprílu 2026).
  20. FDA, HHS: Poradný výbor pre prípravu liekov; oznámenie o zasadnutí (spis FDA-2025-N-6895). Federal Register 2026.
  21. Peptide Critic Community: Výskumný protokol dávkovania sermorelinu (vlákno 341), 2025.
  22. Peptide Critic Community: Začíname s peptidmi (vlákno 2260), 2026.
  23. BergdorfBio: stránka produktu sermorelin a peptidová kalkulačka (prístup v septembri 2026).
  24. Theratechnologies / FDA: EGRIFTA (tesamorelin na injekciu), informácie o predpisovaní, 2010.
  25. FDA CDER: Dokumentácia k schváleniu, NDA 22-505, Egrifta, 2010.
  26. Theratechnologies: Schválenie EGRIFTA WR (tesamorelin F8) FDA, 25. marca 2025.
  27. Jetté L a kol.: Biokonjugáty ľudského faktora uvoľňujúceho rastový hormón (hGRF)1-29 s albumínom aktivujú receptor GRF v prednom laloku hypofýzy potkanov: identifikácia CJC-1295. Endocrinology 2005;146(7):3052-8.
  28. Teichman SL a kol.: Predĺžená stimulácia sekrécie rastového hormónu (GH) a inzulínu podobného rastového faktora I pomocou CJC-1295. J Clin Endocrinol Metab 2006;91(3):799-805.
  29. Raun K a kol.: Ipamorelin, prvý selektívny sekretagóg rastového hormónu. Eur J Endocrinol 1998;139(5):552-61.
  30. Beck DE a kol.; Ipamorelin 201 Study Group: Prospektívna randomizovaná kontrolovaná štúdia overujúca koncepciu použitia grelínového mimetika ipamorelinu pri liečbe pooperačného ileu u pacientov po resekcii čreva. Int J Colorectal Dis 2014;29(12):1527-34.
  31. World Anti-Doping Agency: WADA zverejnila Zoznam zakázaných látok na rok 2027 (tlačová správa, 21. septembra 2026).
  32. World Anti-Doping Agency: Zoznam zakázaných látok 2027.
  33. Uçaktürk E, Nemutlu E: Analýza hormónu uvoľňujúceho rastový hormón a jeho analógov v moči pomocou nano kvapalinovej chromatografie spojenej s kvadrupólovou/orbitrapovou hmotnostnou spektrometriou. J Pharm Biomed Anal 2026;268:117207.
  34. Health Products Regulatory Authority (HPRA): Stiahnuté lieky, GEREF 50 (stiahnutý v júli 2007).
  35. Frohman LA a kol. J Clin Invest 1989;83(5):1533-40 (PMID 2565342).
  36. Soule S, King JA, Millar RP. J Clin Endocrinol Metab 1994;79(4):1208-11 (PMID 7962295).
  37. Hospira / Pfizer: Bakteriostatická voda na injekciu, USP (DailyMed).
  38. Centers for Disease Control and Prevention: Prevencia nebezpečných postupov pri injekčnom podávaní, 2024.
  39. Barrera F, Murvelashvili N: Nedostatočne kontrolovaný diabetes typu 3c v dôsledku používania veterinárnych inzulínových striekačiek. Case Reports in Endocrinology 2019.
  40. Frid AH a kol.: Nové odporúčania na podávanie inzulínu (FITTER 2016). Mayo Clin Proc 2016.
  41. Forum for Injection Technique (FIT) UK: Britské odporúčania pre techniku injekčného podávania a infúzie, 5. vydanie, 2019.
  42. US Food and Drug Administration: Najlepší spôsob likvidácie použitých ihiel a iného ostrého odpadu, 2023.
  43. Nemecký antidopingový zákon (AntiDopG), príloha k § 2 ods. 3: zoznam dopingových látok.
Zobraziť Sermorelin na stránke BergdorfBioOdporúčanie zákazníkovOtvorí sa na novej karte

Zanechať komentár

Všetky komentáre sú pred zverejnením moderované.

Táto lokalita je chránená testom reCAPTCHA a vzťahujú sa na ňu pravidlá ochrany súkromia a podmienky poskytovania služby hCaptcha.