Sermoreliin: kasu, annustamine, kõrvaltoimed ja uuringud 2026

Sermoreliin: põhipunktid

Sermoreliin on 29 aminohappest koosnev GHRH fragment, mis kutsub esile lühiajalisi kasvuhormooni impulsse; FDA oli selle kuni 2009. aastani heaks kiitnud kasvuhormooni puudulikkusega lastele ning täiskasvanute kohta pärinevad andmed väikestest uuringutest annustega 0,5 kuni 2 mg. Viimati üle vaadatud: september 2026.

• Sermoreliin on inimese kasvuhormooni vabastava hormooni amideeritud 29 aminohappest koosnev lõik (GHRH 1-29 amiid, GRF 1-29 NH2), lühim sünteetiline peptiid, millel on GHRH täielik aktiivsus.
• Kehtivuse kaotanud USA ravimiinfo nägi kasvuhormooni puudulikkusega lastele ette 30 mcg/kg naha alla enne magamaminekut; diagnostilise testina kasutati ühekordset veenisisest annust 1 mcg/kg.
• Täiskasvanute uuringutes kasutati 0,5 kuni 2 mg süsti kohta; IGF-1 tase tõusis annusega 1 mg kaks korda päevas, kuid mitte annusega 0,5 mg kaks korda päevas (Corpas 1992) ega 2 mg üks kord õhtul (Vittone 1997).
• Kirjeldatud kasutus on 200 kuni 300 mcg üks kord päevas õhtul; see arv pärineb foorumipostitustest, 2026. aasta ülevaatest ja tarnija kalkulaatorist.
• Laste uuringutes tekkis umbes ühel patsiendil kuuest süstekoha reaktsioon, 6,5 protsendil hüpotüreoidism ning suurel osal tekkisid anti-GRF-antikehad, mille tähendus on ebaselge.
• WADA loetleb sermoreliini 2027. aasta keelatud ainete nimekirja punktis S2.2.4, mistõttu on see spordis alati keelatud.

Liigu annustamistabeli, lahustamise näite või kõrvaltoimete juurde.

Mis on sermoreliin?

Sermoreliin on inimese kasvuhormooni vabastava hormooni amideeritud 29 aminohappest koosnev lõik (GHRH 1-29 amiid, GRF 1-29 NH2) ning GHRH retseptori agonist.

Ühendit nimetatakse ka groliberiiniks või GRF(1-29)NH2-ks. Selle CAS-number on 86168-78-7, molekulvalemile C149H246N44O42S vastab molekulmass umbes 3358 Da (vaba alus) ning ATC-koodid on H01AC04 (somatropiin ja agonistid) ja V04CD03 (hüpofüüsi talitluse diagnostiline test). Identifitseerimisandmed on kirjas PubChemis (CID 16132413).

Struktuurilt koosneb sermoreliin inimese 44 aminohappest koosneva GHRH esimesest 29 aminohappejäägist, mis on registreeritud kui UniProt P01286, ning selle C-ots on amideeritud. Prakashi ja Goa ülevaade (1999) kirjeldab seda lühima sünteetilise peptiidina, millel on GHRH täielik bioloogiline aktiivsus, ning ChEMBL loetleb selle GHRH retseptori agonistina (sihtmärk CHEMBL2032).

EMD Serono turustas sermoreliini Ameerika Ühendriikides nime GEREF all: 0,05 mg diagnostiline ampull kiideti heaks 28. detsembril 1990 ning 0,5 mg ja 1,0 mg viaalid laste idiopaatilise kasvuhormooni puudulikkuse raviks 26. septembril 1997. Iirimaal oli GEREF 50 diagnostiline ravim alates 1991. aastast kuni selle turult kõrvaldamiseni juulis 2007.

Kuidas sermoreliin toimib

Sermoreliin aktiveerib hüpofüüsi eessagara GHRH retseptori ja tekitab pikaajalise toime asemel lühikese kasvuhormooni impulsi.

Pärast veenisisest manustamist saavutab kasvuhormooni vastus maksimumi umbes 30 minuti pärast (vahemik 15 kuni 60 minutit) ja kestab 2 kuni 3 tundi. GHRH(1-29) analoogi õhtune nahaalune annus vallandas kasvuhormooni vabanemise 10 minuti jooksul ning see kestis umbes 2 tundi. Seega avaldub toime lühikese impulsina, mitte pideva mõjuna.

Molekul eemaldatakse organismist minutitega. Kolm dokumenteeritud poolväärtusaega kirjeldavad sama lühikest toimet: umbes 4,3 minutit (GHRH(1-29)-NH2 kadumise poolväärtusaeg tervetel meestel, Soule 1994), 6 kuni 7 minutit pärast veenisisest manustamist (GEREF 50 ravimiinfo) ja 11 kuni 12 minutit pärast veenisisest või nahaalust manustamist (endine USA ravimiinfo). Pärast 2 mg nahaalust annust saavutati suurim sisaldus 5 kuni 20 minutiga ning absoluutne biosaadavus oli umbes 6 protsenti.

