Sermorelin: hovedpunkter
Sermorelin er et GHRH-fragment med 29 aminosyrer som utløser korte pulser av veksthormon. Det var FDA-godkjent for barn med veksthormonmangel frem til 2009, og data fra voksne kommer fra små studier med 0,5 til 2 mg. Sist gjennomgått: september 2026.
- Sermorelin er det amiderte segmentet med 29 aminosyrer av humant veksthormonfrigjørende hormon (GHRH 1-29 amid, GRF 1-29 NH2), det korteste syntetiske peptidet med full GHRH-aktivitet.
- Den tilbaketrukne amerikanske preparatomtalen brukte 30 mcg/kg subkutant ved sengetid for barn med veksthormonmangel. En enkelt intravenøs dose på 1 mcg/kg ble brukt som diagnostisk test.
- Studier på voksne brukte 0,5 til 2 mg per injeksjon. IGF-1 økte ved 1 mg to ganger daglig, men ikke ved 0,5 mg to ganger daglig (Corpas 1992) eller 2 mg én gang hver kveld (Vittone 1997).
- Rapportert bruk er 200 til 300 mcg én gang daglig om kvelden, hentet fra foruminnlegg, en oversiktsartikkel fra 2026 og en leverandørkalkulator.
- I studier på barn fikk omtrent 1 av 6 reaksjoner på injeksjonsstedet, hypotyreose forekom hos 6,5 prosent, og en stor andel dannet anti-GRF-antistoffer med uklar betydning.
- WADA oppfører sermorelin i S2.2.4 på forbudslisten for 2027, så det er forbudt i idrett til enhver tid.
Gå til doseringstabellen, eksempelet på rekonstituering eller bivirkningene.
Hva er sermorelin?
Sermorelin er det amiderte segmentet med 29 aminosyrer av humant veksthormonfrigjørende hormon (GHRH 1-29 amid, GRF 1-29 NH2) og en agonist på GHRH-reseptoren.
Stoffet kalles også groliberin eller GRF(1-29)NH2. CAS-nummeret er 86168-78-7, molekylformelen C149H246N44O42S tilsvarer en molekylvekt på rundt 3 358 Da (fri base), og ATC-kodene er H01AC04 (somatropin og agonister) og V04CD03 (diagnostisk test av hypofysefunksjon). Identitetsdata er registrert i PubChem (CID 16132413).
Strukturelt består sermorelin av de første 29 aminosyrerestene i humant GHRH med 44 aminosyrer, registrert som UniProt P01286, amidert ved C-terminalen. Oversiktsartikkelen til Prakash og Goa (1999) beskriver det som det korteste syntetiske peptidet med full biologisk GHRH-aktivitet, og ChEMBL oppfører det som en agonist på GHRH-reseptoren (mål CHEMBL2032).
EMD Serono markedsførte sermorelin som GEREF i USA: en diagnostisk ampulle på 0,05 mg godkjent 28. desember 1990, og hetteglass på 0,5 mg og 1,0 mg godkjent 26. september 1997 for idiopatisk veksthormonmangel hos barn. I Irland var GEREF 50 et diagnostisk produkt fra 1991 til det ble trukket tilbake i juli 2007.
Slik virker sermorelin
Sermorelin aktiverer GHRH-reseptoren i hypofysens forlapp og gir en kort puls av veksthormon i stedet for vedvarende eksponering.
Etter intravenøs dosering når veksthormonresponsen en topp etter omtrent 30 minutter (spenn 15 til 60 minutter) og varer i 2 til 3 timer. En subkutan kveldsdose av en GHRH(1-29)-analog frigjorde veksthormon innen 10 minutter, og frigjøringen varte i rundt 2 timer. Effekten kommer dermed som en kort puls snarere enn vedvarende eksponering.
Molekylet elimineres i løpet av minutter. Tre dokumenterte halveringstider beskriver den samme korte virkningen: rundt 4,3 minutter (halveringstid for forsvinning av GHRH(1-29)-NH2 hos friske menn, Soule 1994), 6 til 7 minutter etter intravenøs dosering (preparatomtalen for GEREF 50) og 11 til 12 minutter etter intravenøs eller subkutan dosering (tidligere amerikansk preparatomtale). Etter en subkutan dose på 2 mg ble toppnivået nådd etter 5 til 20 minutter, og absolutt biotilgjengelighet var rundt 6 prosent.
Enzymer forklarer den korte virkningen. En dipeptidylpeptidase i plasma omdanner naturlig GHRH(1-44) til det inaktive fragmentet GRH(3-44), med en halveringstid in vivo på 6,8 minutter (Frohman 1986), og dipeptidylpeptidase IV spalter GHRH(1-29)-NH2 ved 2-3-bindingen (Frohman 1989).
Fordi det tester de somatotrope cellene direkte, ble en enkelt intravenøs dose på 1 mcg/kg brukt som diagnostisk stimuleringstest. Testen utelukker ikke at veksthormonmangel har en årsak i hypotalamus.
Mulig nytte av sermorelin og forskningsgrunnlaget
De dokumenterte fordelene er begrenset til vekst hos barn og små fysiologiske studier på voksne, og en oversiktsartikkel fra 2026 vurderer klinisk relevante fordeler hos friske personer som usikre.
Det tydeligste positive resultatet kommer fra barn: I studien til Geref International Study Group (Thorner et al. 1996) ble veksthastigheten omtrent doblet i det første behandlingsåret. Studiene på voksne er små og viser blandede resultater. Corpas et al. (1992) fant høyere GH og IGF-1 over 24 timer bare ved 1 mg to ganger daglig, og Vittone et al. (1997) fant økt GH om natten uten endring i IGF-1. To artikler av Khorram et al. (1997) brukte en norleucin-substituert analog, [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, og ikke sermorelin.
