Sermorelin: a legfontosabb tudnivalók
A sermorelin a GHRH 29 aminosavból álló fragmentuma, amely rövid növekedésihormon-pulzusokat vált ki; az FDA 2009-ig engedélyezte növekedésihormon-hiányos gyermekek számára, a felnőttekre vonatkozó adatok pedig kis, 0,5 és 2 mg közötti adagokat alkalmazó vizsgálatokból származnak. Utolsó felülvizsgálat: 2026. szeptember.
- A sermorelin a humán növekedésihormon-felszabadító hormon amidált, 29 aminosavból álló szakasza (GHRH 1-29 amid, GRF 1-29 NH2), a legrövidebb szintetikus peptid, amely teljes GHRH-aktivitással rendelkezik.
- A visszavont amerikai alkalmazási előírás növekedésihormon-hiányos gyermekek számára lefekvéskor, bőr alá adva 30 mcg/kg-ot írt elő; diagnosztikai vizsgálatként egyszeri, intravénás 1 mcg/kg-os adagot alkalmaztak.
- A felnőttvizsgálatok injekciónként 0,5 és 2 mg közötti adagot alkalmaztak; az IGF-1 naponta kétszer 1 mg mellett emelkedett, naponta kétszer 0,5 mg (Corpas 1992) vagy éjszakánként egyszer 2 mg (Vittone 1997) mellett nem.
- A beszámolók szerinti alkalmazás napi egyszer, este 200 és 300 mcg közötti adag; az adat fórumhozzászólásokból, egy 2026-os áttekintésből és egy beszállítói kalkulátorból származik.
- Gyermekgyógyászati vizsgálatokban körülbelül minden 6. betegnél jelentkezett reakció az injekció helyén, 6,5 százaléknál pajzsmirigy-alulműködés alakult ki, és a betegek jelentős részénél bizonytalan jelentőségű anti-GRF antitestek képződtek.
- A WADA a 2027-es tiltólista S2.2.4 pontjában sorolja fel a sermorelint, ezért a sportban mindenkor tiltott.
Ugrás az adagolási táblázathoz, a feloldási példához vagy a mellékhatásokhoz.
Mi a sermorelin?
A sermorelin a humán növekedésihormon-felszabadító hormon amidált, 29 aminosavból álló szakasza (GHRH 1-29 amid, GRF 1-29 NH2), és a GHRH-receptor agonistája.
A vegyület groliberin vagy GRF(1-29)NH2 néven is ismert. CAS-száma 86168-78-7, C149H246N44O42S molekulaképlete körülbelül 3358 Da molekulatömegnek felel meg (szabad bázisként), ATC-kódjai pedig H01AC04 (szomatropin és agonistái) és V04CD03 (az agyalapi mirigy működésének diagnosztikai vizsgálata). Az azonosító adatok a PubChemben (CID 16132413) találhatók.
Szerkezetileg a sermorelin az UniProt P01286 alatt nyilvántartott, 44 aminosavból álló humán GHRH első 29 aminosavmaradéka, a C-terminálison amidálva. Prakash és Goa áttekintése (1999) a legrövidebb szintetikus peptidként írja le, amely a GHRH teljes biológiai aktivitásával rendelkezik; a ChEMBL a GHRH-receptor (célpont: CHEMBL2032) agonistájaként tartja nyilván.
Az EMD Serono GEREF néven forgalmazta a sermorelint az Egyesült Államokban: egy 0,05 mg-os diagnosztikai ampullát 1990. december 28-án, a gyermekek idiopátiás növekedésihormon-hiányára szánt 0,5 mg-os és 1,0 mg-os injekciós üvegeket pedig 1997. szeptember 26-án engedélyezték. Írországban a GEREF 50 1991-től a 2007. júliusi visszavonásáig diagnosztikai készítmény volt.
Hogyan hat a sermorelin?
A sermorelin aktiválja az agyalapi mirigy elülső lebenyének GHRH-receptorát, és tartós kitettség helyett rövid növekedésihormon-pulzust vált ki.
Intravénás adagolás után a növekedésihormon-válasz körülbelül 30 perc múlva tetőzik (tartomány: 15 és 60 perc között), és 2–3 óráig tart. Egy GHRH(1-29)-analóg esti, bőr alá adott adagja 10 percen belül növekedésihormon-felszabadulást váltott ki, amely körülbelül 2 óráig tartott. A hatás tehát rövid pulzus, nem tartós kitettség.
A molekula perceken belül kiürül. Három dokumentált felezésiidő-érték írja le ugyanezt a rövid hatást: körülbelül 4,3 perc (a GHRH(1-29)-NH2 eltűnési felezési ideje egészséges férfiaknál, Soule 1994), intravénás adagolás után 6–7 perc (GEREF 50 alkalmazási előírás), valamint intravénás vagy bőr alá adott adag után 11–12 perc (korábbi amerikai alkalmazási előírás). Bőr alá adott 2 mg után a csúcskoncentráció 5–20 perc alatt alakult ki, az abszolút biohasznosulás pedig körülbelül 6 százalék volt.
A rövid hatást enzimek magyarázzák. Egy plazmában található dipeptidil-peptidáz a természetes GHRH(1-44)-et az inaktív GRH(3-44) fragmentummá alakítja, 6,8 perces in vivo felezési idő mellett (Frohman 1986), a dipeptidil-peptidáz IV pedig a GHRH(1-29)-NH2-t a 2-3 kötésnél hasítja (Frohman 1989).
Mivel közvetlenül a szomatotróp sejteket vizsgálja, az egyszeri intravénás 1 mcg/kg-os adagot diagnosztikai stimulációs tesztként használták; a teszt nem zárja ki a növekedésihormon-hiány hipotalamikus eredetét.
A sermorelin előnyei és a kutatási bizonyítékok
A dokumentált előnyök a gyermekek növekedésére és kis létszámú, felnőtteken végzett élettani vizsgálatokra korlátozódnak; egy 2026-os áttekintés szerint az egészséges emberek számára klinikailag jelentős előnyök bizonytalanok.