Lühikest toimet selgitavad ensüümid. Plasma dipeptidüülpeptidaas muudab loodusliku GHRH(1-44) inaktiivseks fragmendiks GRH(3-44), mille in vivo poolväärtusaeg on 6,8 minutit (Frohman 1986), ning dipeptidüülpeptidaas IV lõhustab GHRH(1-29)-NH2 sideme 2-3 kohalt (Frohman 1989).

Kuna see testib somatotroopseid rakke otseselt, kasutati diagnostilise stimulatsioonitestina ühekordset veenisisest annust 1 mcg/kg; test ei välista kasvuhormooni puudulikkuse hüpotalamusepoolset põhjust.

Sermoreliini võimalik kasu ja teaduslik tõendus

Dokumenteeritud kasu piirdub laste kasvuga ja väikeste füsioloogiliste uuringutega täiskasvanutel ning 2026. aasta ülevaates peetakse kliiniliselt olulist kasu tervetel inimestel ebakindlaks.

Kõige selgem positiivne tulemus pärineb lastelt: Geref International Study Groupi uuringus (Thorner jt 1996) kasvas kasvukiirus esimese raviaasta jooksul ligikaudu kahekordseks. Täiskasvanute uuringud on väikesed ja nende tulemused erinevad. Corpas jt (1992) leidsid kõrgema 24 tunni GH ja IGF-1 taseme ainult annusega 1 mg kaks korda päevas ning Vittone jt (1997) täheldasid öise GH taseme tõusu ilma IGF-1 muutuseta. Kahes Khorrami jt (1997) artiklis kasutati sermoreliini asemel norleutsiiniga asendatud analoogi [Nle27]GHRH(1-29)-NH2.

Inimuuringute ülevaade

Viis avaldatud inimuuringut neljast kohordist (üks laste uuring 110 lapsega, kolm väikest uuringut vanematel täiskasvanutel) ja üks ülevaade käsitlevad sermoreliini või sellega lähedalt seotud GHRH(1-29) analooge; kahes täiskasvanuid käsitlevas artiklis kasutati [Nle27] analoogi.

Sermoreliin enne ja pärast

Dokumenteeritud enne-ja-pärast-tulemused on uuringute tulemusnäitajad: lapsed kasvasid kiiremini ning ühes 6-nädalases täiskasvanute uuringus tõusis öine GH, kuid keha koostis ei muutunud.

Laste uuringus suurenes keskmine kasvukiirus algtaseme 4,1 cm-lt aastas 8,0 cm-ni aastas 6 kuu järel ja 7,2 cm-ni aastas 12 kuu järel. Tervetel vanematel meestel tõstis 2 mg igal õhtul 6 nädala jooksul öist GH taset, kuid IGF-1, IGFBP-3, kasvuhormooni siduv valk ja keha koostis ei muutunud; 2 näitajat 6 jõunäitajast paranesid ning uuringus ei olnud platseeborühma. [Nle27] analoogi puhul tõusis IGF-1 2 nädala jooksul ja lähenes 16. nädalaks taas algtasemele. Praktikas tehtud enne-ja-pärast-fotod või ajajooneväited ei ole uuringuandmed.

Sermoreliin kehakaalu ja rasvamassi vähendamiseks

Ükski uuring ei ole testinud sermoreliini kehakaalu ega rasvamassi vähendamiseks: ainsas GHRH(1-29) uuringus, kus mõõdeti keha koostist (Vittone 1997, platseeborühmata), see ei muutunud, ning [Nle27] analoogi uuringus leiti suurem rasvavaba mass ainult meestel (Khorram 1997).

Khorrami uuringus kirjeldati suuremat rasvavaba massi, paremat insuliinitundlikkust ja suuremat heaolutunnet ainult meestel; naistel suurenes naha paksus, kuid rasvavaba mass mitte. 2026. aasta ülevaade GH ja IGF-1 taset mõjutavatest peptiididest peab GHRH analoogide kliiniliselt olulist kasu tervetel inimestel ebakindlaks.

Sermoreliini annustamine

Täiskasvanutele heakskiidetud raviannust ei ole: kehtivuse kaotanud USA ravimiinfo nägi kasvuhormooni puudulikkusega lastele ette 30 mcg/kg enne magamaminekut, Iiri diagnostilist ravimit GEREF 50 kasutati ühekordse veenisisese annusena 1 mcg/kg, täiskasvanute uuringutes kasutati 0,5 kuni 2 mg ning allpool olevad praktikas kasutatud kogused on kirjeldatud kasutus, mitte soovitus.