Studier på mennesker i korte trekk
Fem publiserte studier på mennesker fra fire kohorter (én studie på barn med 110 deltakere, tre små studier på eldre voksne) og én oversiktsartikkel omhandler sermorelin eller nært beslektede GHRH(1-29)-analoger. To av artiklene om voksne brukte [Nle27]-analogen.
| Studie (år) | Deltakere (n) | Dose og administrasjonsmåte | Varighet | Dokumentert resultat |
|---|---|---|---|---|
| Geref International Study Group (Thorner et al.) 1996 | 110 prepubertale barn med GH-mangel (86 kunne evalueres) | 30 mcg/kg s.c. ved sengetid | opptil 1 år | veksthastighet fra 4,1 +/- 0,9 til 8,0 +/- 1,5 cm/år ved 6 måneder og 7,2 +/- 1,3 ved 12 måneder; fastende blodsukker uendret, ingen overdreven økning i IGF-1 |
| Oversiktsartikkel av Prakash og Goa 1999 | oversikt over studier på barn | 30 mcg/kg per dag som kontinuerlig infusjon eller 3 delte doser mot somatropin 30 mcg/kg én gang daglig | oversiktsartikkel | mindre økning i veksthastighet enn med somatropin; det godkjente regimet med én dose hver kveld ble ikke sammenlignet direkte; effekt på slutthøyde er fortsatt et åpent spørsmål |
| Corpas et al. 1992 | 10 friske eldre menn (68,0 +/- 6,2 år) | GHRH(1-29) 0,5 mg eller 1 mg s.c. to ganger daglig | 14 dager hver | bare 1 mg to ganger daglig ga signifikant økning i GH og IGF-1 over 24 timer; fosfat økte; fastende blodsukker, C-peptid i urin og blodtrykk var uendret |
| Vittone et al. 1997 | 11 friske menn, 64 til 76 år | GHRH(1-29) 2 mg s.c. hver kveld | 6 uker | GH om natten økte; IGF-1, IGFBP-3 og GHBP var uendret; 2 av 6 styrkemål ble bedre; kroppssammensetningen var uendret; ingen placebogruppe |
| Khorram, Laughlin og Yen 1997 | 10 kvinner og 9 menn, 55 til 71 år | [Nle27]GHRH(1-29)-NH2 10 mcg/kg s.c. kl. 21 | 16 uker (etter 4 uker med placebo) | IGF-1 økte innen 2 uker og nærmet seg utgangsnivået innen uke 16; hudtykkelsen økte; fettfri masse, insulinfølsomhet, velvære og libido økte bare hos menn; søvn var uendret; ikke identisk med sermorelin |
| Khorram et al. 1997 (immunforsvar) | samme kohort (19 personer) | samme som over | 16 uker | integrert GH-sekresjon over 12 timer +107 prosent (menn) og +70 prosent (kvinner), IGF-1 +28 prosent; immunparametere ble aktivert; den tilhørende artikkelen om denne kohorten rapporterer forbigående hyperlipidemi som eneste bivirkning |
Sermorelin før og etter
De dokumenterte før- og etterresultatene er endepunkter fra studier: Barn vokste raskere, og i én seksukersstudie på voksne økte GH om natten mens kroppssammensetningen forble uendret.
I studien på barn økte gjennomsnittlig veksthastighet fra 4,1 cm/år ved start til 8,0 cm/år etter 6 måneder og 7,2 cm/år etter 12 måneder. Hos friske eldre menn økte 2 mg hver kveld GH om natten over 6 uker, mens IGF-1, IGFBP-3, GH-bindende protein og kroppssammensetning ikke endret seg. 2 av 6 styrkemål ble bedre, og studien hadde ingen placebogruppe. Med [Nle27]-analogen økte IGF-1 innen 2 uker og nærmet seg igjen utgangsnivået innen uke 16. Før- og etterbilder eller påstander om tidsforløp fra praksis er ikke studiedata.
Sermorelin ved vektnedgang og fettreduksjon
Ingen studie har testet sermorelin for vektnedgang eller fettreduksjon: I den eneste GHRH(1-29)-studien som målte kroppssammensetning (Vittone 1997, uten placebogruppe), endret den seg ikke, og en studie av [Nle27]-analogen fant økt fettfri masse bare hos menn (Khorram 1997).
Khorram-studien rapporterer økt fettfri masse, bedre insulinfølsomhet og større velvære bare hos menn. Hos kvinner økte hudtykkelsen, men ikke den fettfrie massen. En oversiktsartikkel fra 2026 om peptider som påvirker GH og IGF-1, vurderer klinisk relevante fordeler av GHRH-analoger hos friske personer som usikre.
Dosering av sermorelin
Det finnes ingen godkjent behandlingsdose for voksne: Den tilbaketrukne amerikanske preparatomtalen spesifiserte 30 mcg/kg ved sengetid for barn med veksthormonmangel, det irske diagnostiske produktet GEREF 50 brukte en enkelt intravenøs dose på 1 mcg/kg, studier på voksne brukte 0,5 til 2 mg, og tallene fra praksis nedenfor er rapportert bruk, ikke en anbefaling.
Doser oppgitt i mcg/kg gjelder per kilo kroppsvekt. Bruk peptidkalkulatoren til å omregne en mengde i milligram til milliliter og sprøyteenheter.