A legegyértelműbb pozitív eredmény gyermekeknél született: a Geref International Study Group vizsgálatában (Thorner és mtsai, 1996) a növekedési sebesség a kezelés első évében nagyjából megkétszereződött. A felnőttvizsgálatok kis létszámúak, eredményeik vegyesek. Corpas és mtsai (1992) csak napi kétszer 1 mg mellett találtak magasabb 24 órás GH- és IGF-1-szintet, míg Vittone és mtsai (1997) az éjszakai GH-szint emelkedését figyelték meg az IGF-1 változása nélkül. Khorram és mtsai (1997) két közleményükben a sermorelin helyett egy norleucinnal helyettesített analógot, a [Nle27]GHRH(1-29)-NH2-t alkalmazták.
Humán vizsgálatok áttekintése
Négy kohorsz öt publikált humán vizsgálata (egy gyermekgyógyászati vizsgálat 110 gyermekkel, három kis létszámú vizsgálat idősebb felnőttekkel) és egy áttekintés foglalkozik a sermorelinnel vagy közeli GHRH(1-29)-analógjaival; a felnőttekről szóló közlemények közül kettő a [Nle27]-analógot alkalmazta.
| Vizsgálat (év) | Résztvevők (n) | Adag és alkalmazási mód | Időtartam | Dokumentált eredmény |
|---|---|---|---|---|
| Geref International Study Group (Thorner és mtsai) 1996 | 110 pubertás előtti, GH-hiányos gyermek (86 értékelhető) | 30 mcg/kg bőr alá, lefekvéskor | legfeljebb 1 év | a növekedési sebesség 4,1 +/- 0,9-ről 8,0 +/- 1,5 cm/évre nőtt 6 hónapnál, és 7,2 +/- 1,3 cm/év volt 12 hónapnál; az éhomi vércukor nem változott, az IGF-1 nem emelkedett túlzott mértékben |
| Prakash és Goa áttekintése, 1999 | gyermekgyógyászati vizsgálatok áttekintése | napi 30 mcg/kg folyamatos infúzióban vagy 3 részletben, szemben a naponta egyszer adott 30 mcg/kg szomatropinnal | áttekintés | a növekedési sebesség kisebb mértékben nőtt, mint szomatropin mellett; az engedélyezett, éjszakánként egyszeri adagolást közvetlenül nem hasonlították össze; a végső testmagasságra gyakorolt hatás nyitott kérdés |
| Corpas és mtsai, 1992 | 10 egészséges idősebb férfi (68,0 +/- 6,2 év) | GHRH(1-29), 0,5 mg vagy 1 mg bőr alá, naponta kétszer | egyenként 14 nap | csak a naponta kétszer adott 1 mg emelte jelentősen a 24 órás GH- és az IGF-1-szintet; a foszfátszint emelkedett; az éhomi vércukor, a vizelet C-peptid-szintje és a vérnyomás nem változott |
| Vittone és mtsai, 1997 | 11 egészséges férfi, 64–76 évesek | GHRH(1-29), 2 mg bőr alá minden este | 6 hét | az éjszakai GH emelkedett; az IGF-1, IGFBP-3 és GHBP nem változott; 6 erőmérő mutatóból 2 javult; a testösszetétel nem változott; nem volt placebocsoport |
| Khorram, Laughlin és Yen, 1997 | 10 nő és 9 férfi, 55–71 évesek | [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, 10 mcg/kg bőr alá 21 órakor | 16 hét (4 hét placebo után) | az IGF-1 2 héten belül emelkedett, majd a 16. hétre közel visszatért a kiindulási szinthez; a bőrvastagság nőtt; a zsírmentes testtömeg, az inzulinérzékenység, a jóllét és a libidó csak férfiaknál nőtt; az alvás nem változott; nem azonos a sermorelinnel |
| Khorram és mtsai, 1997 (immunológia) | ugyanaz a kohorsz (19 fő) | mint fent | 16 hét | az integrált 12 órás GH-szekréció +107 százalék (férfiak) és +70 százalék (nők), az IGF-1 +28 százalék; az immunparaméterek aktiválódtak; az e kohorszról szóló társközlemény az átmeneti hiperlipidémiát jelöli meg egyetlen mellékhatásként |
Sermorelin: előtte-utána eredmények
A dokumentált előtte-utána eredmények vizsgálati végpontok: a gyermekek gyorsabban nőttek, egy 6 hetes felnőttvizsgálatban pedig az éjszakai GH emelkedett, miközben a testösszetétel változatlan maradt.
A gyermekgyógyászati vizsgálatban az átlagos növekedési sebesség a kiindulási 4,1 cm/évről 6 hónapnál 8,0 cm/évre, 12 hónapnál 7,2 cm/évre változott. Egészséges idősebb férfiaknál az éjszakánként adott 2 mg 6 hét alatt emelte az éjszakai GH-t, míg az IGF-1, az IGFBP-3, a GH-kötő fehérje és a testösszetétel nem változott; 6 erőmérő mutatóból 2 javult, és a vizsgálatnak nem volt placebocsoportja. A [Nle27]-analóg mellett az IGF-1 2 héten belül emelkedett, majd a 16. hétre újra megközelítette a kiindulási értéket. A gyakorlatból származó előtte-utána fényképek vagy idővonalakra vonatkozó állítások nem vizsgálati adatok.
Sermorelin fogyáshoz és testzsírcsökkentéshez
Egyetlen vizsgálat sem tesztelte a sermorelint fogyás vagy testzsírcsökkentés céljából: az egyetlen GHRH(1-29)-vizsgálatban, amely a testösszetételt mérte (Vittone 1997, placebocsoport nélkül), az nem változott; a [Nle27]-analóg vizsgálata csak férfiaknál talált nagyobb zsírmentes testtömeget (Khorram 1997).
A Khorram-vizsgálat csak férfiaknál számolt be nagyobb zsírmentes testtömegről, jobb inzulinérzékenységről és jobb jóllétről; nőknél a bőrvastagság nőtt, a zsírmentes testtömeg nem. Egy, a GH-t és az IGF-1-et befolyásoló peptidekről szóló 2026-os áttekintés szerint a GHRH-analógok egészséges emberek számára klinikailag jelentős előnyei bizonytalanok.
A sermorelin adagolása
Nincs engedélyezett felnőtt kezelési adag: a visszavont amerikai alkalmazási előírás növekedésihormon-hiányos gyermekeknek lefekvéskor 30 mcg/kg-ot adott meg, az ír diagnosztikai GEREF 50 egyszeri intravénás 1 mcg/kg-os adagot használt, a felnőttvizsgálatok 0,5–2 mg-ot alkalmaztak, az alábbi gyakorlati számok pedig beszámolók szerinti alkalmazást, nem ajánlást jelentenek.