Annused ühikus mcg/kg arvestatakse iga kehakaalu kilogrammi kohta. Milligrammides antud koguse teisendamiseks milliliitriteks ja süstla ühikuteks kasutage peptiidikalkulaatorit.

Sermoreliini annustamistabel: ravimiinfo ja uuringud

Kehtivuse kaotanud ravimiinfos oli lastele ette nähtud 30 mcg/kg enne magamaminekut; täiskasvanute uuringutes kasutati 0,5 kuni 2 mg süsti kohta.

Kui palju sermoreliini päevas: kirjeldatud kasutus

Kirjeldatud kasutus koondub koguse 200 kuni 300 mcg ümber üks kord päevas õhtul, mis jääb tublisti alla täiskasvanute uuringutes kasutatud päevakoguste.

Ükski inimuuring ei näita toimet annusega 200 kuni 300 mcg; täiskasvanute uuringutes kasutati päevas umbes 3 kuni 10 korda suuremat kogust ning IGF-1 ei tõusnud annusega 0,5 mg kaks korda päevas (Corpas 1992) ega 2 mg üks kord õhtul (Vittone 1997).

Kuidas sermoreliini lahustada

5 mg sermoreliiniviaali lahustamiseks lisage 2 ml bakteriostaatilist vett ja keerutage õrnalt, kuni lahus on selge; lahuse kontsentratsioon on siis 2,5 mg/ml, seega 200 mcg on 0,08 ml ehk 8 ühikut U-100 süstlal.

Tulemuse aluseks on üks arvutuskäik: kontsentratsioon (mg/ml) võrdub viaali sisuga (mg), mis on jagatud lahusti kogusega (ml); maht (ml) võrdub annusega (mg), mis on jagatud kontsentratsiooniga; U-100 süstla ühikute arv võrdub mahuga (ml), mis on korrutatud 100-ga. Peptiidikalkulaator teeb selle arvutuse teiste viaalisuuruste, veekoguste ja annuste jaoks.

Kuidas sermoreliini segada

1. Vahendid: üks sermoreliiniviaal (sageli 5 mg), süstimiseks mõeldud bakteriostaatiline vesi (USP), U-100 insuliinisüstal ja torkekindel teravate jäätmete anum.
2. Tõmmake süstlasse 2 ml bakteriostaatilist vett ja lisage see aeglaselt viaali. Keerutage õrnalt, kuni pulber lahustub; ärge loksutage.
3. Kontrollige, et lahus oleks selge, osakesteta ja värvimuutusteta.
4. Märkige avatud bakteriostaatilise vee pudelile kuupäev ja visake see 28 päeva pärast ära, kui etiketil ei ole märgitud teistsugust tähtaega.
5. Kasutage valmislahus ära umbes 3 nädala jooksul, hoides seda temperatuuril 2 kuni 8 kraadi Celsiuse järgi (tarnija väide; GEREFi algne ravimiinfo nägi ette lahustatud ravimi viivitamatu kasutamise).

Sermoreliini ühikud U-100 süstlal (arvutusnäide)

Kontsentratsiooni 2,5 mg/ml korral on iga 100 mcg sermoreliini 0,04 ml ehk 4 ühikut U-100 süstlal.

Kolmeastmeline arvutusnäide: (1) kontsentratsioon = 5 mg / 2 ml = 2,5 mg/ml; (2) maht = 0,2 mg / 2,5 mg/ml = 0,08 ml; (3) ühikud U-100 süstlal = 0,08 ml x 100 = 8 ühikut. Üks ühik U-100 süstlal on 0,01 ml.

Kõik ühikud on U-100 insuliinisüstla skaala jaotised, mitte rahvusvahelised ühikud. 5 mg sermoreliiniviaalis on arvutuslikult 25 annust suurusega 200 mcg. U-40 süstlal on üks ühik 0,025 ml, seega sama 0,08 ml tähendaks 3,2 ühikut; kui tõmmata U-40 süstlasse selle asemel 8 ühikut, saab 0,2 ml ehk 500 mcg, mis on kavandatust 2,5 korda rohkem (Barrera 2019). Kontrollige süstlal märget U-100.

Sermoreliini süstimine: kuidas süstida naha alla

Süstige annus U-100 insuliinisüstlast 90-kraadise nurga all, tõstke nahavolt üles, kui nõel on pikem kui 4 mm, hoidke nõela paigal umbes 10 sekundit ja vahetage iga kord süstekohta.