Doseringstabell for sermorelin: preparatomtale og studier
Den tilbaketrukne preparatomtalen brukte 30 mcg/kg ved sengetid hos barn. Studier på voksne brukte 0,5 til 2 mg per injeksjon.
| Situasjon | Dose | Administrasjonsmåte og intervall | Merknader |
|---|---|---|---|
| Amerikansk preparatomtale for GEREF, barn med idiopatisk GH-mangel | 30 mcg/kg (0,03 mg/kg) | s.c. én gang daglig ved sengetid | samme dose som i effektstudien fra 1996 |
| Preparatomtale for GEREF 50, diagnostisk test | 1,0 mcg/kg | i.v. én gang om morgenen etter faste over natten | stimulerer somatotrope celler direkte; utelukker ikke en årsak i hypotalamus |
| Oversiktsartikkel av Prakash og Goa 1999, tidligere behandlingsregimer for barn | 30 mcg/kg per dag | kontinuerlig infusjon eller 3 delte doser | mindre vekstøkning enn med somatropin 30 mcg/kg én gang daglig |
| Corpas 1992, friske eldre menn | 0,5 mg og 1 mg | s.c. to ganger daglig, 14 dager per fase | signifikant effekt på GH og IGF-1 bare ved 1 mg to ganger daglig |
| Vittone 1997, friske eldre menn | 2 mg | s.c. hver kveld, 6 uker | GH om natten økte, IGF-1 var uendret |
| Khorram 1997, eldre voksne | 10 mcg/kg | s.c. kl. 21, 16 uker | [Nle27]GHRH(1-29)-NH2-analog, ikke sermorelin |
Hvor mye sermorelin per dag: rapportert bruk
Rapportert bruk ligger typisk på 200 til 300 mcg én gang daglig om kvelden, godt under dagsdosene som ble brukt i studier på voksne.
| Kilde | Dose | Hyppighet og syklus | Merknader |
|---|---|---|---|
| Oversiktsartikkel 2026 (oppsummering av selvrapportert dosering på nettet, Dominikowski et al.) | 200 til 300 mcg | s.c. én gang daglig, vanligvis ved sengetid på tom mage | oppsummering i oversiktsartikkel; tallet kan spores til én protokoll på et nettsted (Peptide Initiative) |
| Peptide Critic, tråd 341 (protokollinnlegg) | uke 1 til 2: 200 mcg; uke 3 til 6: 300 mcg; uke 6 til 8: 400 mcg; eventuelt 500 mcg | om kvelden; 8 til 12 uker med bruk, deretter 2 til 4 uker pause | ett enkelt protokollinnlegg |
| Peptide Critic, tråd 2260 (beregning ved rekonstituering) | 200 mcg tilsvarer 6 enheter (10 mg + 3 ml) eller 10 enheter (10 mg + 5 ml) | én av 3 brukere doserer mandag til fredag | hetteglass på 10 mg |
| Leverandørkalkulator (BergdorfBio) | konservativt 50 mcg, standard 100 mcg, høyere intervall 200 til 300 mcg per injeksjon | 1 til 3 ganger daglig, fortrinnsvis om kvelden; vanlig intervall 50 til 300 mcg | forhåndsinnstilte verdier i kalkulatoren per injeksjon |
Ingen studie på mennesker viser effekt ved 200 til 300 mcg. Studier på voksne brukte omtrent 3 til 10 ganger så mye per dag, og IGF-1 økte ikke ved 0,5 mg to ganger daglig (Corpas 1992) eller 2 mg én gang hver kveld (Vittone 1997).
Slik rekonstituerer du sermorelin
For å rekonstituere et hetteglass med 5 mg sermorelin tilsetter du 2 ml bakteriostatisk vann og roterer glasset forsiktig til løsningen er klar. Løsningen inneholder da 2,5 mg/ml, slik at 200 mcg tilsvarer 0,08 ml eller 8 enheter på en U-100-sprøyte.
Beregningskjeden bak resultatet er én formelrekke: konsentrasjon (mg/ml) er innholdet i hetteglasset (mg) delt på løsemiddel (ml), volum (ml) er dose (mg) delt på konsentrasjon, og enheter på en U-100-sprøyte er volum (ml) ganger 100. Peptidkalkulatoren utfører beregningen for andre størrelser på hetteglass, vannmengder og doser.
Slik blander du sermorelin
- Utstyr: ett hetteglass med sermorelin (vanligvis 5 mg), bakteriostatisk vann til injeksjon (USP), en U-100-insulinsprøyte og en stikksikker beholder for skarpe gjenstander.
- Trekk opp 2 ml bakteriostatisk vann og tilsett det langsomt i hetteglasset. Roter glasset forsiktig til pulveret er oppløst. Ikke rist.
- Kontroller at løsningen er klar, uten partikler eller misfarging.
- Merk den åpnede flasken med bakteriostatisk vann med dato og kast den etter 28 dager, med mindre etiketten angir en annen dato.
- Bruk den rekonstituerte løsningen innen omtrent 3 uker ved oppbevaring mellom 2 og 8 grader celsius (opplysning fra leverandør; den opprinnelige preparatomtalen for GEREF krevde umiddelbar bruk av det rekonstituerte produktet).
Sermorelin-enheter på en U-100-sprøyte (regneeksempel)
Ved 2,5 mg/ml tilsvarer hver 100 mcg sermorelin 0,04 ml, eller 4 enheter på en U-100-sprøyte.