A mcg/kg-ban megadott adagok a testtömeg kilogrammjára vonatkoznak. A milligrammban megadott mennyiségek milliliterre és fecskendőegységekre történő átváltásához használja a peptidkalkulátort.
Sermorelin-adagolási táblázat: alkalmazási előírás és vizsgálatok
A visszavont alkalmazási előírás gyermekeknél lefekvéskor 30 mcg/kg-ot, a felnőttvizsgálatok injekciónként 0,5–2 mg-ot alkalmaztak.
| Helyzet | Adag | Alkalmazási mód és ütemezés | Megjegyzések |
|---|---|---|---|
| Amerikai GEREF-alkalmazási előírás, idiopátiás GH-hiányos gyermekek | 30 mcg/kg (0,03 mg/kg) | bőr alá, naponta egyszer, lefekvéskor | ugyanaz az adag, mint az 1996-os hatásossági vizsgálatban |
| GEREF 50 alkalmazási előírás, diagnosztikai vizsgálat | 1,0 mcg/kg | intravénásan, egyszer, reggel, éjszakai éhezés után | közvetlenül stimulálja a szomatotróp sejteket; nem zárja ki a hipotalamikus eredetet |
| Prakash és Goa áttekintése, 1999, korábbi gyermekgyógyászati adagolási rendek | napi 30 mcg/kg | folyamatos infúzió vagy 3 részletre osztott adag | kisebb növekedési többlet, mint naponta egyszer 30 mcg/kg szomatropinnal |
| Corpas 1992, egészséges idősebb férfiak | 0,5 mg és 1 mg | bőr alá, naponta kétszer, szakaszonként 14 napig | jelentős GH- és IGF-1-hatás csak naponta kétszer 1 mg mellett |
| Vittone 1997, egészséges idősebb férfiak | 2 mg | bőr alá, minden este, 6 hétig | az éjszakai GH emelkedett, az IGF-1 nem változott |
| Khorram 1997, idősebb felnőttek | 10 mcg/kg | bőr alá 21 órakor, 16 hétig | [Nle27]GHRH(1-29)-NH2-analóg, nem sermorelin |
Mennyi sermorelin naponta? Beszámolók szerinti alkalmazás
A beszámolók szerinti alkalmazás jellemzően napi egyszeri, esti 200–300 mcg, ami jóval alacsonyabb a felnőttvizsgálatok napi adagjainál.
| Forrás | Adag | Gyakoriság és ciklus | Megjegyzések |
|---|---|---|---|
| 2026-os áttekintés (az online közölt, saját bevalláson alapuló adagolás összefoglalása, Dominikowski és mtsai) | 200–300 mcg | bőr alá, naponta egyszer, rendszerint lefekvéskor, éhgyomorra | áttekintő összefoglaló; a mennyiség egyetlen weboldal protokolljára vezethető vissza (Peptide Initiative) |
| Peptide Critic 341. témaszál (protokollbejegyzés) | 1–2. hét: 200 mcg; 3–6. hét: 300 mcg; 6–8. hét: 400 mcg; opcionálisan 500 mcg | este; 8–12 hét alkalmazás, majd 2–4 hét szünet | egyetlen protokollbejegyzés |
| Peptide Critic 2260. témaszál (feloldási számítás) | 200 mcg = 6 egység (10 mg + 3 ml) vagy 10 egység (10 mg + 5 ml) | 3 felhasználó közül 1 hétfőtől péntekig adagolja | 10 mg-os injekciós üvegek |
| Beszállítói kalkulátor (BergdorfBio) | óvatos 50 mcg, szokásos 100 mcg, magasabb tartomány injekciónként 200–300 mcg | naponta 1–3 alkalommal, előnyben részesítve az estét; szokásos tartomány 50–300 mcg | injekciónkénti kalkulátorbeállítások |
Embereken végzett vizsgálat nem igazolt hatást 200–300 mcg mellett; a felnőttvizsgálatok naponta ennek körülbelül 3–10-szeresét alkalmazták, és az IGF-1 nem emelkedett napi kétszer 0,5 mg (Corpas 1992) vagy éjszakánként egyszer 2 mg (Vittone 1997) mellett.
Hogyan kell feloldani a sermorelint?
Egy 5 mg sermorelint tartalmazó injekciós üveg feloldásához adjon hozzá 2 ml bakteriosztatikus vizet, és óvatosan forgassa, amíg az oldat tiszta nem lesz; az oldat koncentrációja ekkor 2,5 mg/ml, így 200 mcg 0,08 ml-nek, vagyis U-100-as fecskendőn 8 egységnek felel meg.
Az eredményhez vezető számítás egyetlen képletsor: koncentráció (mg/ml) = az injekciós üveg tartalma (mg) osztva az oldószer térfogatával (ml); térfogat (ml) = adag (mg) osztva a koncentrációval; az U-100-as fecskendő egységeinek száma = térfogat (ml) szorozva 100-zal. A peptidkalkulátor más üvegméretekre, vízmennyiségekre és adagokra is elvégzi ezt a számítást.
A sermorelin összekeverése
- Eszközök: egy sermorelint tartalmazó injekciós üveg (gyakran 5 mg), injekcióhoz való (USP) bakteriosztatikus víz, U-100-as inzulinfecskendő és szúrásbiztos hulladékgyűjtő.
- Szívjon fel 2 ml bakteriosztatikus vizet, és lassan adja az injekciós üvegbe. Óvatosan forgassa, amíg a por feloldódik; ne rázza.
- Ellenőrizze, hogy az oldat tiszta, részecskéktől és elszíneződéstől mentes-e.
- Írja rá a felbontás dátumát a bakteriosztatikus víz palackjára, és 28 nap elteltével dobja ki, hacsak a címke más időpontot nem ad meg.
- A feloldott oldatot 2–8 Celsius-fokon tárolva körülbelül 3 héten belül használja fel (beszállítói közlés; az eredeti GEREF-alkalmazási előírás a feloldott készítmény azonnali felhasználását írta elő).