1. Tõmmake annus U-100 insuliinisüstlasse skaalal märgitud ühikute järgi.
2. Kasutage võimalikult lühikese nõelaga süstalt; kui nõel on pikem kui 4 mm, tõstke nahavolt üles.
3. Süstige nahavoldi pinna suhtes 90-kraadise nurga all.
4. Pärast kolvi alla vajutamist hoidke nõela naha sees vähemalt 5 sekundit (parem on lugeda kümneni), seejärel tõmmake nõel sama nurga all välja ja vabastage nahavolt.
5. Vahetage süstekohti: kõht (vähemalt 2 cm nabast eemal), reie eesmise ja välimise külje ülemine kolmandik, tuharad ning õlavarre tagakülg, kui süstib teine inimene. Tehke iga järgmine süst eelmisest vähemalt 1 cm kaugusele ning vältige arme, verevalumeid ja lipohüpertroofiat.
6. Kasutage iga süsti jaoks uut süstalt ja nõela. Kui tekib verejooks, suruge kohale marlit, ärge hõõruge.
7. Visake nõelad ja süstlad kohe torkekindlasse anumasse ning järgige kohalikke eeskirju (FDA juhised teravate jäätmete kohta).

Need süstimisvõtted põhinevad FITTER 2016 ja FIT UK 2019 soovitustel, mis koostati insuliini jaoks ja mida siin rakendatakse nahaalustele peptiididele. Üksikasjalik juhend on retatrutiidi süstimisjuhendis. Vahendeid vaadake jaotistest süstimisvahendid ja süstimistarvikud.

Sermoreliini kõrvaltoimed

Laste uuringutes tekkis umbes ühel patsiendil kuuest süstekoha reaktsioon, 6,5 protsendil hüpotüreoidism ning suurel osal anti-GRF-antikehad, mille tähendus on ebaselge; peavalu, õhetus ja pearinglus esinesid igaüks vähem kui 1 protsendil.

Ravimiinfo nägi ette kilpnäärme uuringud enne ravi ja selle ajal. 1999. aasta ülevaates nimetatakse kõige sagedasemateks nähtudeks mööduvat näo õhetust ja süstekoha valu; näo õhetus tekib peamiselt pärast veenisisest diagnostilist annust. Pikaajalised ohutusandmed täiskasvanute kohta praktikas kasutatavate annuste juures puuduvad ning 2026. aasta spordimeditsiini ülevaade juhib tähelepanu heakskiitmata peptiidide põhjalike ohutusandmete puudumisele.

GEREF 50 ravimiinfos loetletud koostoimete ja vastust nõrgendavate tegurite hulka kuuluvad somatostatiin, insuliin, glükokortikoidid, COX-i inhibiitorid (aspiriin, indometatsiin) ja antikolinergilised ravimid (atropiin). Rasvumine, hüperglükeemia ja vabade rasvhapete kõrgenenud tase on seotud nõrgema GH vastusega ning ravimata hüpotüreoidism võib vastust kahjustada. Arutage enne kasutamist oma haigusi ja ravimeid tervishoiutöötajaga.

Sermoreliini võrdlus tesamoreliini, ipamoreliini ja CJC-1295-ga

Sermoreliin ja tesamoreliin toimivad mõlemad minutitega, samal ajal kui DAC-iga CJC-1295 hinnanguline poolväärtusaeg on päevades; GHRH analoogid erinevad eelkõige struktuuri, heakskiidu staatuse ja inimuuringute mahu poolest.

Tesamoreliin võrreldes sermoreliiniga

Tesamoreliin on 44 aminohappest koosnev hekseenoüüljäägiga GHRH analoog, millel on kehtiv USA heakskiit (Egrifta), samal ajal kui sermoreliin on 29 aminohappest koosnev fragment, mille heakskiidud lõppesid alates 18. juunist 2009; dokumenteeritud erinevus seisneb struktuuris, heakskiidus ja tõenduses, mitte tesamoreliini pikemas toimes.

Mõlemad toimivad minutite skaalal. Dokumenteeritud poolväärtusajad on algse EGRIFTA 2 mg puhul pärast 14 päeva tervetel täiskasvanutel 26 minutit ja HIV-iga inimestel 38 minutit, EGRIFTA SV puhul 8 minutit ning EGRIFTA WR puhul pärast ühekordset annust 11 minutit; endise USA ravimiinfo järgi on sermoreliini poolväärtusaeg 11 kuni 12 minutit. Selgem erinevus on heakskiidu ajaloos: Egrifta kiideti 10. novembril 2010 heaks HIV-i ja lipodüstroofiaga inimeste liigse kõhurasva raviks ning EGRIFTA WR järgnes 25. märtsil 2025, kuid GEREFi heakskiidud lõppesid 2009. aastal. Ka tõendus erineb: tesamoreliinil on randomiseeritud platseebokontrolliga uuringud vistseraalse rasva tulemusnäitajatega, sermoreliinil üks laste kasvu uuring ja väikesed täiskasvanute uuringud. Uurimismaterjali kohta vaadake tesamoreliini uuringutoodet ning annustamise üksikasju tesamoreliini annustamisjuhendist.