Regneeksempelet i tre trinn: (1) konsentrasjon = 5 mg / 2 ml = 2,5 mg/ml; (2) volum = 0,2 mg / 2,5 mg/ml = 0,08 ml; (3) enheter på en U-100-sprøyte = 0,08 ml x 100 = 8 enheter. Én enhet på en U-100-sprøyte er 0,01 ml.
| Hetteglass | Bakteriostatisk vann | Konsentrasjon | Dose | Volum | Enheter (U-100) |
|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 200 mcg | 0,08 ml | 8 |
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 300 mcg | 0,12 ml | 12 |
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 100 mcg | 0,04 ml | 4 |
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 2 mg (dose i Vittone-studien) | 0,8 ml | 80 |
| 10 mg | 3 ml | 3,33 mg/ml | 200 mcg | 0,06 ml | 6 |
| 10 mg | 5 ml | 2 mg/ml | 200 mcg | 0,10 ml | 10 |
Alle enheter er streker på en U-100-insulinsprøyte, ikke internasjonale enheter. Et hetteglass med 5 mg sermorelin inneholder 25 beregnede doser på 200 mcg. På en U-40-sprøyte er én enhet 0,025 ml, så de samme 0,08 ml ville tilsvare 3,2 enheter. Å trekke opp 8 enheter på en U-40-sprøyte i stedet gir 0,2 ml, eller 500 mcg, som er 2,5 ganger den tiltenkte mengden (Barrera 2019). Kontroller at det står U-100 på sprøyten.
Injeksjon av sermorelin: slik injiserer du subkutant
Injiser dosen fra en U-100-insulinsprøyte i 90 graders vinkel, i en løftet hudfold dersom nålen er lengre enn 4 mm. Hold nålen inne i omtrent 10 sekunder, og bytt injeksjonssted hver gang.
- Trekk opp dosen din målt i enheter i en U-100-insulinsprøyte.
- Bruk den korteste tilgjengelige sprøytenålen. Løft en hudfold ved nåler lengre enn 4 mm.
- Injiser i 90 graders vinkel på hudfoldens overflate.
- La nålen være i huden i minst 5 sekunder etter at stempelet er trykket inn (det er bedre å telle til 10), trekk den deretter ut i samme vinkel og slipp hudfolden.
- Bytt injeksjonssted: mage (minst 2 cm fra navlen), øverste tredjedel av forsiden og utsiden av låret, sete og baksiden av overarmen hvis noen andre injiserer. Flytt hvert injeksjonssted minst 1 cm fra det forrige, og unngå arr, blåmerker og lipohypertrofi.
- Bruk ny sprøyte og nål ved hver injeksjon. Hvis det blør, trykk mot stedet med kompress. Ikke gni.
- Kast nåler og sprøyter umiddelbart i en stikksikker beholder og følg lokale regler (FDAs veiledning om skarpe gjenstander).
Disse injeksjonstrinnene følger anbefalingene fra FITTER 2016 og FIT UK 2019, som ble skrevet for insulin og her anvendes på subkutane peptider. Hele fremgangsmåten finnes i guiden til injeksjon av retatrutid. Se injeksjonsutstyr og injeksjonstilbehør for utstyr.
Bivirkninger av sermorelin
I studier på barn fikk omtrent 1 av 6 reaksjoner på injeksjonsstedet, 6,5 prosent utviklet hypotyreose, og en stor andel utviklet anti-GRF-antistoffer med uklar betydning. Hodepine, rødming og svimmelhet forekom hver hos under 1 prosent.
Preparatomtalen krevde prøver av skjoldbruskkjertelfunksjonen før og under behandling. En oversiktsartikkel fra 1999 oppgir forbigående rødming i ansiktet og smerter på injeksjonsstedet som de vanligste hendelsene. Rødming i ansiktet forekommer hovedsakelig etter den intravenøse diagnostiske dosen. Langtidsdata om sikkerhet hos voksne ved doser brukt i praksis mangler, og en idrettsmedisinsk oversiktsartikkel fra 2026 peker på mangelen på grundige sikkerhetsdata for ikke-godkjente peptider.
| Dose eller situasjon | Hendelse | Hyppighet |
|---|---|---|
| Barn 30 mcg/kg per dag s.c. (kliniske studier, 350 pasienter eksponert) | reaksjoner på injeksjonsstedet (smerte, hevelse, rødhet) | omtrent 1 av 6; 3 av 350 sluttet av denne grunnen |
| Langtidsbehandling i kliniske studier | hypotyreose | 6,5 prosent; preparatomtalen anbefaler prøver av skjoldbruskkjertelfunksjonen før og under behandling |
| Langtidsbehandling i kliniske studier | anti-GRF-antistoffer minst én gang | stor andel av de behandlede pasientene; betydningen er uklar |
| Kliniske studier | hodepine, rødming, svelgevansker, svimmelhet, hyperaktivitet, døsighet, elveblest (urtikaria) | hver hos under 1 prosent |
| Diagnostisk test 1 mcg/kg i.v. | rødhet i ansiktet, smerte, rødhet og hevelse på injeksjonsstedet, kvalme, hodepine, oppkast, smaksforstyrrelser, blekhet, tetthet i brystet | varmefølelse og rødhet i ansiktet samt injeksjonssmerter av og til, vanligvis avtagende innen minutter |
| [Nle27]GHRH(1-29)-NH2 10 mcg/kg om kvelden (Khorram 1997) | forbigående hyperlipidemi | eneste rapporterte bivirkning, forsvant innen studien var avsluttet |
| Oversiktsartikkel 2026 (oppsummering) | smerte på injeksjonsstedet, kortvarig rødming, kvalme, svimmelhet, hodepine, sjeldne allergiske reaksjoner, forbigående økning i prolaktin | ingen data om hyppighet; langtidsdata om sikkerhet mangler |
| Graviditet og amming | graviditetskategori C (amerikansk preparatomtale); preparatomtalen for diagnostisk bruk oppgir graviditet og amming som kontraindikasjoner | ingen data om hyppighet; teratologiske studier på rotte og kanin ved 0,5 mg/kg per dag viste mindre fostervariasjoner |
Interaksjoner og faktorer som svekker responsen, oppført i preparatomtalen for GEREF 50, omfatter somatostatin, insulin, glukokortikoider, COX-hemmere (aspirin, indometacin) og antikolinergika (atropin). Fedme, hyperglykemi og forhøyede frie fettsyrer er forbundet med svekket GH-respons, og ubehandlet hypotyreose kan redusere responsen. Snakk med helsepersonell om eventuelle eksisterende sykdommer og legemidler før bruk.