Sermorelin-egységek U-100-as fecskendőn (számítási példa)
2,5 mg/ml koncentrációnál minden 100 mcg sermorelin 0,04 ml-nek, vagyis U-100-as fecskendőn 4 egységnek felel meg.
A példa három lépésben: (1) koncentráció = 5 mg / 2 ml = 2,5 mg/ml; (2) térfogat = 0,2 mg / 2,5 mg/ml = 0,08 ml; (3) U-100-as fecskendőegységek = 0,08 ml x 100 = 8 egység. Egy egység az U-100-as fecskendőn 0,01 ml.
| Injekciós üveg | Bakteriosztatikus víz | Koncentráció | Adag | Térfogat | Egységek (U-100) |
|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 200 mcg | 0,08 ml | 8 |
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 300 mcg | 0,12 ml | 12 |
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 100 mcg | 0,04 ml | 4 |
| 5 mg | 2 ml | 2,5 mg/ml | 2 mg (a Vittone-vizsgálat adagja) | 0,8 ml | 80 |
| 10 mg | 3 ml | 3,33 mg/ml | 200 mcg | 0,06 ml | 6 |
| 10 mg | 5 ml | 2 mg/ml | 200 mcg | 0,10 ml | 10 |
Az összes egység az U-100-as inzulinfecskendő beosztását jelenti, nem nemzetközi egységet. Egy 5 mg-os sermorelint tartalmazó injekciós üvegben számítás szerint 25 darab 200 mcg-os adag van. U-40-es fecskendőn egy egység 0,025 ml, ezért ugyanaz a 0,08 ml 3,2 egységnek felelne meg; ha ehelyett az U-100-as fecskendőn mért 8 egységet U-40-es fecskendővel szívják fel, az 0,2 ml-t, vagyis 500 mcg-ot jelent, ami a tervezett mennyiség 2,5-szerese (Barrera 2019). Ellenőrizze az U-100 jelölést a fecskendőn.
Sermorelin-injekció: hogyan adható be bőr alá?
Az adagot U-100-as inzulinfecskendőből 90 fokos szögben adja be; 4 mm-nél hosszabb tű esetén emeljen fel egy bőrredőt, tartsa bent a tűt körülbelül 10 másodpercig, és minden alkalommal váltson beadási helyet.
- Szívja fel az adagját egységekben mérve egy U-100-as inzulinfecskendőbe.
- A legrövidebb rendelkezésre álló fecskendőtűt használja; 4 mm-nél hosszabb tű esetén emeljen fel egy bőrredőt.
- A bőrredő felszínére 90 fokos szögben adja be az injekciót.
- A dugattyú lenyomása után hagyja a tűt legalább 5 másodpercig a bőrben (jobb 10-ig számolni), majd ugyanabban a szögben húzza ki, és engedje el a bőrredőt.
- Váltogassa a helyeket: has (a köldöktől legalább 2 cm-re), a comb elülső és külső részének felső harmada, far, valamint a felkar hátsó része, ha más adja be az injekciót. Minden új injekció legalább 1 cm-re legyen az előzőtől; kerülje a hegeket, véraláfutásokat és a lipohipertrófiás területeket.
- Minden injekcióhoz új fecskendőt és tűt használjon. Vérzés esetén gézzel nyomja le a helyet, ne dörzsölje.
- A tűket és fecskendőket azonnal dobja szúrásbiztos gyűjtőbe, és kövesse a helyi szabályokat (az FDA útmutatója a szúró-vágó eszközökről).
Ezek a beadási lépések a FITTER 2016 és a FIT UK 2019 inzulinra írt, itt bőr alá adott peptidekre alkalmazott ajánlásait követik. A teljes útmutató a retatrutid injekciózási útmutatójában található. Az eszközökről lásd az injekciós kellékeket és az injekciós tartozékokat.
A sermorelin mellékhatásai
Gyermekgyógyászati vizsgálatokban körülbelül minden 6. betegnél jelentkezett reakció az injekció helyén, 6,5 százaléknál pajzsmirigy-alulműködés alakult ki, és a betegek jelentős részénél bizonytalan jelentőségű anti-GRF antitestek képződtek; a fejfájás, a kipirulás és a szédülés egyenként kevesebb mint 1 százaléknál fordult elő.
Az alkalmazási előírás a kezelés előtt és alatt pajzsmirigyvizsgálatot írt elő. Egy 1999-es áttekintés szerint a leggyakoribb események az átmeneti arckipirulás és az injekció helyén jelentkező fájdalom; az arckipirulás főként az intravénás diagnosztikai adag után fordul elő. Hiányoznak a gyakorlati adagokra vonatkozó, hosszú távú felnőtt biztonságossági adatok, és egy 2026-os sportorvosi áttekintés rámutat az engedély nélküli peptidekre vonatkozó szigorú biztonságossági adatok hiányára.
| Adag vagy helyzet | Esemény | Gyakoriság |
|---|---|---|
| Gyermekek, napi 30 mcg/kg bőr alá (klinikai vizsgálatok, 350 kezelt beteg) | reakciók az injekció helyén (fájdalom, duzzanat, bőrpír) | körülbelül minden 6. betegnél; 350-ből 3 emiatt abbahagyta |
| Hosszú távú kezelés klinikai vizsgálatokban | pajzsmirigy-alulműködés | 6,5 százalék; az alkalmazási előírás a kezelés előtt és alatt pajzsmirigyvizsgálatot tanácsol |
| Hosszú távú kezelés klinikai vizsgálatokban | anti-GRF antitestek legalább egyszer | a kezelt betegek jelentős részénél; jelentőségük tisztázatlan |
| Klinikai vizsgálatok | fejfájás, kipirulás, nyelési nehézség, szédülés, hiperaktivitás, álmosság, csalánkiütés (urticaria) | egyenként kevesebb mint 1 százalék |
| Diagnosztikai vizsgálat, 1 mcg/kg intravénásan | arcpír, fájdalom, bőrpír és duzzanat az injekció helyén, hányinger, fejfájás, hányás, ízérzészavar, sápadtság, mellkasi szorítás | az arc melegsége, arcpír és az injekció helyén jelentkező fájdalom alkalmanként, rendszerint perceken belül megszűnve |
| [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, esténként 10 mcg/kg (Khorram 1997) | átmeneti hiperlipidémia | az egyetlen közölt mellékhatás, a vizsgálat végére megszűnt |
| 2026-os áttekintés (összefoglaló) | fájdalom az injekció helyén, rövid kipirulás, hányinger, szédülés, fejfájás, ritka allergiás reakciók, átmeneti prolaktinszint-emelkedés | nincsenek gyakorisági adatok; a hosszú távú biztonságossági adatok hiányoznak |
| Terhesség és szoptatás | C terhességi kategória (amerikai alkalmazási előírás); a diagnosztikai alkalmazási előírás a terhességet és a szoptatást ellenjavallatként sorolja fel | nincsenek gyakorisági adatok; patkányokon és nyulakon napi 0,5 mg/kg mellett végzett teratológiai vizsgálatok kisebb magzati eltéréseket mutattak |
A GEREF 50 alkalmazási előírásában felsorolt kölcsönhatások és a választ gyengítő tényezők közé tartozik a szomatosztatin, az inzulin, a glükokortikoidok, a COX-gátlók (aszpirin, indometacin) és az antikolinerg szerek (atropin). Az elhízás, a hiperglikémia és az emelkedett szabadzsírsav-szint gyengébb GH-válasszal társul, és a kezeletlen pajzsmirigy-alulműködés is ronthatja a választ. Alkalmazás előtt beszélje meg betegségeit és gyógyszereit egészségügyi szakemberrel.