Sermoreliin võrreldes ipamoreliiniga

Sermoreliin toimib GHRH retseptoril, ipamoreliin aga on greliini (GHS) retseptoril toimiv pentapeptiid, mida on inimestel uuritud ainult pärast veenisisest manustamist; selle 2. faasi uuring sooleoperatsiooni järel ei näidanud olulist kasu.

Sigadel ei tõstnud ipamoreliin ACTH ja kortisooli taset rohkem kui GHRH, isegi üle 200-kordse ED50 korral, ning võrreldavad inimuuringute andmed puuduvad (Raun jt 1998). Inimestel tehtud 2. faasi uuringus kasutati pärast sooleresektsiooni veenisisest annust 0,03 mg/kg kaks korda päevas ning ükski tõhususe tulemusnäitaja ei olnud statistiliselt oluline (Beck jt 2014). Sermoreliini ja ipamoreliini kombineerimise kohta ei ole kontrollitud inimuuringute andmeid. Ameerika Ühendriikides paigutas FDA ipamoreliinatsetaadi 29. septembril 2023 ohutusriskidele viidates 503B allhanketootmisasutuste jaoks kategooriasse 2.

Sermoreliin võrreldes CJC-1295-ga (DAC-iga ja ilma)

CJC-1295 on asendatud GHRH(1-29) analoog: DAC-iga vormi hinnanguline poolväärtusaeg on 5,8 kuni 8,1 päeva ning see tõstis GH taset pärast ühekordset süsti 6 päeva või kauem, samas kui DAC-ita vormi kohta puuduvad eelretsenseeritud inimuuringute andmed.

DAC-iga CJC-1295 andmed pärinevad kolmest uuringust 63 terve vabatahtlikuga; pärast ühekordset süsti tõusis GH 2- kuni 10-kordseks vähemalt 6 päevaks ning IGF-1 1,5- kuni 3-kordseks 9 kuni 11 päevaks (Teichman jt 2006). DAC-ita vormi, mida nimetatakse ka Mod GRF 1-29-ks, tõendustasemeks hinnati 2026. aasta ülevaates D. FDA hoiatab, et vähemalt viit erinevat CJC-1295 ainet levitatakse vähemalt üheksa nime all. Nii CJC-1295 kui ka sermoreliin kuuluvad WADA punkti S2.2.4 alla.

Sermoreliini õiguslik staatus ja doping

2026. aasta septembri seisuga ei kehti Ameerika Ühendriikides ükski sermoreliini heakskiit ning WADA loetleb selle 2027. aasta keelatud ainete nimekirja punktis S2.2.4 (avaldatud 21. septembril 2026, jõustub 1. jaanuaril 2027).

EL-is oli ainus dokumenteeritud müügiluba Iirimaal diagnostilisele ravimile GEREF 50, mis kiideti heaks 1991. aastal ja kõrvaldati turult juulis 2007.

Kas sermoreliin on FDA poolt heaks kiidetud?

Ei. Sermoreliin ei ole praegu FDA poolt heaks kiidetud: GEREF kiideti 1990. aastal heaks diagnostilise vahendina ja 1997. aastal laste kasvuhormooni puudulikkuse raviks; mõlemad heakskiidud lõppesid alates 18. juunist 2009, mitte ohutuse või tõhususe põhjustel.

EMD Serono lõpetas mõlema GEREFi toote müügi 2008. aastal ja palus heakskiidud tühistada. FDA tegi 2013. aastal kindlaks, et tooteid ei kõrvaldatud müügilt ohutuse või tõhususe põhjustel, mistõttu võivad geneeriliste ravimite taotlused endiselt kõne alla tulla. Drugs@FDA märgib NDA 020443 lõpetatuks.

USA apteegid võivad ravimite valmistamisel kasutada ainult lähteaineid, millel on USP/NF monograafia, mis kuuluvad FDA heakskiidetud ravimi koostisse või mis on 503A lähteainete nimekirjas. FDA 14. mail 2026 uuendatud kategoorianimekiri ei paiguta sermoreliini ühtegi kategooriasse. Allhanketootmisasutused teatasid sermoreliini ja ipamoreliini sisaldavatest valmistatud süstelahustest aastatel 2017 kuni 2020 ning sermoreliin ei olnud 23. kuni 24. juulil 2026 toimunud Pharmacy Compounding Advisory Committee koosoleku päevakorras.

Sermoreliin ja doping (WADA 2027)

WADA nimetab sermoreliini sõnaselgelt 2027. aasta keelatud ainete nimekirja punktis S2.2.4, seega on see spordis alati keelatud, ning 2026. aastal kirjeldatud nano-LC-MS meetod tuvastab seda uriinis kuni sisalduseni 0,5 ng/ml.