Sermorelin sammenlignet med tesamorelin, ipamorelin og CJC-1295
Sermorelin og tesamorelin virker begge i løpet av minutter, mens CJC-1295 med DAC har en anslått halveringstid på flere dager. GHRH-analogene skiller seg hovedsakelig fra hverandre i struktur, godkjenningsstatus og omfanget av studier på mennesker.
| Peptid | Reseptor | Halveringstid (dokumentert) | Dokumentasjon fra mennesker | Status |
|---|---|---|---|---|
| Sermorelin (GHRH 1-29 amid) | GHRH-reseptor | 4,3 +/- 1,4 minutter (Soule 1994); 6 til 7 minutter (preparatomtale); 11 til 12 minutter (tidligere amerikansk preparatomtale) | vekststudie på barn, små studier på voksne | godkjenninger i 1990 og 1997, opphørte med virkning fra 18. juni 2009 |
| Tesamorelin (GHRH 1-44 med heksenoylrest) | GHRH-reseptor | 26 minutter hos friske voksne og 38 minutter hos personer med hiv for opprinnelig EGRIFTA 2 mg etter 14 dager; 8 minutter for EGRIFTA SV; 11 minutter for EGRIFTA WR etter én dose | randomiserte, placebokontrollerte studier ved hiv-lipodystrofi (visceralt fett redusert med rundt 10,9 til 18 prosent over 26 uker) | godkjent i USA (Egrifta 2010, EGRIFTA WR 2025) |
| CJC-1295 med DAC | GHRH-reseptor | anslagsvis 5,8 til 8,1 dager | 3 studier med 63 friske frivillige | ikke godkjent av FDA eller EMA; WADA S2.2.4 (listen navngir CJC-1295) |
| CJC-1295 uten DAC (Mod GRF 1-29) | GHRH-reseptor | ingen verdi rapportert fra mennesker | ingen fagfellevurderte studier på mennesker (evidensnivå D) | ikke godkjent; omfattes av WADA S2.2.4 som GHRH-analog (listen navngir CJC-1295); Mod-GRF er nevnt i vedlegget til den tyske antidopingloven, ikke i WADA-listen |
| Ipamorelin | ghrelinreseptor (GHS) | terminalt 2 timer etter intravenøs infusjon | fase 2 etter intravenøs dosering (postoperativ ileus), ingen human farmakokinetikk etter subkutan dosering | ikke godkjent av FDA eller EMA; FDA-kategori 2 for 503B siden 29. september 2023 |
Tesamorelin mot sermorelin
Tesamorelin er en GHRH-analog med 44 aminosyrer og en heksenoylrest som nå er godkjent i USA (Egrifta), mens sermorelin er fragmentet med 29 aminosyrer hvis godkjenninger opphørte med virkning fra 18. juni 2009. Den dokumenterte forskjellen ligger i struktur, godkjenning og dokumentasjon, ikke i at tesamorelin nødvendigvis virker lenger.
Begge virker på en tidsskala på minutter. Dokumenterte halveringstider er 26 minutter hos friske voksne og 38 minutter hos personer med hiv for opprinnelig EGRIFTA 2 mg etter 14 dager, 8 minutter for EGRIFTA SV og 11 minutter for EGRIFTA WR etter én dose, og 11 til 12 minutter for sermorelin i den tidligere amerikanske preparatomtalen. Godkjenningshistorikken er en tydeligere forskjell: Egrifta ble godkjent 10. november 2010 for overflødig magefett hos personer med hiv og lipodystrofi, og EGRIFTA WR fulgte 25. mars 2025, mens GEREF-godkjenningene opphørte i 2009. Dokumentasjonen er også forskjellig: Tesamorelin har randomiserte, placebokontrollerte studier med visceralt fett som endepunkt, mens sermorelin har én vekststudie på barn og små studier på voksne. For forskningsmateriale, se forskningsproduktet tesamorelin, og for doseringsdetaljer doseringsguiden for tesamorelin.
Sermorelin mot ipamorelin
Sermorelin virker på GHRH-reseptoren, mens ipamorelin er et pentapeptid som virker på ghrelinreseptoren (GHS), og som hos mennesker bare er studert etter intravenøs dosering. Fase 2-studien etter tarmkirurgi viste ingen signifikant nytte.