A sermorelin összehasonlítása a tesamorelinnel, az ipamorelinnel és a CJC-1295-tel
A sermorelin és a tesamorelin egyaránt perceken belül hat, míg a DAC-ot tartalmazó CJC-1295 becsült felezési ideje napokban mérhető; a GHRH-analógok főként szerkezetükben, engedélyezési helyzetükben és humán vizsgálataik méretében különböznek.
| Peptid | Receptor | Felezési idő (dokumentált) | Humán bizonyítékok | Státusz |
|---|---|---|---|---|
| Sermorelin (GHRH 1-29 amid) | GHRH-receptor | 4,3 +/- 1,4 perc (Soule 1994); 6–7 perc (alkalmazási előírás); 11–12 perc (korábbi amerikai alkalmazási előírás) | gyermekgyógyászati növekedési vizsgálat, kis létszámú felnőttvizsgálatok | engedélyezés 1990-ben és 1997-ben, az engedélyek 2009. június 18-i hatállyal megszűntek |
| Tesamorelin (GHRH 1-44 hexenoilcsoporttal) | GHRH-receptor | 26 perc egészséges felnőtteknél és 38 perc HIV-fertőzötteknél az eredeti EGRIFTA 2 mg esetén, 14 nap után; 8 perc az EGRIFTA SV esetén; 11 perc az EGRIFTA WR esetén, egyszeri adag után | randomizált, placebokontrollos vizsgálatok HIV-lipodisztrófiában (a zsigeri zsír körülbelül 10,9–18 százalékkal csökkent 26 hét alatt) | engedélyezett az Egyesült Államokban (Egrifta 2010, EGRIFTA WR 2025) |
| CJC-1295 DAC-kal | GHRH-receptor | becslés szerint 5,8–8,1 nap | 3 vizsgálat 63 egészséges önkéntessel | sem az FDA, sem az EMA nem engedélyezte; WADA S2.2.4 (a lista név szerint tartalmazza a CJC-1295-öt) |
| CJC-1295 DAC nélkül (Mod GRF 1-29) | GHRH-receptor | nem közöltek humán értéket | nincsenek szakmailag lektorált humán vizsgálatok (D bizonyítékszint) | nem engedélyezett; GHRH-analógként a WADA S2.2.4 hatálya alá tartozik (a lista név szerint a CJC-1295-öt tartalmazza); a Mod-GRF a német doppingellenes törvény mellékletében szerepel, nem a WADA listáján |
| Ipamorelin | ghrelinreceptor (GHS) | terminális felezési idő 2 óra intravénás infúzió után | 2. fázisú vizsgálat intravénás adagolás után (műtét utáni ileusz), bőr alá adott adag után nincsenek humán farmakokinetikai adatok | sem az FDA, sem az EMA nem engedélyezte; FDA 2. kategória az 503B szerint 2023. szeptember 29. óta |
Tesamorelin vagy sermorelin?
A tesamorelin 44 aminosavból álló, hexenoilcsoportot tartalmazó GHRH-analóg, amely jelenleg rendelkezik amerikai engedéllyel (Egrifta); a sermorelin a 29 aminosavból álló fragmentum, amelynek engedélyei 2009. június 18-i hatállyal megszűntek. A dokumentált különbség a szerkezetben, az engedélyezésben és a bizonyítékokban rejlik, nem a tesamorelin hosszabb hatásában.
Mindkettő percekben mérhető időtartományban hat. A dokumentált felezési idők az eredeti EGRIFTA 2 mg esetén 14 nap után egészséges felnőtteknél 26 perc, HIV-fertőzötteknél 38 perc; az EGRIFTA SV esetén 8 perc, az EGRIFTA WR esetén egyszeri adag után 11 perc, míg a sermorelin esetén a korábbi amerikai alkalmazási előírás szerint 11–12 perc. Az engedélyezési előzményekben élesebb a különbség: az Egriftát 2010. november 10-én engedélyezték HIV-fertőzöttek és lipodisztrófiában szenvedők többlet hasi zsírszövetének kezelésére, az EGRIFTA WR pedig 2025. március 25-én követte, míg a GEREF engedélyei 2009-ben megszűntek. A bizonyítékok is eltérnek: a tesamorelinről randomizált, placebokontrollos, zsigeri zsírt vizsgáló kísérletek állnak rendelkezésre, a sermorelinről egy gyermekgyógyászati növekedési vizsgálat és kis létszámú felnőttvizsgálatok. Kutatási anyagként lásd a tesamorelin kutatási terméket, az adagolás részleteiért pedig a tesamorelin adagolási útmutatóját.
Sermorelin vagy ipamorelin?
A sermorelin a GHRH-receptoron hat, míg az ipamorelin a ghrelinreceptoron (GHS) ható pentapeptid, amelyet embereknél csak intravénás adagolás után vizsgáltak; bélműtét után végzett 2. fázisú vizsgálata nem mutatott jelentős előnyt.