WADA täitevkomitee võttis nimekirja vastu 10. septembril 2026 ja see avaldati 21. septembril 2026. S2 ained on keelatud nii võistluse ajal kui ka väljaspool võistlust; punkti S2.2.4 sõnastus on 2026. aasta nimekirjaga võrreldes muutumatu. Tuvastusmeetod võimaldab kindlaks teha ka peamise metaboliidi (Uçaktürk ja Nemutlu 2026). Saksamaal loetleb dopinguvastase seaduse (AntiDopG) lisa sermoreliini kasvuhormooni vabastavate faktorite hulgas.

Korduma kippuvad küsimused

Mis on sermoreliin?

Sermoreliin on inimese kasvuhormooni vabastava hormooni amideeritud 29 aminohappest koosnev lõik (GHRH 1-29 amiid) ja GHRH retseptori agonist. See kutsub hüpofüüsis esile kasvuhormooni vabanemise lühikese impulsina. EMD Serono müüs seda nime GEREF all, alates 1990. aastast diagnostilise vahendina ning alates 1997. aastast laste idiopaatilise kasvuhormooni puudulikkuse raviks.

Kas sermoreliin on FDA poolt heaks kiidetud?

Ei. Sermoreliin ei ole praegu FDA poolt heaks kiidetud. GEREF kiideti diagnostilise vahendina heaks 28. detsembril 1990 ja laste kasvuhormooni puudulikkuse raviks 26. septembril 1997. EMD Serono lõpetas toodete turustamise 2008. aastal, heakskiidud lõppesid alates 18. juunist 2009 ning FDA leidis 2013. aastal, et neid ei kõrvaldatud turult ohutuse või tõhususe põhjustel.

Kui palju sermoreliini tavaliselt päevas kasutatakse?

Laste ravimiinfos kasutati enne magamaminekut 30 mcg/kg. Täiskasvanute uuringutes kasutati 0,5 kuni 2 mg süsti kohta (0,5 või 1 mg kaks korda päevas või 2 mg igal õhtul). Kirjeldatud kasutus on 200 kuni 300 mcg õhtul, tuginedes foorumipostitustele, 2026. aasta ülevaatele ja tarnija kalkulaatorile. Annustamistabelis on toodud manustamisviisid ja uuringute kestused.

Millised on sermoreliini kõrvaltoimed?

Laste uuringutes tekkis umbes ühel patsiendil kuuest süstekoha reaktsioon, 6,5 protsendil hüpotüreoidism ja suurel osal anti-GRF-antikehad, mille tähendus on ebaselge. Peavalu, õhetus, pearinglus ja nõgestõbi (urtikaaria) esinesid igaüks vähem kui 1 protsendil. Pikaajalised ohutusandmed täiskasvanute kohta praktikas kasutatavate annuste juures puuduvad.

Mida näitavad sermoreliini enne-ja-pärast-tulemused?

Dokumenteeritud enne-ja-pärast-tulemused on uuringute tulemusnäitajad. Lastel tõusis keskmine kasvukiirus 4,1-lt 8,0 cm-ni aastas 6 kuu järel ja 7,2 cm-ni aastas 12 kuu järel. Vanematel meestel tõstis 2 mg igal õhtul 6 nädala jooksul öist GH taset, muutmata IGF-1 taset või keha koostist. Foorumite ajajooned ja fotod ei ole uuringuandmed.

Kas sermoreliin aitab vähendada kehakaalu või rasvamassi?

Ükski uuring ei ole testinud sermoreliini kehakaalu ega rasvamassi vähendamiseks. Ainsas GHRH(1-29) uuringus, kus mõõdeti keha koostist (Vittone 1997, platseeborühmata), see ei muutunud, ning [Nle27] analoogi uuringus leiti suurem rasvavaba mass ainult meestel (Khorram 1997).

Tesamoreliin ja sermoreliin: mis neil vahet on?

Tesamoreliin on 44 aminohappest koosnev hekseenoüüljäägiga GHRH analoog, mis on Ameerika Ühendriikides heaks kiidetud kui Egrifta (2010) ja EGRIFTA WR (2025). Sermoreliin on 29 aminohappest koosnev fragment, mille heakskiidud lõppesid 2009. aastal. Mõlemad toimivad minutitega: algse EGRIFTA dokumenteeritud poolväärtusaeg on tervetel täiskasvanutel 26 minutit ja HIV-iga inimestel 38 minutit, EGRIFTA SV puhul 8 minutit ning EGRIFTA WR puhul 11 minutit.

Sermoreliin ja ipamoreliin: mis neil vahet on?

Sermoreliin on GHRH retseptori agonist, mis vabastab hüpofüüsist GH-d. Ipamoreliin on greliini (GHS) retseptoril toimiv pentapeptiid, mida on inimestel uuritud ainult pärast veenisisest manustamist; selle 2. faasi uuring sooleoperatsiooni järel ei näidanud olulist kasu. Sigadel ei tõstnud ipamoreliin ACTH ja kortisooli taset rohkem kui GHRH; võrreldavad inimuuringute andmed puuduvad.