Hos griser økte ipamorelin ACTH og kortisol ikke mer enn GHRH gjorde, selv ved over 200 ganger ED50, og tilsvarende data fra mennesker mangler (Raun et al. 1998). Fase 2-studien på mennesker brukte 0,03 mg/kg intravenøst to ganger daglig etter tarmreseksjon og nådde ingen signifikante effektendepunkter (Beck et al. 2014). Det finnes ingen kontrollerte data fra mennesker om kombinasjonen av sermorelin og ipamorelin. I USA plasserte FDA ipamorelinacetat i kategori 2 for 503B-produksjonsenheter 29. september 2023, med henvisning til sikkerhetsrisiko.
Sermorelin mot CJC-1295 (med og uten DAC)
CJC-1295 er en substituert GHRH(1-29)-analog. Formen med DAC har en anslått halveringstid på 5,8 til 8,1 dager og økte GH i 6 dager eller mer etter én injeksjon, mens formen uten DAC mangler fagfellevurderte data fra mennesker.
Data om CJC-1295 med DAC fra mennesker kommer fra tre studier med 63 friske frivillige. Etter én injeksjon økte GH 2 til 10 ganger i 6 dager eller lenger, og IGF-1 økte 1,5 til 3 ganger i 9 til 11 dager (Teichman et al. 2006). Formen uten DAC, også kalt Mod GRF 1-29, er vurdert til evidensnivå D i en oversiktsartikkel fra 2026. FDA advarer om at minst fem forskjellige CJC-1295-stoffer sirkulerer under minst ni navn. Både CJC-1295 og sermorelin omfattes av WADA S2.2.4.
Juridisk status for sermorelin og doping
Per september 2026 er ingen amerikansk godkjenning for sermorelin fortsatt i kraft, og WADA oppfører det i S2.2.4 på forbudslisten for 2027 (publisert 21. september 2026, gjelder fra 1. januar 2027).
I EU var den eneste dokumenterte godkjenningen GEREF 50 i Irland, et diagnostisk produkt godkjent i 1991 og trukket tilbake i juli 2007.
Er sermorelin godkjent av FDA?
Nei. Sermorelin er ikke godkjent av FDA i dag: GEREF ble godkjent i 1990 som diagnostisk middel og i 1997 for veksthormonmangel hos barn, og begge godkjenningene opphørte med virkning fra 18. juni 2009, ikke av hensyn til sikkerhet eller effekt.
EMD Serono sluttet å selge begge GEREF-produktene i 2008 og ba om at godkjenningene ble trukket tilbake. I 2013 fastslo FDA at produktene ikke var trukket tilbake av hensyn til sikkerhet eller effekt, slik at søknader om generiske legemidler fortsatt kan vurderes. Drugs@FDA oppfører NDA 020443 som utgått.
Amerikanske apotek som fremstiller legemidler, kan bare bruke virkestoffer i bulk som oppfyller en USP/NF-monografi, inngår i et FDA-godkjent legemiddel eller står på 503A-listen over virkestoffer i bulk. FDAs kategoriliste, oppdatert 14. mai 2026, plasserer ikke sermorelin i noen kategori. Produksjonsenheter rapporterte fremstilte injeksjoner med sermorelin pluss ipamorelin mellom 2017 og 2020, og sermorelin sto ikke på dagsordenen for møtet i Pharmacy Compounding Advisory Committee 23. til 24. juli 2026.
Sermorelin og doping (WADA 2027)
WADA navngir sermorelin uttrykkelig i S2.2.4 på forbudslisten for 2027, så det er forbudt i idrett til enhver tid, og en nano-LC-MS-metode fra 2026 påviser det i urin ned til 0,5 ng/ml.
Listen ble vedtatt av WADAs eksekutivkomité 10. september 2026 og publisert 21. september 2026. S2-stoffer er forbudt både i og utenfor konkurranse. Ordlyden i S2.2.4 er uendret fra 2026-listen. Påvisningsmetoden identifiserer også hovedmetabolitten (Uçaktürk og Nemutlu 2026). I Tyskland oppfører vedlegget til antidopingloven (AntiDopG) sermorelin blant veksthormonfrigjørende faktorer.
Ofte stilte spørsmål
Hva er sermorelin?
Sermorelin er det amiderte segmentet med 29 aminosyrer av humant veksthormonfrigjørende hormon (GHRH 1-29 amid) og en agonist på GHRH-reseptoren. Det får hypofysen til å frigjøre veksthormon i en kort puls. EMD Serono solgte det som GEREF, først som diagnostisk middel i 1990 og fra 1997 mot idiopatisk veksthormonmangel hos barn.
Er sermorelin godkjent av FDA?
Nei. Sermorelin er ikke godkjent av FDA i dag. GEREF ble godkjent 28. desember 1990 som diagnostisk middel og 26. september 1997 for veksthormonmangel hos barn. EMD Serono sluttet med produktene i 2008, godkjenningene opphørte med virkning fra 18. juni 2009, og FDA fastslo i 2013 at de ikke var trukket tilbake av hensyn til sikkerhet eller effekt.
Hvor mye sermorelin per dag er vanlig?
Preparatomtalen for barn brukte 30 mcg/kg ved sengetid. Studier på voksne brukte 0,5 til 2 mg per injeksjon (0,5 eller 1 mg to ganger daglig, eller 2 mg hver kveld). Rapportert bruk er 200 til 300 mcg om kvelden, hentet fra foruminnlegg, en oversiktsartikkel fra 2026 og en leverandørkalkulator. Doseringstabellen viser administrasjonsmåter og varighet i studiene.
Hvilke bivirkninger har sermorelin?