Sertésekben az ipamorelin az ED50 több mint 200-szorosánál sem emelte jobban az ACTH-t és a kortizolt, mint a GHRH; összehasonlítható humán adatok nincsenek (Raun és mtsai, 1998). A humán 2. fázisú vizsgálat bélreszekció után naponta kétszer intravénásan 0,03 mg/kg-ot alkalmazott, és egyetlen jelentős hatásossági végpontot sem ért el (Beck és mtsai, 2014). A sermorelin és az ipamorelin kombinációjáról nincsenek kontrollált humán adatok. Az Egyesült Államokban az FDA 2023. szeptember 29-én biztonsági kockázatokra hivatkozva a 503B szerinti gyógyszerkészítő létesítmények számára a 2. kategóriába sorolta az ipamorelin-acetátot.
Sermorelin vagy CJC-1295 (DAC-kal és DAC nélkül)?
A CJC-1295 módosított GHRH(1-29)-analóg: a DAC-os forma becsült felezési ideje 5,8–8,1 nap, és egyetlen injekció után legalább 6 napig emelte a GH-t, míg a DAC nélküli formáról nincsenek szakmailag lektorált humán adatok.
A DAC-ot tartalmazó CJC-1295 humán adatai három, összesen 63 egészséges önkéntest bevonó vizsgálatból származnak; egyetlen injekció után a GH 2–10-szeresére emelkedett legalább 6 napig, az IGF-1 pedig 1,5–3-szorosára 9–11 napig (Teichman és mtsai, 2006). A DAC nélküli, Mod GRF 1-29 néven is ismert formát egy 2026-os áttekintés D bizonyítékszintűnek minősíti. Az FDA arra figyelmeztet, hogy legalább öt különböző CJC-1295-anyag van forgalomban legalább kilenc néven. A CJC-1295 és a sermorelin egyaránt a WADA S2.2.4 hatálya alá tartozik.
A sermorelin jogi helyzete és a dopping
2026 szeptemberében a sermorelinnek nincs érvényes amerikai engedélye, és a WADA a 2027-es tiltólista S2.2.4 pontjában szerepelteti (közzétéve: 2026. szeptember 21.; hatályos: 2027. január 1-jétől).
Az EU-ban az egyetlen dokumentált engedély az ír GEREF 50 diagnosztikai készítményé volt, amelyet 1991-ben engedélyeztek és 2007 júliusában visszavontak.
Engedélyezte az FDA a sermorelint?
Jelenleg nem. A sermorelin most nem rendelkezik FDA-engedéllyel: a GEREF-et 1990-ben diagnosztikai szerként, 1997-ben pedig gyermekkori növekedésihormon-hiány kezelésére engedélyezték; mindkét engedély 2009. június 18-i hatállyal szűnt meg, nem biztonságossági vagy hatásossági okból.
Az EMD Serono 2008-ban abbahagyta mindkét GEREF-készítmény értékesítését, és kérte az engedélyek visszavonását. Az FDA 2013-ban megállapította, hogy a készítményeket nem biztonságossági vagy hatásossági okból vonták ki, így a generikus kérelmek továbbra is benyújthatók. A Drugs@FDA az NDA 020443-at megszüntetettként tartja nyilván.
Az amerikai gyógyszertárak csak olyan ömlesztett alapanyagokat használhatnak a gyógyszerkészítéshez, amelyek megfelelnek egy USP/NF-monográfiának, FDA által engedélyezett gyógyszer részét képezik, vagy szerepelnek az 503A szerinti alapanyaglistán. Az FDA 2026. május 14-én frissített kategórialistája a sermorelint egyik kategóriába sem sorolja. A gyógyszerkészítő létesítmények 2017 és 2020 között sermorelint és ipamorelint tartalmazó kevert injekciókról számoltak be, és a sermorelin nem szerepelt a Pharmacy Compounding Advisory Committee 2026. július 23–24-i ülésének napirendjén.
Sermorelin és dopping (WADA 2027)
A WADA név szerint felsorolja a sermorelint a 2027-es tiltólista S2.2.4 pontjában, ezért a sportban mindenkor tiltott; egy 2026-os nano-LC-MS módszer a vizeletben egészen 0,5 ng/ml szintig kimutatja.
A listát a WADA végrehajtó bizottsága 2026. szeptember 10-én fogadta el, és szeptember 21-én tették közzé. Az S2 kategóriába tartozó anyagok versenyen és azon kívül is tiltottak; az S2.2.4 szövege nem változott a 2026-os listához képest. A kimutatási módszer a fő metabolitot is azonosítja (Uçaktürk és Nemutlu, 2026). Németországban a doppingellenes törvény (AntiDopG) melléklete a sermorelint a növekedésihormon-felszabadító faktorok között sorolja fel.
Gyakori kérdések
Mi a sermorelin?
A sermorelin a humán növekedésihormon-felszabadító hormon amidált, 29 aminosavból álló szakasza (GHRH 1-29 amid), és a GHRH-receptor agonistája. Rövid pulzus formájában növekedésihormon-felszabadításra készteti az agyalapi mirigyet. Az EMD Serono GEREF néven árusította, először 1990-ben diagnosztikai szerként, majd 1997-től gyermekkori idiopátiás növekedésihormon-hiány kezelésére.
Engedélyezte az FDA a sermorelint?
Jelenleg nem rendelkezik FDA-engedéllyel. A GEREF-et 1990. december 28-án diagnosztikai szerként, 1997. szeptember 26-án pedig gyermekkori növekedésihormon-hiány kezelésére engedélyezték. Az EMD Serono 2008-ban megszüntette a készítmények forgalmazását, az engedélyek 2009. június 18-i hatállyal megszűntek, az FDA pedig 2013-ban megállapította, hogy a visszavonás nem biztonságossági vagy hatásossági okból történt.
Mennyi sermorelin szokásos naponta?
A gyermekgyógyászati alkalmazási előírás lefekvéskor 30 mcg/kg-ot adott meg. A felnőttvizsgálatok injekciónként 0,5–2 mg-ot alkalmaztak (naponta kétszer 0,5 vagy 1 mg-ot, illetve éjszakánként 2 mg-ot). A beszámolók szerinti esti alkalmazás 200–300 mcg; ez fórumhozzászólásokból, egy 2026-os áttekintésből és egy beszállítói kalkulátorból származik. Az adagolási táblázat az alkalmazási módokat és a vizsgálatok időtartamát is felsorolja.