Kas sermoreliini saab võtta suu kaudu?

Sermoreliin oli heaks kiidetud ainult süstitava ravimina ning selles juhendis viidatud inimuuringutes manustati seda naha alla või veeni. Isegi pärast nahaalust süsti jõuab vereringesse ainult umbes 6 protsenti ning ensüümid, näiteks DPP-IV, lagundavad peptiidi minutitega.

Kuidas sermoreliini lahustada ja lugeda U-100 ühikuid?

Lahustage 5 mg 2 ml bakteriostaatilises vees, et saada kontsentratsioon 2,5 mg/ml. Siis on 200 mcg 0,08 ml ehk 8 ühikut U-100 süstlal (1 ühik = 0,01 ml). Keerutage, ärge loksutage, ja kontrollige, et lahus oleks selge. U-100 ühikute järgi U-40 süstlasse tõmbamine annab kavandatust 2,5 korda suurema koguse.

Kas sermoreliini arvustused ja Redditi kogemuslood on usaldusväärsed?

Kogemuslood on anekdootlikud ega asenda kontrollitud uuringuandmeid. Selles juhendis toodud praktikas kasutatud kogused pärinevad Peptide Criticu protokollipostitusest ja lahustamisteemalisest arutelust, veebis kirjeldatud annuseid kokku võtvast 2026. aasta ülevaatest ning tarnija kalkulaatorist; need on esitatud kirjeldatud kasutuse tabelis. Ükski neist kogustest ei pärine kontrollitud uuringust.

Kas sermoreliin on spordis keelatud?

Jah. WADA 2027. aasta keelatud ainete nimekiri (avaldatud 21. septembril 2026, jõustub 1. jaanuaril 2027) nimetab sermoreliini punktis S2.2.4 ning S2 ained on alati keelatud. Nano-LC-MS meetod tuvastab sermoreliini ja selle peamise metaboliidi uriinis kuni sisalduseni 0,5 ng/ml.