I studier på barn fikk omtrent 1 av 6 reaksjoner på injeksjonsstedet, 6,5 prosent utviklet hypotyreose, og en stor andel dannet anti-GRF-antistoffer med uklar betydning. Hodepine, rødming, svimmelhet og elveblest (urtikaria) forekom hver hos under 1 prosent. Langtidsdata om sikkerhet hos voksne ved doser brukt i praksis mangler.
Hva viser før- og etterresultater for sermorelin?
Dokumenterte før- og etterresultater er endepunkter fra studier. Hos barn økte gjennomsnittlig veksthastighet fra 4,1 til 8,0 cm/år etter 6 måneder og 7,2 cm/år etter 12 måneder. Hos eldre menn økte GH om natten etter 6 uker med 2 mg hver kveld, uten endring i IGF-1 eller kroppssammensetning. Tidslinjer og bilder fra forum er ikke studiedata.
Hjelper sermorelin mot vektnedgang eller fettreduksjon?
Ingen studie har testet sermorelin for vektnedgang eller fettreduksjon. I den eneste GHRH(1-29)-studien som målte kroppssammensetning (Vittone 1997, uten placebogruppe), endret den seg ikke, og en studie av [Nle27]-analogen fant økt fettfri masse bare hos menn (Khorram 1997).
Tesamorelin mot sermorelin: Hva er forskjellen?
Tesamorelin er en GHRH-analog med 44 aminosyrer og en heksenoylrest, godkjent i USA som Egrifta (2010) og EGRIFTA WR (2025). Sermorelin er fragmentet med 29 aminosyrer hvis godkjenninger opphørte i 2009. Begge virker innen minutter: Dokumenterte halveringstider er 26 minutter hos friske voksne og 38 minutter hos personer med hiv for opprinnelig EGRIFTA, 8 minutter for EGRIFTA SV og 11 minutter for EGRIFTA WR.
Sermorelin mot ipamorelin: Hva er forskjellen?
Sermorelin er en agonist på GHRH-reseptoren som frigjør GH fra hypofysen. Ipamorelin er et pentapeptid som virker på ghrelinreseptoren (GHS), og som hos mennesker bare er studert etter intravenøs dosering. Fase 2-studien etter tarmkirurgi viste ingen signifikant nytte. Hos griser økte ipamorelin ACTH og kortisol ikke mer enn GHRH gjorde. Tilsvarende data fra mennesker mangler.
Kan sermorelin tas gjennom munnen?
Sermorelin var bare godkjent som injeksjon, og studiene på mennesker som er omtalt i denne guiden, brukte subkutan eller intravenøs dosering. Selv etter subkutan injeksjon når bare rundt 6 prosent blodbanen, og enzymer som DPP-IV bryter ned peptidet i løpet av minutter.
Hvordan rekonstituerer du sermorelin og leser av U-100-enheter?
Løs opp 5 mg i 2 ml bakteriostatisk vann for å få 2,5 mg/ml. Da tilsvarer 200 mcg 0,08 ml, eller 8 enheter på en U-100-sprøyte (1 enhet = 0,01 ml). Roter forsiktig, ikke rist, og kontroller at løsningen er klar. Å trekke opp U-100-enheter på en U-40-sprøyte gir 2,5 ganger den tiltenkte mengden.
Er omtaler av sermorelin og rapporter på Reddit pålitelige?
Erfaringsrapporter er anekdotiske og kan ikke erstatte kontrollerte data. Tallene fra praksis i denne guiden kommer fra et protokollinnlegg og en tråd om rekonstituering på Peptide Critic, en oversiktsartikkel fra 2026 som oppsummerer dosering på nettet, og en leverandørkalkulator. De er oppført i tabellen over rapportert bruk. Ingen av disse tallene kommer fra en kontrollert studie.
Er sermorelin forbudt i idrett?
Ja. WADAs forbudsliste for 2027 (publisert 21. september 2026, gjelder fra 1. januar 2027) navngir sermorelin i S2.2.4, og S2-stoffer er forbudt til enhver tid. En nano-LC-MS-metode påviser sermorelin og hovedmetabolitten i urin ned til 0,5 ng/ml.
Kilder
- RxList: Sermorelinacetat: bivirkninger, bruk og dosering (gjengivelse av amerikansk preparatomtale, revidert av FDA i 2001).
- PubChem: Sermorelin (CID 16132413).
- Prakash A, Goa KL: Sermorelin: en oversikt over bruk ved diagnostisering og behandling av barn med idiopatisk veksthormonmangel. BioDrugs 1999;12(2):139-57.
- EMBL-EBI ChEMBL: Sermorelinacetat, virkningsmekanisme (CHEMBL1201490).
- Serono Limited / HPRA: GEREF 50, preparatomtale (PA 285/6/1), 2004.
- Khorram O, Laughlin GA, Yen SS: Endokrine og metabolske effekter av langvarig administrering av [Nle27]veksthormonfrigjørende hormon-(1-29)-NH2 hos eldre menn og kvinner. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(5):1472-9.
- Frohman LA et al.: Rask enzymatisk nedbrytning av veksthormonfrigjørende hormon i plasma in vitro og in vivo til et biologisk inaktivt produkt. J Clin Invest 1986;78(4):906-13.
- FDA, HHS: Fastsettelse av at GEREF (sermorelinacetat) injeksjon ... ikke ble trukket fra salg av hensyn til sikkerhet eller effekt (saksnummer FDA-2012-P-1071). Federal Register 2013.
- FDA CDER: Drugs@FDA, NDA 020443 (GEREF, utgått).
- WorldHealth.net: Geref (sermorelinacetat til injeksjon), gjengivelse av amerikansk preparatomtale, 2005.