Melyek a sermorelin mellékhatásai?
Gyermekgyógyászati vizsgálatokban körülbelül minden 6. betegnél jelentkezett reakció az injekció helyén, 6,5 százaléknál pajzsmirigy-alulműködés alakult ki, és a betegek jelentős részénél bizonytalan jelentőségű anti-GRF antitestek képződtek. A fejfájás, a kipirulás, a szédülés és a csalánkiütés (urticaria) egyenként kevesebb mint 1 százaléknál fordult elő. Hiányoznak a gyakorlati adagokra vonatkozó, hosszú távú felnőtt biztonságossági adatok.
Mit mutatnak a sermorelin előtte-utána eredményei?
A dokumentált előtte-utána eredmények vizsgálati végpontok. Gyermekeknél az átlagos növekedési sebesség 4,1-ről 8,0 cm/évre nőtt 6 hónapnál, és 7,2 cm/év volt 12 hónapnál. Idősebb férfiaknál 6 hétig éjszakánként adott 2 mg emelte az éjszakai GH-t, az IGF-1 és a testösszetétel változása nélkül. A fórumokon közölt idővonalak és fényképek nem vizsgálati adatok.
Segít a sermorelin a fogyásban vagy a testzsír csökkentésében?
Egyetlen vizsgálat sem tesztelte a sermorelint fogyás vagy testzsírcsökkentés céljából. Az egyetlen GHRH(1-29)-vizsgálatban, amely a testösszetételt mérte (Vittone 1997, placebocsoport nélkül), az nem változott; a [Nle27]-analóg vizsgálata csak férfiaknál talált nagyobb zsírmentes testtömeget (Khorram 1997).
Tesamorelin vagy sermorelin: mi a különbség?
A tesamorelin 44 aminosavból álló, hexenoilcsoportot tartalmazó GHRH-analóg, amelyet az Egyesült Államokban Egrifta (2010) és EGRIFTA WR (2025) néven engedélyeztek. A sermorelin a 29 aminosavból álló fragmentum, amelynek engedélyei 2009-ben megszűntek. Mindkettő perceken belül hat: a dokumentált felezési idők az eredeti EGRIFTA esetén egészséges felnőtteknél 26 perc, HIV-fertőzötteknél 38 perc, az EGRIFTA SV esetén 8 perc, az EGRIFTA WR esetén 11 perc.
Sermorelin vagy ipamorelin: mi a különbség?
A sermorelin GHRH-receptor-agonista, amely GH-felszabadulást vált ki az agyalapi mirigyből. Az ipamorelin a ghrelinreceptoron (GHS) ható pentapeptid, amelyet embereknél csak intravénás adagolás után vizsgáltak; bélműtét utáni 2. fázisú vizsgálata nem mutatott jelentős előnyt. Sertésekben az ipamorelin nem emelte jobban az ACTH-t és a kortizolt, mint a GHRH; összehasonlítható humán adatok nincsenek.
Szedhető szájon át a sermorelin?
A sermorelint csak injekcióként engedélyezték, és az útmutatóban idézett humán vizsgálatok bőr alá vagy intravénásan adták. Még a bőr alá adott injekció után is csak körülbelül 6 százaléka jut a véráramba, és az olyan enzimek, mint a DPP-IV, perceken belül lebontják a peptidet.
Hogyan kell feloldani a sermorelint és értelmezni az U-100-as egységeket?
Oldjon fel 5 mg-ot 2 ml bakteriosztatikus vízben, így 2,5 mg/ml koncentrációt kap. Ekkor 200 mcg 0,08 ml, vagyis 8 egység U-100-as fecskendőn (1 egység = 0,01 ml). Óvatosan forgassa, ne rázza, és ellenőrizze, hogy az oldat tiszta-e. Ha U-100-as egységeket U-40-es fecskendőn szív fel, a szándékolt mennyiség 2,5-szeresét kapja.
Megbízhatók a sermorelinről szóló vélemények és Reddit-beszámolók?
A személyes beszámolók anekdotikusak, és nem helyettesítik a kontrollált adatokat. Az útmutató gyakorlati adatai a Peptide Critic egyik protokollbejegyzéséből és egy feloldási témaszálából, az online adagolást összefoglaló 2026-os áttekintésből és egy beszállítói kalkulátorból származnak; a beszámolók szerinti alkalmazás táblázatában szerepelnek. E mennyiségek egyike sem kontrollált vizsgálatból származik.
Tiltott a sermorelin a sportban?
Igen. A WADA 2027-es tiltólistája (közzétéve: 2026. szeptember 21.; hatályos: 2027. január 1-jétől) név szerint felsorolja a sermorelint az S2.2.4 pontban, az S2 kategóriába tartozó anyagok pedig mindenkor tiltottak. Egy nano-LC-MS módszer a sermorelint és fő metabolitját a vizeletben egészen 0,5 ng/ml szintig kimutatja.
Források
- RxList: Sermorelin-acetát: mellékhatások, felhasználás, adagolás (az amerikai alkalmazási előírás másolata, FDA-felülvizsgálat: 2001).
- PubChem: Sermorelin (CID 16132413).
- Prakash A, Goa KL: Sermorelin: áttekintés a gyermekkori idiopátiás növekedésihormon-hiány diagnosztizálásában és kezelésében való alkalmazásáról. BioDrugs 1999;12(2):139-57.
- EMBL-EBI ChEMBL: Sermorelin-acetát, hatásmechanizmus (CHEMBL1201490).
- Serono Limited / HPRA: GEREF 50, alkalmazási előírás (PA 285/6/1), 2004.
- Khorram O, Laughlin GA, Yen SS: A [Nle27] növekedésihormon-felszabadító hormon-(1-29)-NH2 hosszú távú alkalmazásának endokrin és anyagcserehatásai idősebb férfiaknál és nőknél. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(5):1472-9.
- Frohman LA és mtsai: A növekedésihormon-felszabadító hormon gyors enzimatikus lebontása a plazmában in vitro és in vivo biológiailag inaktív termékké. J Clin Invest 1986;78(4):906-13.
- FDA, HHS: Határozat arról, hogy a GEREF (sermorelin-acetát) injekciót ... nem biztonságossági vagy hatásossági okból vonták ki a forgalomból (FDA-2012-P-1071 ügyirat). Federal Register 2013.