Allikad

1. RxList: Sermoreliinatsetaat: kõrvaltoimed, kasutus ja annustamine (USA ravimiinfo taasesitus, FDA redaktsioon 2001).
2. PubChem: Sermoreliin (CID 16132413).
3. Prakash A, Goa KL: Sermoreliin: ülevaade selle kasutusest laste idiopaatilise kasvuhormooni puudulikkuse diagnoosimisel ja ravis. BioDrugs 1999;12(2):139-57.
4. EMBL-EBI ChEMBL: Sermoreliinatsetaat, toimemehhanism (CHEMBL1201490).
5. Serono Limited / HPRA: GEREF 50, ravimi omaduste kokkuvõte (PA 285/6/1), 2004.
6. Khorram O, Laughlin GA, Yen SS: [Nle27]kasvuhormooni vabastava hormooni-(1-29)-NH2 pikaajalise manustamise endokriinsed ja metaboolsed toimed vanematel meestel ja naistel. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(5):1472-9.
7. Frohman LA jt: Kasvuhormooni vabastava hormooni kiire ensümaatiline lagunemine plasmas in vitro ja in vivo bioloogiliselt inaktiivseks saaduseks. J Clin Invest 1986;78(4):906-13.
8. FDA, HHS: Otsus, et GEREFi (sermoreliinatsetaadi) süsteid ... ei kõrvaldatud müügilt ohutuse või tõhususe põhjustel (toimik FDA-2012-P-1071). Federal Register 2013.
9. FDA CDER: Drugs@FDA, NDA 020443 (GEREF, turustamine lõpetatud).
10. WorldHealth.net: Geref (süstitav sermoreliinatsetaat), USA ravimiinfo taasesitus, 2005.
11. Dominikowski A jt: GH-IGF1 telge mõjutavate sooritust parandavate peptiidide kujunev valdkond. Front Endocrinol 2026;17:1822475.
12. Thorner M jt; Geref International Study Group: Kasvuhormooni vabastava hormooni manustamine naha alla üks kord päevas kiirendab kasvuhormooni puudulikkusega laste kasvu esimesel raviaastal. J Clin Endocrinol Metab 1996;81(3):1189-96.
13. Corpas E jt: Kasvuhormooni (GH) vabastav hormoon-(1-29) kaks korda päevas taastab vanematel meestel vähenenud GH ja insuliinitaolise kasvufaktori I taseme. J Clin Endocrinol Metab 1992;75(2):530-5.
14. Vittone J jt: Kasvuhormooni vabastava hormooni (GHRH 1-29) ühekordsete õhtuste süstide mõju tervetele vanematele meestele. Metabolism 1997;46(1):89-96.
15. Khorram O, Yeung M, Vu L, Yen SS: [Norleutsiin27]kasvuhormooni vabastava hormooni (GHRH) (1-29)-NH2 manustamise mõju vananevate meeste ja naiste immuunsüsteemile. J Clin Endocrinol Metab 1997;82(11):3590-6.
16. Mendias CL, Awan TM: Heakskiidetud ja heakskiitmata peptiidravi ohutus ja tõhusus luu- ja lihaskonna vigastuste ning sportliku soorituse puhul. Sports Med 2026;56(8):1921-1935.
17. FDA: Ravimite valmistamisel FD&C Acti paragrahvi 503A alusel kasutatavad lähteained (sisu seisuga 14. mai 2026).
18. FDA: Paragrahvi 503A alusel ravimite valmistamiseks esitatud lähteained (kategooriad 1–3), uuendatud 14. mail 2026.
19. FDA: Ravimite valmistamiseks esitatud teatavate lähteainetega seotud ohutusriskid (sisu seisuga 22. aprill 2026).
20. FDA, HHS: Pharmacy Compounding Advisory Committee; koosolekuteade (toimik FDA-2025-N-6895). Federal Register 2026.
21. Peptide Critic Community: Sermoreliini uuringuannustamise protokoll (arutelulõim 341), 2025.
22. Peptide Critic Community: Uus peptiidide kasutaja (arutelulõim 2260), 2026.
23. BergdorfBio: sermoreliini tooteleht ja peptiidikalkulaator (vaadatud septembris 2026).
24. Theratechnologies / FDA: EGRIFTA (süstitav tesamoreliin), ravimiinfo, 2010.
25. FDA CDER: Heakskiidudokumentide pakett, NDA 22-505, Egrifta, 2010.
26. Theratechnologies: FDA heakskiit EGRIFTA WR-ile (tesamoreliin F8), 25. märts 2025.
27. Jetté L jt: Inimese kasvuhormooni vabastava faktori (hGRF)1-29-albumiini biokonjugaadid aktiveerivad rottidel hüpofüüsi eessagara GRF retseptori: CJC-1295 identifitseerimine. Endocrinology 2005;146(7):3052-8.
28. Teichman SL jt: Kasvuhormooni (GH) ja insuliinitaolise kasvufaktori I sekretsiooni pikaajaline stimuleerimine CJC-1295 abil. J Clin Endocrinol Metab 2006;91(3):799-805.
29. Raun K jt: Ipamoreliin, esimene selektiivne kasvuhormooni sekretsiooni stimuleerija. Eur J Endocrinol 1998;139(5):552-61.
30. Beck DE jt; Ipamorelin 201 Study Group: Prospektiivne randomiseeritud kontrollitud kontseptsiooni tõestamise uuring greliini jäljendava ipamoreliini kasutamisest operatsioonijärgse iileuse ravis sooleresektsiooni patsientidel. Int J Colorectal Dis 2014;29(12):1527-34.
31. World Anti-Doping Agency: WADA avaldab 2027. aasta keelatud ainete nimekirja (pressiteade, 21. september 2026).
32. World Anti-Doping Agency: 2027. aasta keelatud ainete nimekiri.
33. Uçaktürk E, Nemutlu E: Kasvuhormooni vabastava hormooni ja selle analoogide määramine uriinis nano-vedelikkromatograafia ning kvadrupool/orbitrap-massispektromeetria abil. J Pharm Biomed Anal 2026;268:117207.
34. Health Products Regulatory Authority (HPRA): Turult kõrvaldatud ravimid, GEREF 50 (kõrvaldatud juulis 2007).
35. Frohman LA jt. J Clin Invest 1989;83(5):1533-40 (PMID 2565342).
36. Soule S, King JA, Millar RP. J Clin Endocrinol Metab 1994;79(4):1208-11 (PMID 7962295).
37. Hospira / Pfizer: Süstimiseks mõeldud bakteriostaatiline vesi, USP (DailyMed).
38. Centers for Disease Control and Prevention: Ohtlike süstimistavade vältimine, 2024.
39. Barrera F, Murvelashvili N: Veterinaarsete insuliinisüstalde kasutamisest tingitud halvasti kontrollitud 3c-tüüpi diabeet. Case Reports in Endocrinology 2019.
40. Frid AH jt: Uued insuliini manustamise soovitused (FITTER 2016). Mayo Clin Proc 2016.
41. Forum for Injection Technique (FIT) UK: Ühendkuningriigi süstimis- ja infusioonitehnika soovitused, 5. väljaanne, 2019.
42. US Food and Drug Administration: Parim viis kasutatud nõelte ja muude teravate jäätmete kõrvaldamiseks, 2023.
43. Saksamaa dopinguvastane seadus (AntiDopG), paragrahvi 2 lõike 3 lisa: dopingainete nimekiri.