- Dominikowski A et al.: Det fremvoksende landskapet av prestasjonsfremmende peptider som påvirker GH-IGF1-aksen. Front Endocrinol 2026;17:1822475.
- Thorner M et al.; Geref International Study Group: Daglig subkutan behandling med veksthormonfrigjørende hormon øker veksten hos barn med veksthormonmangel i det første behandlingsåret. J Clin Endocrinol Metab 1996;81(3):1189-96.
- Corpas E et al.: Veksthormonfrigjørende hormon-(1-29) to ganger daglig reverserer reduserte nivåer av veksthormon (GH) og insulinlignende vekstfaktor I hos eldre menn. J Clin Endocrinol Metab 1992;75(2):530-5.
- Vittone J et al.: Effekter av én injeksjon hver kveld med veksthormonfrigjørende hormon (GHRH 1-29) hos friske eldre menn. Metabolism 1997;46(1):89-96.
- Khorram O, Yeung M, Vu L, Yen SS: Effekter av administrering av [norleucin27]veksthormonfrigjørende hormon (GHRH) (1-29)-NH2 på immunsystemet hos eldre menn og kvinner. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(11):3590-6.
- Mendias CL, Awan TM: Sikkerhet og effekt av godkjente og ikke-godkjente peptidbehandlinger ved muskel- og skjelettskader og idrettslig prestasjon. Sports Med 2026;56(8):1921-1935.
- FDA: Virkestoffer i bulk brukt ved legemiddelfremstilling etter paragraf 503A i FD&C Act (innhold oppdatert 14. mai 2026).
- FDA: Virkestoffer i bulk foreslått brukt ved legemiddelfremstilling etter paragraf 503A (kategori 1-3), oppdatert 14. mai 2026.
- FDA: Sikkerhetsrisiko ved visse virkestoffer i bulk foreslått til legemiddelfremstilling (innhold oppdatert 22. april 2026).
- FDA, HHS: Pharmacy Compounding Advisory Committee; kunngjøring om møte (saksnummer FDA-2025-N-6895). Federal Register 2026.
- Peptide Critic Community: Forskningsprotokoll for dosering av sermorelin (tråd 341), 2025.
- Peptide Critic Community: Ny med peptider (tråd 2260), 2026.
- BergdorfBio: produktside for sermorelin og peptidkalkulator (besøkt september 2026).
- Theratechnologies / FDA: Preparatomtale for EGRIFTA (tesamorelin til injeksjon), 2010.
- FDA CDER: Godkjenningsdokumenter, NDA 22-505, Egrifta, 2010.
- Theratechnologies: FDA-godkjenning for EGRIFTA WR (tesamorelin F8), 25. mars 2025.
- Jetté L et al.: Biokonjugater av humant veksthormonfrigjørende faktor (hGRF)1-29 og albumin aktiverer GRF-reseptoren i hypofysens forlapp hos rotter: identifisering av CJC-1295. Endocrinology 2005;146(7):3052-8.
- Teichman SL et al.: Langvarig stimulering av utskillelsen av veksthormon (GH) og insulinlignende vekstfaktor I med CJC-1295. J Clin Endocrinol Metab 2006;91(3):799-805.
- Raun K et al.: Ipamorelin, den første selektive veksthormonsekretagogen. Eur J Endocrinol 1998;139(5):552-61.
- Beck DE et al.; Ipamorelin 201 Study Group: Prospektiv, randomisert, kontrollert konseptstudie av ghrelinmimetikumet ipamorelin ved behandling av postoperativ ileus hos pasienter etter tarmreseksjon. Int J Colorectal Dis 2014;29(12):1527-34.
- World Anti-Doping Agency: WADA publiserer forbudslisten for 2027 (pressemelding, 21. september 2026).
- World Anti-Doping Agency: Forbudslisten 2027.
- Uçaktürk E, Nemutlu E: Analyse av veksthormonfrigjørende hormon og dets analoger i urin ved hjelp av nano-væskekromatografi koblet til kvadrupol/orbitrap-massespektrometri. J Pharm Biomed Anal 2026;268:117207.
- Health Products Regulatory Authority (HPRA): Tilbaketrukne legemidler, GEREF 50 (trukket tilbake juli 2007).
- Frohman LA et al. J Clin Invest 1989;83(5):1533-40 (PMID 2565342).
- Soule S, King JA, Millar RP. J Clin Endocrinol Metab 1994;79(4):1208-11 (PMID 7962295).
- Hospira / Pfizer: Bakteriostatisk vann til injeksjon, USP (DailyMed).
- Centers for Disease Control and Prevention: Forebygging av utrygge injeksjonsrutiner, 2024.
- Barrera F, Murvelashvili N: Dårlig regulert type 3c-diabetes som følge av bruk av veterinærinsulinsprøyter. Case Reports in Endocrinology 2019.
- Frid AH et al.: Nye anbefalinger for administrering av insulin (FITTER 2016). Mayo Clin Proc 2016.
- Forum for Injection Technique (FIT) UK: Britiske anbefalinger for injeksjons- og infusjonsteknikk, 5. utgave, 2019.
- US Food and Drug Administration: Beste måte å kaste brukte nåler og andre skarpe gjenstander på, 2023.
- Den tyske antidopingloven (AntiDopG), vedlegg til paragraf 2(3): liste over dopingstoffer.


Legg igjen en kommentar
Alle kommentarer modereres før de publiseres.
This site is protected by hCaptcha and the hCaptcha Privacy Policy and Terms of Service apply.