- FDA CDER: Drugs@FDA, NDA 020443 (GEREF, megszüntetve).
- WorldHealth.net: Geref (injekciós sermorelin-acetát), az amerikai alkalmazási előírás másolata, 2005.
- Dominikowski A és mtsai: A GH-IGF1 tengelyt befolyásoló teljesítményfokozó peptidek új területe. Front Endocrinol 2026;17:1822475.
- Thorner M és mtsai; Geref International Study Group: A naponta egyszer, bőr alá adott növekedésihormon-felszabadító hormonnal végzett kezelés felgyorsítja a növekedést növekedésihormon-hiányos gyermekeknél a kezelés első évében. J Clin Endocrinol Metab 1996;81(3):1189-96.
- Corpas E és mtsai: A naponta kétszer adott növekedésihormon-(GH)-felszabadító hormon-(1-29) visszafordítja az idősebb férfiak csökkent GH- és inzulinszerű növekedési faktor-I-szintjét. J Clin Endocrinol Metab 1992;75(2):530-5.
- Vittone J és mtsai: A növekedésihormon-felszabadító hormon (GHRH 1-29) egyszeri esti injekcióinak hatásai egészséges idősebb férfiaknál. Metabolism 1997;46(1):89-96.
- Khorram O, Yeung M, Vu L, Yen SS: A [norleucin27] növekedésihormon-felszabadító hormon (GHRH) (1-29)-NH2 alkalmazásának hatásai idősebb férfiak és nők immunrendszerére. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(11):3590-6.
- Mendias CL, Awan TM: Engedélyezett és nem engedélyezett peptidterápiák biztonságossága és hatásossága mozgásszervi sérülések és sportteljesítmény esetén. Sports Med 2026;56(8):1921-1935.
- FDA: Az FD&C Act 503A szakasza szerinti gyógyszerkészítéshez felhasznált ömlesztett hatóanyagok (tartalom aktualitása: 2026. május 14.).
- FDA: Az 503A szakasz szerinti gyógyszerkészítéshez javasolt ömlesztett hatóanyagok (1–3. kategória), frissítve: 2026. május 14.
- FDA: Egyes gyógyszerkészítéshez javasolt ömlesztett hatóanyagokkal kapcsolatos biztonsági kockázatok (tartalom aktualitása: 2026. április 22.).
- FDA, HHS: Pharmacy Compounding Advisory Committee; értesítés az ülésről (FDA-2025-N-6895 ügyirat). Federal Register 2026.
- Peptide Critic Community: Sermorelin kutatási adagolási protokoll (341. témaszál), 2025.
- Peptide Critic Community: Új a peptidek világában (2260. témaszál), 2026.
- BergdorfBio: sermorelin termékoldal és peptidkalkulátor (megtekintve: 2026. szeptember).
- Theratechnologies / FDA: EGRIFTA (injekciós tesamorelin) alkalmazási előírás, 2010.
- FDA CDER: Engedélyezési dokumentáció, NDA 22-505, Egrifta, 2010.
- Theratechnologies: Az EGRIFTA WR (tesamorelin F8) FDA-engedélye, 2025. március 25.
- Jetté L és mtsai: A humán növekedésihormon-felszabadító faktor (hGRF)1-29 albuminhoz kapcsolt biokonjugátumai aktiválják az elülső agyalapi mirigy GRF-receptorát patkányokban: a CJC-1295 azonosítása. Endocrinology 2005;146(7):3052-8.
- Teichman SL és mtsai: A növekedési hormon (GH) és az inzulinszerű növekedési faktor I szekréciójának tartós stimulálása CJC-1295-tel. J Clin Endocrinol Metab 2006;91(3):799-805.
- Raun K és mtsai: Az ipamorelin, az első szelektív növekedésihormon-felszabadítást serkentő szer. Eur J Endocrinol 1998;139(5):552-61.
- Beck DE és mtsai; Ipamorelin 201 Study Group: Prospektív, randomizált, kontrollált, koncepcióigazoló vizsgálat a ghrelint utánzó ipamorelinről a bélreszekción átesett betegek műtét utáni ileuszának kezelésében. Int J Colorectal Dis 2014;29(12):1527-34.
- World Anti-Doping Agency: A WADA közzéteszi a 2027-es tiltólistát (sajtóközlemény, 2026. szeptember 21.).
- World Anti-Doping Agency: 2027-es tiltólista.
- Uçaktürk E, Nemutlu E: A növekedésihormon-felszabadító hormon és analógjainak elemzése vizeletben kvadrupól/orbitrap tömegspektrometriával kapcsolt nano-folyadékkromatográfiával. J Pharm Biomed Anal 2026;268:117207.
- Health Products Regulatory Authority (HPRA): Visszavont gyógyszerek, GEREF 50 (visszavonva: 2007. július).
- Frohman LA és mtsai. J Clin Invest 1989;83(5):1533-40 (PMID 2565342).
- Soule S, King JA, Millar RP. J Clin Endocrinol Metab 1994;79(4):1208-11 (PMID 7962295).
- Hospira / Pfizer: Bakteriosztatikus injekciós víz, USP (DailyMed).
- Centers for Disease Control and Prevention: A nem biztonságos injekciózási gyakorlatok megelőzése, 2024.
- Barrera F, Murvelashvili N: Nem megfelelően kontrollált 3c típusú cukorbetegség állatorvosi inzulinfecskendők használata miatt. Case Reports in Endocrinology 2019.
- Frid AH és mtsai: Új ajánlások az inzulin beadásához (FITTER 2016). Mayo Clin Proc 2016.
- Forum for Injection Technique (FIT) UK: Egyesült királyságbeli ajánlások az injekciós és infúziós technikáról, 5. kiadás, 2019.
- US Food and Drug Administration: A használt tűk és más szúró-vágó eszközök ártalmatlanításának legjobb módja, 2023.
- Német doppingellenes törvény (AntiDopG), a 2. § (3) bekezdésének melléklete: doppinganyagok listája.


Hozzászólás írása
Minden hozzászólást moderálunk a közzététel előtt.
Ezt a webhelyet a hCaptcha rendszer védi, és a hCaptcha adatvédelmi szabályzata, valamint szolgáltatási feltételei vonatkoznak rá.